Диагностика и методы лечения сахарного диабета 2 типа

В 1957 году фармацевтический рынок пополнился сразу тремя препаратами из группы бигуанидов: фенформин, буформин и метформин. Однако применение фенформина и буформина у больных сахарным диабетом сопровождалось развитием выраженного лактатацидоза с высокой частотой летальных исходов, в связи с чем препараты долго не продержались в клинической практике.

Метформин, который был выведен на рынок под названием Glucophage (пожиратель глюкозы), является диметиловым бигуанидином, или две склеенные молекулы гуанидина, с двумя метильными группами в одном конце.

Метформин (глюкофаж, сиофор) выдержал испытаниевременем и, шаг за шагом, отстаивая свои научно–практические позиции, занял лидирующее место в лечении сахарного диабета 2 типа.

Метформин был разработан на основе Galega officianalis и используется для лечения диабета.

Из десятки оральных препаратов для лечения диабета, только один препарат (метформин), предназначен для использования у детей и она была разработана из трав.

Итак, получаемый из французской сирени, или козьей руты (галега лекарственная, или козлятник лекарственный, Galega officinalis), препарат метформин, помимо диабета 2 типа, используется для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени и в настоящее время изучается как средство профилактики различных видов рака.

Метформин — это единственный препарат из группы бигуанидов, который применяется в настоящее время. Метформин выпускается разными фирмами и реализуется в аптеках под различными названиями: сиофор, глюкофаж, метфогамма-500 и метфогамма-850, глиформин, глиминфор, формин плива и др.

Все эти препараты содержат в 1 таблетке 500 или 850 мг метформина. Наиболее распространенной торговой маркой метформина является сиофор, который чаще всего применяется и в России. Сиофор по своим свойствам и эффекту подобен другим препаратам метформина, но реже вызывает желудочно-кишечный дискомфорт.

Метформин и сульфонилмочевины обычно назначаются в качестве первой линии терапии для пациентов, доступны они с 1950г. Исследователи проанализировали данные нескольких тысяч британцев, которым диагностировали диабет 2-го типа и приступили к сахароснижающей терапии в 2000-2012гг.

Фото 1

Сульфонилмочевины работают, увеличивая выработку инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе, в то время как метформин действует путем подавления производства глюкозы в печени.

Метформин широко используется во всем мире и его назначение имеет приоритет перед любым другим вариантом лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Кроме того, он является одним из всего лишь двух пероральных противодиабетических препаратов, входящих в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ (World Health Organization’s Model List of Essential Medicines), и считается лучшим средством профилактики сердечно-сосудистых осложнений сахарного диабета. Препарат обладает ограниченным количеством побочных эффектов.

— Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём угнетения образования глюкозы (глюконеогенеза) в печени

—  Метформин снижает уровень глюкозы в крови за счет повышения чувствительности тканей к действию инсулина (механизм пока не ясно) и улучшению усвоения глюкозы клетками;

— Метформин замедляет всасывание глюкозы из кишечника и, тем самым, уменьшает гипергликемию после приема пищи;

препарат для снижения сахара в крови

— Метформин не вызывает гипогликемию;

С помощью терапии метформином можно добиться снижения уровня глюкозы на 20 %, а содержание гликозилированного гемоглобина на 1,5 %. Монотерапия метформином по сравнению с другими средствами для снижения концентрации глюкозы в крови (пиоглитазоном, акарбозой, препаратами сульфонилмочевины), а также по сравнению с диетой, инсулином или плацебо снижает риск развития инфаркта миокарда, а также снижает общую смертность в популяции лиц с сахарным диабетом второго типа.

Метформин (глюкофаж, сиофор), в отличие от препаратов сульфонилмочевины и инсулина, не повышает, а даже несколько снижает избыток жировой массы тела — в среднем на 1,5 кг в год. Поэтому он рекомендуется при сахарном диабете 2-го типа в сочетании с ожирением, особенно при наличии метаболического синдрома.

При этом допустим прием метформина совместно с лекарствами, применяемыми при ожирении. В настоящее время признано, что для больных сахарным диабетом 2-го типа в сочетании с ожирением первым средством выбора из глюкозоснижающих таблеток является сиофор или другие препараты метформина.

Метформин включен в перечень жизненно важных лекарственных препаратов, утвержденный Всемирной организацией здравоохранения.

Отметим возможность сочетания Метформина (глюкофаж, сиофор) с препаратами сульфонилмочевины, что позволяет лучше компенсировать углеводный обмен, а также с новыми препаратами, регулирующими гликемию после приема пищи (репаглинид, натеглинид), или акарбозой, или инсулином.

В настоящее время метформин (Глюкофаж) является первым пероральным сахароснижающим препаратом, разрешенным к применению у детей старше 10 лет.

В результате крупномасштабных и длительных (12 лет) исследований установлено, что интенсивное лечение препаратами метформина снижает риск развития любых осложнений сахарного диабета 2-го типа в среднем на 32%.

При этом действие лечения препаратами метформина на уровень глюкозы в крови не отличалось от такового при лечении препаратами сульфонилмочевины или инсулином. Однако, в отличие от последних, метформин оказывал существенное влияние на сердечно-сосудистые осложнения диабета, в частности снижал риск развития инфаркта миокарда.

1. Метформин – патогенетический препарат первой линии в лечении сахарного диабета типа 2.

Особо рекомендуется применять препарат у пациентов с большим весом. Благодаря этому лекарству, снижается риск возникновения осложнений. Уровень смертности при применении Метформина снизился на 30% в сравнении с другими противодиабетическими препаратами.

Не зря его считают препаратом выбора при данном заболевании. При диабете побочным проявлением лекарства может быть гипергликемия, однако она возникает намного реже, чем при применении других препаратов.

2. Предиабет – это состояние, при котором повышен риск развития диабета.

