Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Актрапида НМ – раствор для инъекций: прозрачная, бесцветная жидкость (по 10 мл в стеклянном флаконе, 1 флакон в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) – 100 международных единиц (МЕ), что эквивалентно 3,5 мг безводного человеческого инсулина;
  • дополнительные компоненты: натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, глицерол, цинка хлорид, метакрезол, вода для инъекций.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл
инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 МЕ*

Вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерол, метакрезол, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня pH), вода д/и.

* 1 МЕ соответствует 35 мкг безводного человеческого инсулина.

10 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Упаковка: по 10 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

содержит 100 МЕ инсулина человеческого биосинтетического (произведенного по технологии рДНК в Saccharomyces cerevisiae )

содержит 10 мл, что эквивалентно 1000 МЕ.

1 МЕ (международных единиц) равна 0,035 мг безводного человеческого инсулина

Вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерин, метакрезол, натрия гидроксид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Период полувыведения инсулина из крови составляет несколько минут. Поэтому характер действия препарата инсулина обусловлен исключительно характеристиками абсорбции. Этот процесс зависит от ряда факторов (например, дозы инсулина, способа и места инъекции, толщины подкожной клетчатки, типа диабета), что обусловливает значительную вариабельность эффекта препарата инсулина как у одного, так и у разных больных.

Абсорбция. Пик концентрации в плазме крови достигается в течение 1,5-2,5 часа после введения препарата.

Распределение. Значительное связывание инсулина с белками плазмы крови, за исключением циркулирующих антител к нему (при их наличии), выявлено не было.

Метаболизм. Человеческий инсулин расщепляется инсулиновыми протеазами или инсулин-деградирующими ферментами и, возможно, протеиндисульфидизомеразою. Выявлен ряд участков, в которых происходят гидролиз молекулы человеческого инсулина. Ни один из метаболитов, образовавшихся после гидролиза, не имеет биологической активности.

Выведение. Продолжительность конечного периода полувыведения инсулина определяется скоростью его всасывания из подкожной клетчатки. Вот почему продолжительность конечного периода полувыведения (t½) указывает на скорость всасывания, а не элиминации (как такой) инсулина из плазмы крови (t½ инсулина из кровотока составляет всего несколько минут). По данным проведенных исследований, t½ составляет 2-5 часов.

Дети и подростки. Фармакокинетический профиль препарата Актрапид ® НМ исследовали у небольшого количества (n = 18) детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет), больных диабетом.

Ограниченные данные свидетельствуют, что фармакокинетический профиль инсулина у детей, подростков и взрослых практически одинаков. Однако уровень С max (максимальной концентрации) был разным у детей разного возраста, что указывает на важность индивидуального подбора доз препарата.

Всасывание

Инсулин короткого действия Актрапид НМ

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др.

Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, иногда выявляются только циркулирующие антитела к инсулину.

Метаболизм

Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиновой протеазы или инсулин-расщепляющих ферментов, а также, возможно, под действием протеин- дисульфид-изомеразы. Предполагается, что в молекуле человеческого инсулина имеется нескольких участков расщепления (гидролиза); однако ни один из метаболитов, образовавшихся вследствие расщепления, не является активным.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом, T1/2 скорее является мерой всасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (T1/2 инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что T1/2 составляет около 2-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль препарата Актрапид НМ изучали на немногочисленной группе детей с сахарным диабетом (18 человек) в возрасте 6-12 лет, а также подростков (в возрасте 13-17 лет). Хотя полученные данные считаются ограниченными, но они все же показали, что фармакокинетический профиль препарата Актрапид НМ у детей и подростков сходен с таковым у взрослых.

Противопоказания

Препарат 

применяется в лечении сахарного диабета.

Противопоказаниями к применению препарата 

Инсулин короткого действия Актрапид НМ

— Гипогликемия.

— Повышенная чувствительность к человеческому инсулину или любому ингредиенту препарата.