3. Гестационный диабет – это заболевание беременных женщин.

Болезнь заключается в нарушении углеводного обмена. Причина гестационного диабета – изменившийся во время беременности гормональный фон. Препарат отлично зарекомендовал себя в лечении этого нарушения.

Существует обширный клинический опыт не менее четверти века использования метформина у беременных. Метформин действительно проходит через плацентарный барьер, но, похоже, не вызывает никаких тератогенных проблем, хотя этот вопрос не был систематически исследован.

Недавнее исследование Metformin in Gestational Diabetes (MiG) показало, что метформин может быть альтернативой инсулину в некоторой части случаев. Оба исследования NICE и CDA включают метформин как препарат выбора для лечения ГСД, и NICE также включает метформин как выбор для лечения беременных со 2 типом диабета, при условии, что это не лицензируется для них.

4. Синдром поликистозных яичников 

Механизм действия метформина на организм человека

Метформин стали применять в лечении СПКЯ на рубеже 80-90-х гг. прошлого века, учитывая его способность влиять на инсулинорезистентность.

Реальные сдвиги в эффективности лечения поликистоза яичников произошли тогда, когда удалось глубже проникнуть в понимание патогенеза поликистоза яичников и когда стали придавать основное, первостепенное значение в развитии этого состояния гиперсекреции инсулина и патологической инсулинорезистентности тканей при сохранной инсулинчувствительности яичников.

С этого времени для лечения поликистоза яичников стали широко применять в качестве препаратов первой линии препараты, нормализующие чувствительность тканей к инсулину и понижающие секрецию инсулина — метформин, глитазоны (пиоглитазон, розиглитазон).

Такой подход оказался очень успешным — у 80 % женщин с поликистозом яичников на монотерапии метформином или одним из глитазонов спонтанно восстанавливалась овуляция, нормализовывался менструальный цикл, снижалась секреция андрогенов яичниками и исчезали либо уменьшались симптомы гиперандрогении, снижался вес тела, нормализовывался углеводный обмен, улучшалось психическое состояние.

Метформин является эффективным средством для лечения ановуляции у женщин с синдромом поликистоза яичников. Его выбор в качестве первой линии агента представляется оправданным, и есть некоторые доказательства пользы от переменных метаболического синдрома.

Данные не доступны в отношении безопасности метформина при длительном применении у молодых женщин и существует лишь ограниченные данных о его безопасности в ранних сроках беременности. Метформин следует использовать в качестве вспомогательного средства для общего улучшения образа жизни, а не в качестве замены для увеличения упражнения и улучшения рациона питания.

Однако два крупных клинических рандомизированных контролируемых исследования, проведенные в 2000-х годах, не показали эффективности использования метформина в сравнении с плацебо.

Таблетки метформин глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Лечение метформином начинают с дозы 500 мг в сутки в последний прием пищи (после ужина или непосредственно перед сном). Максимальная доза препарата может составлять 2,5–3 г несколько раз в сутки.

Назначение сразу большой дозы метформина может вызвать развитие диспептических явлений, в частности металлический вкус во рту, тошноту. Возможно, это связано с процессом брожения и метеоризма из–за замедления всасывания углеводов из кишечника, в последующие несколько дней все эти неприятные явления самостоятельно исчезают.

Поэтому дозу метформина лучше титровать. Первые 5–7 дней начальная доза должна составлять 500 мг 1 или 2 раза в сутки, далее при необходимости дозу увеличивают до 850–1000 мг 2 раза в сутки. Препарат назначается в качестве монотерапии, а при неудовлетворительном контроле процессов метаболизма на максимальной суточной дозе 2000 мг, до­бав­ляют препараты сульфонилмочевины или инсулин.

  • Стабилизирует уровень сахара надолго
  • Восстанавливает выработку инсулина поджелудочной железой

Препараты для снижения сахара в крови при диабете 2 типа

Единственным представителем класса бигуанидов является метформина гидрохлорид. Активный компонент препарата Метформин обладает положительными свойствами и входит в состав множества других сахароснижающих лекарств, значительно отличающихся по стоимости.

При диабете 1 типа необходимо регулярно производить инъекции инсулина, чтобы не допустить гипергликемии. Метформин при сахарном диабете 2 типа помогает довольно быстро снизить содержание глюкозы, не приводя у здоровых людей к гипогликемическому состоянию.

Диабетический препарат действует на клеточном уровне, повышая чувствительность клеток-мишеней к инсулину. В организме человека при приеме таблеток происходят следующие изменения:

  • уменьшение производства глюкозы печенью;
  • улучшение восприимчивости клеток к гормону;
  • нижение усвоения глюкозы в тонком кишечнике;
  • активизация процесса окисления жирных кислот;
  • снижение уровня холестерина.

Регулярное лечение Метформином помогает не только сдерживать повышение уровня сахара в крови, но и бороться с ожирением. Все благодаря свойству препарата снижать аппетит.

Еще одним показанием является сахарный диабет 2 типа у ребенка старше 10 лет. В данном случае можно будет избавляться также в составе монотерапии и в комбинации с гормональным компонентом. Специалисты обращают внимание на то, что:

  • Метформин может применяться уже после нормализации уровня сахара в крови;
  • для предотвращения и профилактики патологического состояния основной курс лечения рекомендуется обговаривать со специалистом;
  • восстановительный курс окажется эффективным исключительно в том случае, если диабетик будет учитывать нормы применения состава, основные противопоказания и другие характеристики.
Предлагаем ознакомиться:  Сколько из организма выводится сахар из

Обращают внимание на противопоказанные и нерекомендуемые комбинации. Так, в первом случае речь идет о радиологическом исследовании с применением рентгеноконтрастных препаратов, которые содержат йод. Это может спровоцировать формирование лактоацидоза у диабетиков в связи с почечной недостаточностью.

Фото 3

Нерекомендуемые комбинации при сахарном диабете — это:

  • одновременное использование Метформина с алкогольными напитками и этанолсодержащими наименованиями;
  • острая алкогольная интоксикация;
  • голодание или соблюдение низкокалорийного диетического питания;
  • печеночная недостаточность, при которой, как и в других случаях, увеличивается вероятность формирования лактоацидоза.

Существуют и такие комбинации, которые требуют особой осторожности. Речь идет об одновременном применении Метформина с Даназолом по причине вероятного гипергликемического эффекта. Также очень внимательно следует относиться к препаратам типа Хлорпромазин, различные глюкокортикостероиды (ГКС).

Избавиться от сахарного диабета Метформин скорее всего не поможет при использовании инъекций бета2-адреномиметиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Кроме того, очень внимательно рекомендуется относиться к производным сульфонилмочевины, Нифедипину.

Глюкофаж — препарат для снижения гликемического индекса крови на основе метформина, который выпускается в единственной фармакологической форме — таблетированной. Препарат маркируется цифрами 500 и 750.

Таблетки Глюкофаж благодаря свойствам метформина обладают пролонгированным действием. В результате многочисленных исследований было установлено, что это вещество эффективно улучшает чувствительность рецепторов инсулинчувствительных тканей к эндогенному типу инсулина, но фармакодинамика его продолжает изучаться.

Метформин при диабете 2 типа ингибирует синтез глюкозы, происходящий в печени, блокируя ферменты, и снижает продукцию неэстерифицированных жирных кислот. Таким образом стимулируется процесс окисления липидов и усиливается биотрансформация глюкозы.

На уровне гепатоцитов Глюкофаж стимулирует чувствительность инсулинчувствительных рецепторов и увеличивает поглощение глюкозы за счет стимуляции ее транспортных белков. Препарат ингибирует поступление в клетки печени предшественников глюкозы и снижает продукцию ферментов, ответственных за ее синтез в клетках-гепатоцитах.

О Метформине многие говорят, что он продлевает жизнь. Причем это говорят ученые, проводящие различные клинические исследования препарата. Хотя в аннотации к лекарству указывается, что его принимают только при сахарном диабете 2Т, который может быть отягощен ожирением и резистентностью к инсулину.

Фото 2

Препарат Метформин 500 мг

Его можно использовать и больным диабетом 1Т. Но тогда Метформин является только дополнительным к инсулину лекарственным средством. Из противопоказаний видно, что людям с нарушениями углеводного обмена его применять не рекомендуется.

А что будет, если принимать Метформин без диабета? Ответ дают ученые, исследовавшие свойства этого лекарства, позволяющие затормозить процессы старения организма, причем на клеточном уровне.

Препарат Метформин:

  • противодействует развитию болезни Альцгеймера, при которой погибают нервные клетки, отвечающие за память;
  • производит стимуляцию стволовых клеток, способствуя появлению новых клеток мозга (головного и спинного);
  • помогает восстановить нервные клетки мозга после инсульта;
  • препятствует развитию рассеянного склероза.

Помимо положительного влияния на мозговую деятельность, Метформин облегчает работу и других органов и систем организма:

  • помогает подавить хронические воспаления, связанные с превышением у диабетиков уровня C-реактивного белка;
  • тормозит развитие патологий, причиной которых является старение сердца, сосудов;
  • препятствует кальцификации сосудов, отрицательно влияющей на работу сердца;
  • уменьшает риск развития рака (простаты, легких, печени, поджелудочной железы). Иногда его используют при комплексной химиотерапии;
  • предотвращает сахарный диабет и связанные с ним патологии;
  • улучшает половую функцию у возрастных мужчин;
  • лечит остеопороз и ревматоидный артрит, сопутствующие развитию сахарного диабета;
  • налаживает функции щитовидки;
  • помогает почкам при нефропатии;
  • укрепляет иммунитет;
  • способствует защите дыхательных путей от заболеваний.

Омолаживающие функции этого лекарства открыли совсем недавно. До этого Метформин применялся лишь для борьбы с сахарным диабетом. Но данные, полученные при наблюдении за пациентами, проходящими курс лечения этим терапевтическим средством, показали, что они живут на четверть дольше людей без данного диагноза.

Именно это навело ученых на мысль об омолаживающем эффекте Метформина. Но инструкция по его применению не отражает этого, ведь старение – не заболевание, а естественный процесс завершения жизненного пути.

Процесс омолаживания заключается в:

  • удалении из сосудов холестериновых бляшек. Устраняется риск тромбоза, налаживается кровообращение, усиливается текучесть крови;
  • улучшении процессов обмена. Снижается аппетит, что способствует медленному комфортному похудению и нормализации веса;
  • уменьшении всасывания глюкозы в кишечнике. Предотвращается склеивание белковых молекул.

Метформин относится к бигуанидам третьего поколения. Его действующий компонент – метформин гидрохлорид, дополняемый другими химическими соединениями.

Схема действия препарата, направленная против сахарного диабета, довольно мягкая. Она заключается в затормаживании процессов глюконеогенеза, стимулируя при этом гликолиз. Это приводит к лучшему усваиванию глюкозы, уменьшая при этом степень ее всасывания из кишечного тракта. Метформин, не являясь стимулятором выработки инсулина, не приводит к резкому понижению глюкозы.

  • проявлении инсулинорезистентности либо метаболического синдрома;
  • толерантности к глюкозе;
  • ожирении, связанном с диабетом;
  • склерополикистозе яичников;
  • сахарном диабете 2Т при комплексном лечении;
  • диабете 1Т вместе с инсулиновыми инъекциями.