Актрапид НМ рекомендован для терапии сахарного диабета, включая неотложные состояния, сопровождающиеся нарушением гликемического контроля.

  • гипогликемия;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата (в т. ч. к человеческому инсулину).

— сахарный диабет;

— неотложные состояния у больных сахарным диабетом, сопровождающиеся нарушением гликемического контроля.

— гипогликемия;

— гиперчувствительность к человеческому инсулину или к какому-либо компоненту, входящему в состав данного препарата.

Раствор для инъекций Актрапид НМ

Ограничений по применению инсулина во время беременности не существует, поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер. Более того, если не проводить лечения сахарного диабета во время беременности, то создается опасность для плода. Поэтому терапию диабета необходимо продолжать и во время беременности.

Как гипогликемия, так и гипергликемия, которые могут развиваться в случаях недостаточно точно подобранной терапии, повышают риск возникновения пороков развития плода и внутриутробной гибели плода. Беременные женщины с диабетом в течение всей беременности должны находиться под наблюдением, у них необходимо осуществлять усиленный контроль уровня глюкозы в крови; такие же рекомендации относятся и к женщинам, которые планируют беременность.

Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и постепенно увеличивается во втором и третьем триместрах.

После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который отмечался до беременности.

Также не существует ограничений для использования препарата Актрапид НМ в период грудного вскармливания. Проведение инсулинотерапии кормящим матерям не представляет опасности для ребенка. Однако матери может потребоваться корректировка режима дозирования препарата Актрапид НМ и/или диеты.

Действие

Частым побочным эффектом терапии 

является гипогликемия. По данным клинических исследований, а также данными по применению препарата после выпуска его на рынок, частота возникновения гипогликемии варьирует в разных группах больных, при различных режимах дозирования и уровнях контроля гликемии (см. Информацию ниже).

В начале инсулинотерапии могут наблюдаться нарушения рефракции, отек и реакции в месте инъекции (боль, покраснение, крапивница, воспаление, синяки, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно преходящие.

Резкое улучшение контроля гликемии вследствие интенсификациии инсулинотерапии может сопровождаться временным обострением диабетической ретинопатии, в то время как длительное хорошо налажен контроль гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

По данным клинических исследований ниже приведены побочные реакции, классифицированные по частоте и классами систем органов согласно MedDRA.

По частоте возникновения эти реакции были распределены на те, которые возникают очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), иногда ( > 1/1000 до <1/100), редко ( > 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы. Крапивница, зуд — иногда. Анафилактические реакции * — очень редко.

Со стороны метаболизма и питания. Гипогликемия * — очень часто.

Со стороны нервной системы. Периферические нейропатии (болезненные нейропатии) — иногда.

Со стороны органов зрения. Нарушения рефракции — иногда. Диабетическая ретинопатия — очень редко.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Липодистрофия * — иногда. Генерализованные нарушения и реакции в месте инъекции. Реакции в месте инъекции — иногда. Отек — иногда.

Описание отдельных побочных реакций.

Анафилактические реакции. Симптомы генерализованной гиперчувствительности (включая генерализованные кожные высыпания, зуд, потливость, нарушения пищеварения, ангионевротический отек, затрудненное дыхание, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления и головокружения / потерю сознания) встречаются очень редко, но могут быть потенциально опасными для жизни.

Гипогликемия. Частым побочным эффектом является гипогликемия. Она может возникнуть, когда доза значительно превышает потребности больного в инсулине. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и / или возникновения судорог с последующими временными или постоянными нарушениями функции головного мозга и даже к летальному исходу.

Симптомы гипогликемии обычно возникают внезапно. Они могут включать холодный пот, бледность и похолодниння кожи, утомляемость, нервозность или тремор, тревожность, необычное утомляемость или слабость, спутанность сознания, затруднение концентрации внимания, сонливость, чрезмерный голод, изменения зрения, головную боль, тошноту и учащенное сердцебиение.