Но препарат Метформин можно ли принимать, если нет сахарного диабета? Да, лекарство имеет свойства, которые позволяют бороться с ожирением и процессами старения у людей, не имеющих сахарного диабета.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Препараты, содержащие метформина гидрохлорид, зачастую доступны для средних слоев населения. Сэкономить денежные средства можно, приобретая таблетки от диабета онлайн. У препарата Метформин цена зависит от дозировки:

  • 500 мг (60 таблеток) – от 90 до 250 рублей;
  • 850 мг (60 таблеток) – от 142 до 248 рублей;
  • 1000 мг (60 таблеток) – от 188 до 305 рублей.

Как видим, у гипогликемического средства Метформин цена не очень высокая, что является большим плюсом.

Отзывы пациентов о лекарстве преимущественно положительные. Метформин снижает уровень сахара плавно и не приводит к гипогликемии. Врачи также одобряют применение противодиабетического средства. Постоянный прием Метформина для профилактики сердечно-сосудистых болезней оправдал себя.

Некоторые люди, у которых нет диабета, принимают лекарство, чтобы снизился их вес. Специалисты настоятельно не рекомендуют использовать здоровым людям данный препарат для похудения.

Фото 4

Основные жалобы связаны с расстройством пищеварения, которое возникает из-за привыкания организма к действующему веществу. У некоторых категорий пациентов симптомы настолько ярко выражены, что они прекращают принимать Метфомин для снижения концентрации глюкозы.

Иногда возникает необходимость подобрать аналог – средство, обладающее схожими терапевтическими свойствами. Но чем заменить Метформин? Существует много препаратов, которые оказывают похожее терапевтическое действие:

  • Метформин-Рихтер;
  • Метформин-Тева;
  • Ново-Метформин;
  • Ланжерин;
  • Дианормет;
  • Формин Плива;
  • Сиофор;
  • Метфогамма;
  • Новоформин;
  • Диафор;
  • Орабет;
  • Диаформин;
  • Глюкофаж;
  • Багомет;
  • Глиформин;
  • Глюкованс.

Это не весь перечень средств, используемых для снижения сахара. Лечащий врач поможет подобрать наиболее эффективное средство от диабета 2 типа.

Метформин – это действенный препарат, который улучшает реакцию клеток-мишеней к инсулину. Применение Метформина нормализует гликемию, предупреждает развитие осложнений и стабилизирует вес пациента. Чтобы держать под контролем сахарный диабет, следует выполнять все рекомендации специалиста, а при необходимости подобрать эффективный аналог.

О сахароснижающем препарате Метформин расскажет эксперт в видео в этой статье.

Уровень сахара

Мужчина

Женщина

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций

Укажите возраст мужчины

Укажите возраст женщины

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.

Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину, повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.

Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы.

Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.

Фото 5

Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при гипогликемии, при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).

Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа. 

Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике, что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).

Реплика доктора Р. Бернштейна о метформине: «Прием метформина имеет некоторые дополнительные положительные свойства  — он снижает заболеваемость раком и подавляет гормон голода грелин, тем самым снижая склонность к перееданию.

После приема внутрь таблетка метформина абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Действие активного вещества начинается через 2,5 часа после приема и через 9-12 часов выводится почками. Метформин может накапливаться в печени, почках и в мышечной ткани.

Дозировка

В начале терапии обычно назначается прием метформина два-три раза в день до или после еды по 500-850 мг. После 10-15-дневного курса оценивается эффективность его действия на уровень сахара в крови и, при необходимости, доза препарата увеличивается под наблюдением врача. Доза метформина может быть увеличена до 3000 мг. в сутки, разделенных на 3 равнозначных приема.

Для избавления от желудочно-кишечных расстройств и улучшения качества жизни пациентов, во Франции был разработан метформин пролонгированного действия. Глюкофаж Лонг  — лекарственный препарат с замедленным всасыванием активного вещества, который можно принимать всего 1 раз в сутки.

Всасывание пролонгированного метформина происходит в верхних отделах пищеварительного тракта. Учеными была разработана гелевая диффузионная система GelShield («гель внутри геля»), которая помогает метформину постепенно и равномерно высвобождаться из таблетированной формы.

Фото 6

Аналоги метформина

Оригинальным препаратом является французский Глюкофаж. Существует множество аналогов (дженериков) метформина. К ним можно отнести российские препараты Глиформин, Новоформин, Форметин и Метформин-Рихтер, немецкие Метфогамма и Сиофор, хорватский Формин плива, аргентинский Багомет, израильский Метформин-Тева, словацкий Метформин Зентива.

Аналоги метформина пролонгированного действия и их стоимость

Предлагаем ознакомиться:  Как резко снизить сахар в крови в домашних условиях

 ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ

Франция

Оригинальный препарат

354 руб.

Комбоглиз Пролонг

США

Аналог (дженерик)

3532 руб.

Метформин МВ-ТЕВА

Израиль

Аналог (дженерик)

203 руб.

  • Довольно часто (в более чем 10% случаев) происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (рвота, тошнота, диарея, вздутие живота, боли в животе). В таких случаях метформин необходимо принимать во время еды, чтобы меньше раздражать пищеварительный тракт. При остром желудочно-кишечном расстройстве прием метформина необходимо прекратить.
  • Сильное понижение сахара в крови (гипогликемия) может наступить после чрезмерного приема алкоголя на фоне терапии метформином (алкоголь сам по себе понижает уровень сахара в крови).
  • Дефицит витамина B12 наблюдается примерно у 5% всех людей, принимающих метформин, что примерно в два раза выше нормы. Риск дефицита витамина B12 увеличивается при длительном приеме препарата – у 30% пациентов, принимавших метформин в течение 10-12 лет, наблюдался некоторый уровень дефицита этого витамина. Поэтому рекомендуется дополнительный прием витамина В12.
  • Изменение вкусовых ощущений.
  • При длительном применении, а также при приеме препарата вместе с большими дозами спиртного, может наблюдаться высокий уровень молочной кислоты в крови (лактатацидоз).

Лактатацидоз  и метформин

Лактатацидоз (лактацидемия, молочнокислая кома, молочнокислый ацидоз, лактоацидоз) – редкое, но очень опасное заболевание, нередко приводящее к летальному исходу. Происходит закисление организма молочной кислотой, блокируется механизм утилизации лактата печенью и мышцами. Половина случаев тяжёлого лактатацидоза приходится на пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Пациентам, принимающим метформин или его аналоги, разрешено нечасто употреблять алкоголь в умеренных количествах с углеводсодержащей пищей. 

В группе риска развития лактацидоза находятся пациенты с нарушениями функций печени и почек. Существуют также риски для заболеваний, в которых присутствует гипоксия тканей (сердечная недостаточность, легочная эмболия, инфаркт, шоковые состояния).

Несмотря на хорошие результаты лечения метформином, механизм его действия остается не до конца понятым. Около десяти лет назад ученые предположили, что метформин (глюкофаж, сиофор) снижает синтез глюкозы за счет активации фермента AMPK (AMP-activated protein kinase).

Каким образом метформин активирует АМФК, до конца не ясно. Одним из возможных механизмом может быть повреждающее действие метформина на I-комплекс мито­хондрий (НАДН-убихинон-оксидоредуктаза — начальный компонент дыхательной цепи), что ведет к повышению уровня АМФ в цитозоле и тем самым запускает естествен­ный путь активации АМФК.

АМФК-зависимый механизм действия метформина как антидиабетического препарата реализуется в подавлении экспрессии генов, отвечающих за глюконеогенез и липогенез, соответственно, снижает­ся продукция глюкозы в печени, повышается окисление жирных кислот, возрастает чувствительность к инсулину и периферический захват глюкозы, снижается абсорбция глюкозы в кишечнике.

классическая роль AMPK способствует сдвигу от анаболических к катаболическим процессам, и, таким образом, активирование AMPK может бороться с метаболическими заболеваниями, подавляя синтез жирных кислот, холестерина и триглицеридов, в то же время способствуя сжиганию жира посредством регуляции бета-окисления и биогенеза митохондрий.

Применение препарата Глюкофаж Лонг при сахарном диабете

Основным показанием, при котором нужно пить Метформин, является диабет 2 типа, осложненный избыточным весом, когда диета и физическая активность не помогает снизить уровень гликемии.

Прежде чем принимать Метформин при диабете 2 типа следует обязательно проконсультироваться с эндокринологом. Врач, учитывая содержание глюкозы и общее самочувствие больного, выписывает лекарственное средство и определяет дозировку. После покупки препарата инструкция-вкладыш должна быть внимательно изучена.

Зависимо от содержания действующего вещества гипогликемического средства   бывает разное дозирование:

  1. Таблетки 500 мг: суточная дозировка колеблется от 500 до 1000 мг. Вначале терапии возможно появление побочных эффектов, связанных с расстройством пищеварения. Такие процессы происходят из-за привыкания организма к активному компоненту препарата. Через 2 недели негативные реакции прекращаются, поэтому доза может быть увеличена до 1500-2000 мг в день. Разрешается максимально принять в сутки 3000 мг.
  2. Таблетки 850 мг: вначале дозировка равна 850 мг. Как только организм пациента адаптируется к действию препарата, можно увеличивать его прием, употребляя 1700 мг в день. Предельное потребление лекарства Метформин для диабетиков достигает 2550 мг. Пациентам преклонного возраста не рекомендуется превышать дозу 850 мг.
  3. Таблетки 1000 мг: вначале доза составляет 1000 мг, но после 2 недель ее можно увеличивать до 2000 мг. Максимально разрешено употреблять 3000 мг.
  4. Комплексное применение с инсулинотерапией: начальная дозировка Метформина равна 500 или 850 мг. Сколько нужно инсулина для проведения инъекций, подбирает лечащий врач.

Таблетки Метформин нельзя разжевывать, их глотают целиком, запивая водой. Препарат необходимо пить во время или после трапезы.

Европейская медицинская ассоциация считает, что Галвус Мед значительно эффективнее своего предшественника Галвуса, который целесообразно применять только при индивидуальной непереносимости метформина.

Фото 7

В аптечной сети лекарство предлагают в форме таблеток в оболочке, в составе каждой из них есть два активно действующих ингредиента: 50 мг вилдаглиптина и 500, 850 или 1000 мг метформина. В роли наполнителей используют стеарат магния, гипролозу, гипромелллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 и оксид железа.

В каждом блистере – 10 таблеток. Расфасованы пластинки в коробки по 3 штуки, в каждой упаковке Галвус Мет есть и инструкция.

  • 50/500 мг – овальные таблетки с острым краем в оболочке желто-розового оттенка. На одной стороне напечатана аббревиатура LLO, на обратной – NVR.
  • 50/850 мг – аналогичной формы таблетки, только оболочка желто-серая и маркировка соответствующая: SEH с одной стороны и NVR – с другой.
  • 50/1000 мг – таблетки, отличающиеся от предыдущего вида более насыщенным оттенком желтого цвета с добавлением серого и аббревиатурами: NVR – на лицевой стороне и FLO – на обратной.

Гипогликемический потенциал медикамента реализуют два типа базовых компонентов, каждый из которых имеет свой механизм воздействия. Их комплексные возможности позволяют надежно контролировать гликемию в течение суток.

  1. Вилдаглиптин – ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) – усиливает чувствительность клеток к инсулину, повышает его выработку. Такой результат обеспечивается стимуляцией видаглиптином продукции жизненно важных для поджелудочной железы белков – глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).
  2. Метформин – соединение группы бигуанидов гидрохлоридной формы нормализует гликемические показатели путем сокращения темпов всасывания углеводов в тонком кишечнике, уменьшения выработки гликогена в печени и усиления его утилизации в периферических тканях. Соединение может спровоцировать гипогликемию.