Липодистрофия. О липодистрофию сообщалось иногда. Липодистрофия (в том числе липогипертрофия, липоатрофия) может развиваться в месте инъекции препарата. Постоянная смена места инъекции в пределах определенного участка может уменьшить риск развития этой реакции.

Как известно, ряд лекарственных средств влияет на обмен глюкозы.

Лекарственные средства, которые могут снижать потребность в инсулине.

Пероральные сахароснижающие средства (ПСС), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные b-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), салицилаты, анаболические стероиды и сульфаниламиды.

Лекарственные средства, которые могут повышать потребность в инсулине.

Пероральные контрацептивы, тиазиды, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, гормон роста и даназол.

Адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и замедлять восстановление после гипогликемии.

Октреотид / ланреотид может как снижать, так и повышать потребность в инсулине.

Алкоголь может усиливать или уменьшать гипогликемический эффект инсулина.

Препарат начинает действовать спустя полчаса после введения. Примерно через 1 час после введения достигается максимальная концентрация активного вещества в крови.

Через 3 часа после введения эффект начинает ослабевать, и полностью исчезает спустя 8 часов после введения.

Форма выпуска

Актрапид выпускается в виде бесцветного раствора для инъекций, во флаконах объемом 10 мл (40 ЕД активного вещества/мл), а также в картриджах для шприц-ручек объемом 1,5 или 3 мл.

Концентрация активного вещества – 100 ЕД/мл.

Кроме человеческого монокомпонентного (ЧМ) инсулина Актрапид HM, фирма выпускает также монокомпонентный свиной инсулин Actrapid MC и монопиковый свиной Actrapid MP.

Состав

Действующим веществом актрапида является монокомпонентный раствор инсулина, который по своим характеристикам идентичен человеческому.

1 ЕД активного вещества соответствует 35 мг инсулина человека (в безводной форме).

В качестве вспомогательных веществ используются глицерол, цинка хлорид, вода, натрия гидроксид (или хлороводородная кислота). Цинка хлорид стабилизирует раствор инсулина, а метакрезол обеззараживает препарат и позволяет держать флакон открытым длительное время.

Нежелательные реакции, наблюдаемые при использовании Актрапида НМ, в большинстве случаев были вызваны фармакологическим действием инсулина и относились к дозозависимым. Наиболее частым побочным действием средства является гипогликемия, возникающая в том случае, когда доза инсулина значительно превышает потребность больного в нем.

Предлагаем ознакомиться:  Какие глюкометры входят в госпрограмму

На фоне тяжелой гипогликемии были зафиксированы судороги и/или потеря сознания, временные или постоянные нарушения деятельности головного мозга и даже летальный исход. К другим возможным побочным эффектам, выявленным в процессе клинических исследований, относятся:

  • нервная система: крайне редко – периферическая нейропатия (при быстро достигнутом улучшении контроля уровня глюкозы в крови возможно возникновение острой болезненной невропатии, которая, как правило, является обратимой);
  • иммунная система: нечасто – сыпь, крапивница; крайне редко – анафилактические реакции; генерализованная гиперчувствительность (в некоторых случаях создающая угрозу для жизни), включающая следующие симптомы: ангионевротический отек, потливость, зуд, генерализованная кожная сыпь, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, учащенное сердцебиение, одышка, обморок/потеря сознания, снижение артериального давления;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – липодистрофия в месте введения (может возникнуть тех случаях, когда место инъекции в границах одной области постоянно не меняют и вводят раствор в один и тот же участок);
  • орган зрения: нечасто – нарушения рефракции (развиваются в начале курса и носят обычно обратимый характер); крайне редко – диабетическая ретинопатия;
  • местные реакции в месте инъекции: болезненность, зуд, припухлость, образование гематомы, покраснение кожи; нечасто – отечность (все перечисленные эффекты, как правило, имеют преходящий характер и пропадают в процессе терапии).