При пероральном использовании медикамента вилдаглиптин и метформин через стенки кишечника попадают в кровоток, достигая терапевтический нормы за 25-30 минут и равномерно распределяясь по органам и тканям.

При комплексной терапии двумя препаратами при суточных нормах метформина 1500-3000 мг и вилдаглиптина 50 мг, распределенных на 2 применения, на протяжении одного года было зафиксировано существенное уменьшение сахаров в крови.

У диабетиков, которые находились на комплексном лечении Галвус Метом, значительной коррекции веса не зафиксировано. За 24 недели употребления препарата выявлено значительное снижение кровяного давления у гипертоников с СД 2-го типа. Гипогликемических случаев зафиксировано минимальное количество.

При назначении Галвус Мета на фоне лечения инсулином (при дозе 41 единиц) у диабетиков-добровольцев, участвующих в исследовании, уровень гликозилированного гемоглобина падал на 0,72%. Гипогликемия в экспериментальной подгруппе и в подгруппе, которой давали плацебо, по частоте случаев не отличалась.

Фото 8

При параллельном употреблении глимепирида (от 4 мг/сут.) с Галвус Метом также зафиксировано существенное уменьшение показателей гликозилированного гемоглобина – на 0,76%.

А можно ли пить Метформин для похудения, если сахар в норме? Такое направление воздействия препарата обусловлено его способностью бороться не только с бляшками в сосудах, но и с жировыми отложениями.

Похудение при приеме лекарственного препарата происходит за счет следующих процессов:

  • высокоскоростного окисления жиров;
  • снижения объема усвоенных углеводов;
  • усиленного потребления глюкозы тканями мышц.

При этом также убирается чувство постоянного голода, способствующее быстрому набору массы тела. Но сжигать жир нужно соблюдая диету.

Чтобы похудеть, следует отказаться от:

  • сладостей, десертов;
  • мучных изделий;
  • картофеля.

Фото 9

Необходимы также умеренные физические нагрузки, например, ежедневная общеукрепляющая гимнастика. Следует тщательно соблюдать и питьевой режим. А вот прием алкоголя категорически запрещен.

Следует помнить, что сброс лишнего веса – это лишь дополнительный эффект действия лекарства. И только врач может определить необходимость применения Метформина для борьбы с ожирением.

Метформин используется и для профилактики изменений организма, связанных с возрастом.

Хотя лекарство не является панацеей, дарующей вечную молодость, оно позволяет:

  • восстановить снабжение мозга в требуемом объеме;
  • снизить риск злокачественных новообразований;
  • укрепить сердечную мышцу.

Основная проблема стареющего организма – атеросклероз, нарушающий работу сердца, сосудов. Именно он становится причиной большинства смертей, наступающих преждевременно.

Отложения холестерина, приводящие к атеросклерозу, возникают из-за:

  • нарушения правильного функционирования поджелудочной железы;
  • сбоя в иммунной системе;
  • проблем с обменом веществ.

Причиной также является малоподвижный образ жизни, который ведут пожилые люди, сохраняя при этом прежний объем и калорийность пищи, а иногда и превышая их.

Это приводит к застою крови в сосудах и образованию холестериновых отложений. Лекарственное средство помогает снизить объем холестерина, улучшая кровообращение и нормализуя работу всех органов и систем.

Противопоказаниями к применению Метформина являются:

  • ацидоз (острый либо хронический);
  • период беременности, кормления;
  • аллергия на данный препарат;
  • печеночная или сердечная недостаточность;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • признаки гипоксии при приеме этого лекарства;
  • обезвоживание организма при инфекционных патологиях;
  • заболевания ЖКТ (язвы);
  • чрезмерная физическая деятельность.

Метформин для снижения сахара в крови

Применять Метформин с целью похудения и омолаживания нужно с учетом возможных побочных явлений:

  • увеличивается риск наступления анорексии;
  • могут проявиться тошнота, рвота, диарея;
  • иногда появляется металлический привкус;
  • может проявиться анемия;
  • происходит уменьшение количества B-витаминов, и требуется дополнительный прием содержащих их препаратов;
  • при чрезмерном применении может возникнуть гипогликемия;
  • возможная аллергическая реакция приведет к проблемам с кожей.

Метформин (глюкофаж, сиофор) улучшает уровень сахара в крови, но не диабет!

Аналоги метформина

  • При абсолютном дефицита инсулина — при сахарном диабете 1 типа, диабетическом кетоацидозе или диабетической коме прием метформина является совершенно недопустимым (противопоказан).
  • При тяжелых заболеваниях почек (остром нефрите, нефросклерозе) и почечной недостаточности.
  • При печеночной недостаточности.
  • При алкоголизме, т.к. алкоголь провоцирует закисление организма молочной кислотой, поэтому есть риск возникновения лактат-ацидоза.
  • При нестабильной сердечной недостаточности, инфарктах миокарда, сердечном (кардиогенном шоке).
  • При тяжелом инфицировании организма.
  • При подозрении наличия эмфиземы у пациента возрастает риск развития лактацидоза.
  • Перед операцией, где планируется анестезия или наркоз, перед медицинским исследованием с внутрисосудистым введением через кровь контрастных агентов, прием метформина должен быть прекращен за 24-48 часов до начала лечебного мероприятия из-за риска развития ацидоза крови.
Предлагаем ознакомиться:  Что можно есть при повышенном сахаре в крови и чего нельзя: список продуктов

Метформин может оказывать побочные действия на печень и почки, поэтому его запрещается принимать больным с хроническими заболеваниями (при хронической почечной недостаточности, гепатитах, циррозах и т.д.).