Возможные реакции взаимодействия при сочетанном применении инсулина с другими лекарственными препаратами:

  • ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, бромокриптин, анаболические стероиды, циклофосфамид, пероральные гипогликемические препараты, препараты лития, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, тетрациклины, фенфлурамин, пиридоксин, мебендазол, кетоконазол, теофиллин, сульфонамиды, клофибрат, препараты, содержащие этанол – усиливается гипогликемическое действие инсулина;
  • глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенитоин, тиазидные диуретики, тиреоидные гормоны, блокаторы кальциевых каналов, клонидин, даназол, морфин, диазоксид, никотин – ослабляется гипогликемическое действие инсулина;
  • бета-адреноблокаторы – возможна маскировка симптомов гипогликемии и затруднение ее устранения;
  • ланреотид/октреотид, салицилаты, резерпин – эффективность раствора инсулина может как ослабляться, так и усиливаться;
  • алкоголь – возможно удлинение и усиление гипогликемического действия препарата.

Следует учитывать, что некоторые препараты (в т. ч. включающие в состав тиолы или сульфиты) при добавлении к Актрапиду НМ могут вызвать его деградацию. Вследствие этого раствор инсулина можно комбинировать только с теми средствами, с которыми установлена его совместимость.

Актрапид НМ — препарат инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс.

Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.).

Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилениемпоглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа, места введения и типа диабета). Поэтому профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.

Действие препарата Актрапид НМ начинается в течение получаса после введения, а максимальный эффект проявляется в течение 1.5-3.5 ч, при этом общая продолжительность действия составляет около 7-8 ч.

Побочные реакции, отмечавшиеся у пациентов на фоне терапии препаратом Актрапид НМ, преимущественно были дозо-зависимымии были обусловлены фармакологическим действиеминсулина. Как и при применении других препаратов инсулина, наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия.

Она развивается в случаях,когда доза инсулина значительно превышает потребность в нем. В ходе клинических исследований, а также в ходе применения препарата после его выпуска на потребительский рынок было установлено, что частота гипогликемии различна у разных популяций пациентов и при использовании различных режимов дозирования, поэтому указать точные значения частоты не представляется возможным.

Способ применения и дозировка

является препаратом кратковременного действия, поэтому его часто применяют в комбинации с инсулином длительного действия.

Дозировка инсулина индивидуальна и определяется врачом в соответствии с потребностями больного.

Индивидуальная суточная потребность в инсулине обычно составляет от 0,3 до 1,0 МЕ / кг / сут. Суточная потребность в инсулине может возрастать у больных с резистентностью к инсулину (например, в пубертатном периоде или при ожирении) и снижаться у больных с остаточной эндогенной продукцией инсулина.

Инъекцию следует делать за 30 минут до основного или дополнительного приема пищи, содержащей углеводы.

Коррекция дозы

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и лихорадочные состояния, обычно повышают потребность больного в инсулине. Сопутствующие заболевания почек, печени или поражения надпочечников, гипофиза или щитовидной железы требуют изменений в дозе инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при изменении пациентами физической активности или своего обычного рациона питания. Подбор дозы также может потребоваться при переводе больных на другие препараты инсулина.

Введение

Актрапид НМ предназначен для подкожных или внутривенных инъекций.

Актрапид НМ обычно вводить подкожно в участках передней брюшной стенки, а также бедер, ягодиц или дельтовидной мышцы плеча.

При подкожных инъекциях в область передней брюшной стенки всасывание инсулина происходит быстрее, чем при введении в другие участки тела.

Введение в оттянутую складку кожи значительно снижает риск попадания в мышцу.

После инъекции игла должна оставаться под кожей не менее 6 секунд. Это обеспечит введение полной дозы.

Для снижения риска липодистрофии места инъекций следует всегда менять даже в пределах одного участка тела.