Тем не менее, в некоторых случаях метформин благоприятно воздействует на заболевания печени, поэтому состояние печени при приеме этого препарата должно тщательно контролироваться.

При хроническом гепатите следует отказаться от метформина, т.к. заболевание печени может ухудшиться. В этом случае целесообразно прибегнуть к инсулинотерапии, т.к. инсулин попадает непосредственно в кровь, минуя печень, либо назначить лечение препаратами сульфонилмочевины.

Побочных действий метформина на здоровую печень не выявлено.

Вы можете подробнее прочитать на нашем сайте о приеме метформина при заболеваниях почек.

Назначение метформина беременным женщинам не является абсолютным противопоказанием, некомпенсированный гестационный диабет является гораздо более вредным для ребенка. Однако, для лечения гестационного диабета чаще назначается инсулин.

Одно из исследований, проведенных в США, показало, что метформин безопасен во время беременности. Женщины с гестационным диабетом, принимавшие метформин, имели меньший прирост веса во время беременности, чем пациентки на инсулине.

В экспериментах на животных не наблюдалось никакого неблагоприятного влияния метформина на внутриутробное развитие плода. 

Несмотря на это, в некоторых странах метформин не рекомендуется к приему беременным женщинам. Например, в Германии официально запрещено назначение этого препарата при беременности и гестационном диабете, а больные, желающие его принимать, берут все риски на себя и оплачивают его самостоятельно.

Метформин чаще всего используется для лечения диабета 2-го типа, но его назначают и при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) из-за взаимосвязи между этими заболеваниями, т.к. синдром поликистозных яичников нередко ассоциируется с резистентностью к инсулину.

В Великобритании назначение метформина в качестве терапии первой линии при синдроме поликистозных яичников не рекомендуется. В качестве рекомендации показано назначение  кломифена и подчеркивается  необходимость изменения образа жизни, независимо от лекарственной терапии.

Ряд клинических исследований показал эффективность действия метформина при бесплодии, наравне с кломифеном. Метформин следует использовать в качестве лекарственного средства второго ряда, если лечение кломифеном показало свою неэффективность.

Другое исследование рекомендует назначать метформин без оговорок в качестве первичного варианта лечения, поскольку он оказывает положительное влияние не только на ановуляции, но и на резистентность к инсулину, гирсутизм и ожирение, что часто наблюдается при СПКЯ.

Метформин может назначаться т при предиабете (лицам, подверженным риску развития сахарного диабета 2 типа), что снижает их шансы на развитие заболевания, хотя интенсивная физическая нагрузка и диета с ограничением углеводов значительно предпочтительнее для этой цели.

В США было проведено исследование, согласно которому одной группе испытуемых давали метформин, а другая занималась спортом и соблюдала диету. В результате, в группе здорового образа жизни заболеваемость сахарным диабетом была на 31% меньше, чем у преддиабетиков, принимающих метформин.

В числе противопоказаний находится дегидратация, инфекционные болезни, обширные операции и аналогичные травмы. Не следует забывать о хроническом алкоголизме, остром метаболическом ацидозе (в том числе диабетический кетоацидоз с комой или без нее). Противопоказания — это еще и:

  • лактацидоз в истории болезни;
  • необходимость соблюдения низкокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в сутки);
  • осуществление исследований с использованием радиоактивных изотопов йода;
  • любой из триместров беременности;
  • грудное вскармливание.

Существуют определенные ограничения к применению. Речь идет о детском возрасте до 10 лет, что связано с тем, что результативность и безопасность использования у ребенка достоверно не установлены. Также внимание необходимо обратить на пожилой возраст (старше 65 лет) по причине усугубленного метаболизма.

Побочными действиями Метформина со стороны пищеварительной системы вначале восстановительного курса следует считать анорексию, диарею, тошноту и рвотные позывы. К тому же обращают внимание на метеоризм и абдоминальные боли (снижаются при применении во время еды).

Со стороны сердечной и сосудистой системы, а также кроветворения и гемостаза в единичных случаях может образоваться мегалобластная анемия. Как известно, она является результатом дестабилизации всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты.

Побочные эффекты могут проявиться и в связи с обменом веществ. Прежде всего это гипогликемия. В редких случаях речь идет о лактатном ацидозе, например, слабость, сонливость, гипотензия и другие специфические проявления.

Вероятно появление побочных действий, связанных с кожным покровом. Речь идет о развитии сыпи и дерматита. Для того чтобы исключить такие побочные эффекты, настоятельно рекомендуется предварительно проконсультироваться со специалистом.

Поэтому пациент должен предупреждать обо всех заболеваниях, сопутствующих сахарному диабету, на приеме у доктора. Возможно, больному надо будет пройти повторную диагностику.

В инструкции четко оговорено о том, что применять таблетки от сахарного диабета Метформин запрещается, если возраст пациента не достигает 10 лет.

Также нельзя принимать таблетки при:

  • почечной недостаточности (креатинин у женщин – более 1,4 мл/дл, у мужчин – более 1,5 мл/дл; клиренс креатинина – меньше 60 мл/мин);
  • индивидуальной чувствительности к метформину гидрохлорида и прочим составляющим препарата;
  • состояниях, которые провоцируют возникновение лактоацидоза (обезвоживание организма, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, острый инфаркт миокарда, острое расстройство мозгового кровообращения);
  • нарушении работы печени (вторая степень и более недостаточности функции печени по Чайлд-Пью);
  • проведении на протяжении 2 суток до и после рентгенологических, радиоизотопных обследований с введением контрастного вещества;
  • тяжелых травмах и проведении хирургических вмешательств;
  • лактоацидозе, в частности в анамнезе;
  • низкокалорийной диете, которая разрешает принимать 1000 ккал в сутки;
  • диабетическом кетоацидозе, диабетической прекоме и коме;
  • вынашивании ребенка и кормлении грудью;
  • алкогольной интоксикации.