Внутримышечные инъекции можно выполнять под наблюдением врача.

Актрапид НМ можно вводить внутривенно. Эти инъекции должен выполнять только врач.

Актрапид НМ во флаконах применять со специальными инсулиновыми шприцами, которые имеют соответствующее градуировки.

Актрапид НМ поставляется с инструкцией в упаковке с подробной информацией для применения.

Применение для внутривенного введения

Инфузионные системы с препаратом Актрапид НМ при концентрации инсулина человеческого от 0,05 МЕ / мл до 1,0 МЕ / мл в инфузионном растворе, содержащем 0,9% натрия хлорида, 5% или 10% глюкозы и 40 ммоль / литр калия хлорида и находится в полипропиленовых инфузионных емкостях, являются стабильными в течение 24 часов при комнатной температуре.

Даже при обеспеченной стабильности на протяжении длительного времени определенное количество инсулина может адсорбироваться на внутренней поверхности инфузионной емкости. Во время инфузий необходимо проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Актрапид НМ не предназначен для применения в инсулиновых насосах для длительного подкожного введения.

Инструкции по применению препарата Актрапид НМ для больного.

— В инфузионных насосах.

— Если у пациента аллергия (гиперчувствительность) к человеческому инсулину или любого другого ингредиента препарата Актрапид НМ;

— Если пациент подозревает, что у него развивается гипогликемия (низкий уровень сахара в крови).

— Если предохранительная пластмассовая крышечка неплотно прилегает к флакона или отсутствует.

Каждый флакон имеет защитную пластмассовую крышечку для индикации открытия.

Если при получении флакона крышечка неплотно прилегает к флакона или отсутствует, флакон следует вернуть в аптеку.

— Если препарат хранился ненадлежащим образом или был заморожен.

— Если инсулин не является прозрачным и бесцветным.

— Проверить этикетку, чтобы убедиться в том, что тип инсулина соответствует назначенному.

— Удалить предохранительную пластмассовую крышечку.

Как применять этот препарат инсулина.

вводить путем инъекции под кожу (подкожно). Всегда менять место инъекции даже в пределах одного участка тела для снижения риска развития уплотнений или оспин на коже. Лучшими местами для самостоятельного проведения инъекции является передняя часть живота, ягодицы, передние части бедер или плеч. Инсулин будет действовать быстрее, если его вводить в область талии.

При необходимости Актрапид НМ можно вводить внутривенно, эти инъекции может выполнять только врач.

если его вводить отдельно или при смешивании с инсулином длительного действия.

— Убедиться, что пациент использует инсулиновый шприц, который имеет соответствующее градуировки.

— Набрать в шприц объем воздуха, равный дозе инсулина, которая необходима пациенту.

— Соблюдать инструкций, предоставленных врачом или медсестрой.

— Сделать подкожную инъекцию инсулина. Использовать технику инъекции, которую порекомендовал врач или медсестра.

— Удерживать иглу под кожей не менее 6 секунд, чтобы удостовериться, что введен полный дозу.

Препараты биосинтетического человеческого инсулина являются эффективными и безопасными лекарственными средствами при лечении сахарного диабета разных возрастных групп детей и подростков.

Суточная потребность в инсулине у детей и подростков зависит от стадии болезни, массы тела, возраста, диеты, физических нагрузок, степени инсулинорезистентности и ДИНАМИКИ уровня гликемии.

Актрапид НМ вводят внутривенно или подкожно за 0,5 часа до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от потребностей больного, и может составлять 0,3-1 МЕ/кг в сутки. У лиц с инсулинорезистентностью суточная потребность в инсулине может быть выше, а у лиц с остаточной эндогенной секрецией инсулина – ниже.

Если больным сахарным диабетом обеспечен максимально эффективный контроль гликемии, то осложнения диабета у них проявляются, как правило, позднее. Вследствие этого необходимо стремиться оптимизировать метаболический контроль, тщательно проверяя содержание глюкозы в крови.