Метформин ингибирует  чувствительность к инсулину ИНДУЦИРОВАННой ФИЗИЧЕСКИМИ НАГРУЗКАМИ.

Согласно одному из исследований, физические упражнения могут повысить чувствительность к инсулину до 54% у индивидуумов, резистентных к инсулину, если, конечно, они не принимают метформин. Метформин снижает любую повышенную чувствительность к инсулину, которые обычно достигаются при физической нагрузке.

Метформин также снижает пиковую аэробную способность, снижает производительность и усложняет упражнения. Более того, несмотря на утверждения об обратном, Метформин, по-видимому, не является особенно эффективным инструментом для снижения веса, за счет сокращения всего лишь 2-4 кг за 4-8 месяцев.

Регулярные физические упражнения и здоровая диета обеспечивают в среднем потерю 2-4 кг в месяц для большинства людей и значительно более эффективны при уменьшении диабета и связанных с ним осложнений со здоровьем без потенциальных побочных эффектов.

Метформин повышает риск развития нейродегенеративных заболеваний

Международная конференция в Вене по болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона в 2017 г. показала, что у пациентов с сахарным диабетом, получающих метформин повышен риск развития нейродегенеративных заболеваний.

В когортное исследование были включены 9302 пациента с СД 2 типом из Тайвани. 4651 пациент получал метформин и 4651 пациент не получал данный препарат (группа контроля). 

Анализ продемонстрировал, что частота развития болезни Паркинсона составила 6,85% в группе метформина и 2.78% в группе контроля (скорректированный коэффициент рисков, 2.27 (95% CI 1.66 — 3.07)), частота деменции любой этиологии была равна 11,5% и 6.7%, соответственно (коэффициент рисков, 1.66 (95% CI 1.35 — 2.04)).

Болезнь Альцгеймера была диагностирована у 1,64% в группе метформина и у 0,83% больных из контрольной группы (коэффициент рисков, 2.13 (95% CI 1.20 — 3.79)). Сосудистая деменция была выявлена у 1,64% и 0,69%, соответственно (коэффициент рисков, 2.30 (95% CI 1.25 — 4.22)).

Обращало на себя внимание повышение частоты развития нейродегенеративных заболеваний при продолжительной терапии метформином более 300 дней и в дозе более 240 г. 

Риск болезни Паркинсона достоверно повышался, начиная с продолжительности приема метформина на протяжении более 300 дней: 300-400 дней — 2.20 (1.47 — 3.28), ≥400 дней — коэффициент рисков составил 4.49 (3.06 — 6.58).

Выявлено дозозависимое повышение риска болезни Паркинсона. У пациентов, получавших 240-385 г препарата коэффициент рисков составил 2.14 (1.41 — 3.25), у лиц, получавших >385 г — 3.54 (2.41 — 5.20).

Такой же дозозависимый эффект наблюдался в отношении повышения риска деменции. Коэффициент рисков для 240-383 г составил 2.06 (1.54 — 2.75), для дозы более 385 г — 1.97 (1.45 — 2.68).

Было показано, что у мышей с болезнью Альцгеймера активация AMPK метформином увеличивает уровни амилоид-бета (Aβ) и, следовательно, способствует заболеванию. 

Концепция AMPK, являющаяся универсальной защитой в возрастных патологиях, чрезмерно упрощена. В случае ключевых возрастных заболеваний, таких как рак и нейродегенеративные заболевания, AMPK может даже быть патогенным.

Метформин и митохондриальный ущерб

Возможно, наиболее тревожным среди побочных эффектов Метформина является его способность серьезно нарушать работу митохондрий.

Метформин снижает продукцию митохондриального АТФ в скелетных мышцах на 48%. Посидите с этим на мгновение, на 48% уменьшите количество клеточного топлива. Представьте, что вы работаете только наполовину.

Представьте, что подобные сокращения в производстве АТФ наблюдались в мозге или сердце или ЖКТ (что, вероятно, на метформине), типы нарушений, которые мы могли бы видеть, стали совершенно ясными: нейрокогнитивное снижение, психическая нестабильность, невропатия, частота сердечных сокращений, Ритма и артериального давления, наряду с желудочно-кишечным расстройством, чтобы назвать лишь некоторые из них.

Метформин снижает уровень тестостерона

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11707532http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18319314

сахарница и глюкометр

Перед началом приема Метформина нужно проконсультироваться с врачом, т.к. имеется ряд противопоказаний для его применения. Это заболевания почек и почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипогликемия, серьезные метаболические нарушения и ряд других.

Метформин и статины: Остерегайтесь.

Механизмы, с помощью которых Metformin срывает работу митохондрий, является сложными, но, вероятно, связаны с истощением coQ10.

Истощение CoQ10 также связано с более распространенными побочными эффектами, вызванными статинами, такими как мышечная боль и слабость, а в тяжелых случаях — рабдомиолиз. Так как Метформин и статины регулярно ко-прописаны, потенциал для сильно истощенных митохондрий и значительных побочных эффектов очень высок. Рассмотрите мышечную боль и слабость среди первых признаков проблем.

Метформин – настоящее и будущее

Проф. Мкртумян А.М. (Российский государственный медико-стоматологический университет, Москва). Секционное заседание «Современные методы лечения сахарного диабета (III)». VI Московская городская конференция «Фармакотерапия в эндокринологии».

Глюкофаж или метформин для похудения, отзывы, как принимать?

Глюкофаж и алкоголь — показания, рекомендации

Метформин для похудения. Побочные действия. Как принимать?

Метформин может повысить выживаемость при раке яичников

таблетка в ладони и стакан воды

Метформин поможет пациенткам с раком молочной железы