При наличии функциональных нарушений печени и почек дозу уменьшают из-за снижения потребности в инсулине.

Так как Актрапид НМ относится к препаратам инсулина короткого действия, то его можно применять в сочетании с препаратами инсулина длительного действия.

Подкожно инъекции производят в ягодичную область, область дельтовидной мышцы плеча, бедра, но в большинстве случаев препарат вводят подкожно в область передней брюшной стенки (т. к. при этом достигается ускоренная абсорбция).

Внутривенные вливания должен осуществлять только медицинский работник. Для их проведения используются инфузионные системы, содержащие Актрапид НМ в концентрациях человеческого инсулина, варьирующих от 0,05 до 1 МЕ/мл, в инфузионных растворах 5% и 10% декстрозы или натрия хлорида 0,9%, включающих калия хлорид в концентрации 40 ммоль/л.

Растворы, сохраняющие при комнатной температуре стабильность на протяжении 24 часов, в системе находятся в полипропиленовых инфузионных мешках. При проведении инфузии необходим контроль уровня содержания глюкозы в крови.

Флаконы с раствором предназначены исключительно для индивидуального применения. Подкожно препарат вводят только при помощи инсулиновых шприцев с нанесенной шкалой, позволяющей отмерить дозу в единицах действия.

Препарат Актрапид НМ запрещено использовать: для введения с помощью инсулиновой помпы; при наличии помутнения и/или изменения цвета раствора; после неправильного хранения, в т. ч. замораживания; в случае неплотного прилегания защитной крышки к флакону или при ее отсутствии.

Предлагаем ознакомиться:  Инсулин биохимия - Лечение диабета

Рекомендованная техника выполнения инъекции при введении только препарата Актрапид НМ:

  1. Набрать в шприц воздух в объеме, который соответствует назначенной дозе инсулина.
  2. Проколоть каучуковую пробку иглой, нажать на поршень и ввести во флакон с инсулином набранный воздух.
  3. Набрать необходимую дозу препарата в шприц, повернув флакон вверх дном.
  4. Извлечь из флакона иглу и удалить из шприца воздух.
  5. Убедиться в правильности набора дозы инсулина.
  6. Сразу же выполнить инъекцию.

Рекомендованная техника выполнения инъекции при введении препарата Актрапид НМ в сочетании с инсулином длительного действия:

  1. Перекатывать флакон с инсулином длительного действия между ладонями, пока препарат не превратится в равномерно белый и мутный.
  2. Набрать в шприц воздух в объеме, эквивалентном дозе инсулина длительного действия, и ввести его в соответствующий флакон, затем вынуть из флакона иглу.
  3. Набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем дозе Актрапида НМ, и ввести его во флакон с инсулином короткого действия.
  4. Перевернув флакон, не извлекая шприца, набрать назначенную дозу Актрапида НМ, затем вынуть иглу и удалить воздух из шприца. проверить правильность набранной дозы.
  5. Ввести иглу во флакон с инсулином длительного действия, перевернув флакон вверх дном, набрать необходимую дозу препарата.
  6. Извлечь из флакона иглу и удалить из шприца воздух, проверить правильность набранной дозы.
  7. Сразу же ввести смесь инсулина короткого и длительного действия.

Инсулины короткого и длительного действия рекомендуется всегда набирать в указанной выше последовательности.

Для того чтобы осуществить инъекцию требуется в основание складки кожи, взятой двумя пальцами, ввести иглу под углом около 45º и нажав на поршень шприца ввести под кожу инсулин. Чтобы убедиться в том, что инсулин введен полностью, иглу не следует извлекать на протяжении 6 секунд.

По назначению врача также возможны внутримышечные инъекции препарата.

Беременность

— сахарный диабет;

— гипогликемия;

— Гипогликемия.

Поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер, нет ограничений лечения диабета инсулином в период беременности. Рекомендуется усилить контроль уровня Глюза в крови и контроль за лечением беременных женщин, больных диабетом, в течение всего периода беременности, а также при подозрении на беременность, поскольку при неадекватном контроле диабета как гипогликемия, так и гипергликемия повышают риск пороков развития и смерти плода.

Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и существенно возрастает во II и III триместрах.

После родов потребность в инсулине быстро возвращается к исходному уровню.

Ограничений по лечению диабета инсулином в период кормления грудью также нет, поскольку лечение матери не создает какого-либо риска для ребенка. Однако может возникнуть необходимость коррекции дозы и / или диеты для матери.

Исследования репродуктивной токсичности на животных с применением человеческого инсулина

Не выявили какого-либо негативного влияния на фертильность.

Режим дозирования

Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

Доза препарата подбирается индивидуально, с учетом потребностей пациента. Обычно потребность в инсулине составляет от 0.3 до 1 МЕ/кг/сут. Суточная потребность в инсулинеможет быть выше у пациентов с инсулинорезистентностью (например, в период полового созревания, а также у пациентов с ожирением), и ниже — у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина.

Если у пациентов с сахарным диабетом достигается оптимальный контроль гликемии, то осложнения диабета у них, как правило, проявляются позднее. В связи с этим, следует стремиться к оптимизации метаболического контроля, в частности, проводя тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Актрапид НМ является инсулином короткого действия и может использоваться в комбинации с инсулинами пролонгированного действия.

Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Актрапид НМ обычно вводят п/к, в область передней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делать также в область бедра, в ягодичную область или в область дельтовидной мышцы плеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается более быстрое всасывание, чем при введении в другие области. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу.

Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

В/м инъекции также возможны, но только по назначению врача.

Актрапид НМ также возможно вводить в/в и такие процедуры может производить только медицинский работник.

Коррекция дозы

При поражении почек или печени потребность в инсулине снижается.

Инструкции по порядку использования и обращения с препаратом

Для в/в введения применяются инфузионные системы, содержащие препарат Актрапид НМ 100 МЕ/мл, в концентрациях от 0.05 МЕ/мл до 1 МЕ/мл человеческого инсулинав инфузионных растворах , таких как 0.9% раствор хлорида натрия, 5% и 10% растворы декстрозы, включающие хлорид калия в концентрации 40 ммоль/л;

Хотя эти растворы сохраняют стабильность в течение определенного времени, на начальном этапе отмечается абсорбция некоторого количества инсулина материалом, из которого изготовлен инфузионный мешок. В ходе проведения инфузии необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови.

Инструкции по использованию Актрапид НМ, которые необходимо дать пациенту.

Флаконы с препаратом Актрапид НМ могутиспользоваться только вместе с инсулиновыми шприцами, на которые нанесена шкала, позволяющая отмерять дозу в единицах действия. Флаконы с препаратом Актрапид НМ предназначены только для индивидуального использования.

Перед применением препарата Актрапид ® НМ необходимо: пПроверить этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина; произвести дезинфекцию каучуковой пробки с помощью ватного тампона.

— в инсулиновых насосах;

— пациентам необходимо объяснить, что если на новом, только что полученном из аптекифлаконе, отсутствует защитная крышечка или она сидит неплотно — такой инсулин необходимо вернуть в аптеку;

— если инсулин хранился неправильно, или если он был заморожен.

— если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Техника инъекции

Если пациент использует только один тип инсулина

1.Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем нужнойдозе инсулина.

2. Введите воздух во флакон с инсулином. Для этого иглой прокалывают каучуковуюпробку и нажимают на поршень.

3. Переверните флакон со шприцем вверх дном.

4. Наберите нужнуюдозу инсулина в шприц.

5. Выньте иглу из флакона.

6. Удалите воздух из шприца.

7. Проверьте правильность набора дозы инсулина.

8. Сразу же делайте инъекцию.

Если пациенту необходимо смешатьАктрапид® НМ с инсулином длительного действия

1. Покатайте флакон с инсулином длительного действия («мутным») между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.

2. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе «мутного» инсулина. Введите воздух во флакон с «мутным» инсулином и выньте иглу из флакона.

3. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе препарата Актрапид НМ («прозрачного»). Введите воздух во флакон с препарата Актрапид НМ.

4. Переверните флакон со шприцем («прозрачным») вверх дном и наберите нужную дозу препарата Актрапид НМ. Выньте иглу и удалите из шприца воздух. Проверьте правильность набранной дозы.

5. Введите иглу во флакон с «мутным» инсулином.

6. Переверните флакон со шприцем вверх дном.

7. Наберите нужную дозу «мутного» инсулина.

8. Удалите иглу из флакона.

9. Удалите из шприца воздух и проверьте правильность набранной дозы.

10. Сразу же делайте инъекцию набранной смеси инсулина короткого идлительного действия.

Всегда набирайте инсулины короткого и длительного действия в одной и той же последовательности, описанной выше.

Проинструктируйте пациента, как вводить инсулин

1. Двумя пальцами возьмите складку кожи, введите иглу в основание складки под углом около 45 градусов и введите под кожу инсулин.

2. После инъекции игла должна оставаться под кожей как минимум 6 секунд, для того, чтобы убедиться, что инсулин введен полностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофиорат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральныеконтрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны,тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и затруднять устранение гипогликемии.

Октреотид/ланреотид могут как уменьшать, так и увеличивать потребность в инсулине.

Алкоголь может усиливать и удлинять гипогликемическое действие инсулина.

Несовместимость

Актрапид НМ можно добавлять только к тем соединениям, с которыми он, как известно, совместим. Некоторые препараты (например, препараты, содержащие тиолы или сульфиты) при добавлении к раствору инсулина могут вызвать его деградацию.

Препарат отпускается по рецепту.

Передозировка

Хотя для инсулина специфическое понятие передозировки не сформулировано, однако после его введения может развиться гипогликемия в виде последовательных стадий, если применялись слишком высокие по сравнению с потребностями пациента дозы.

Легкую гипогликемию можно лечить применением внутрь глюкозы или сладких продуктов. Поэтому больным диабетом рекомендуют постоянно иметь при себе несколько продуктов, содержащих углеводы.

В случае тяжелой гипогликемии, когда больной находится в бессознательном состоянии, лица, прошедшие соответствующий инструктаж, должны ввести ему глюкагон подкожно или внутримышечно (от 0,5 до 1,0 мг).

После того как больной придет в сознание, ему следует принять продукты, содержащие углеводы, для предотвращения рецидива.

Специфической дозы, при введении которой можно было бы говорить о передозировке инсулина,не установлено, однако в случаях, когда пациентам вводятся слишком высокие дозы, превосходящие их потребности, возможно развитие состояния гипогликемии различной степени тяжести.

Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, в/в вводят 40 % раствор декстрозы (глюкозы); в/м, п/к — глюкагон (0.5-1 мг). После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Предлагаем ознакомиться:  Инсулин в каких продуктах содержится что нужно есть при повышенном и пониженном показателе гормона

Условия и сроки хранения

Неиспользованные флаконы 

следует хранить в холодильнике при температуре 2 ° С — 8 ° С (не слишком близко к морозильной камеры). Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Беречь от тепла или прямых солнечных лучей.

Каждый флакон имеет защитную, закодированную по цвету пластмассовую крышечку. Если предохранительная пластмассовая крышечка неплотно прилегает к флакона или отсутствует, флакон следует вернуть в аптеку.

Флаконы актрапид НМ, которыми пользуются, не следует хранить в холодильнике. Их можно хранить в течение 6 недель при температуре до 30 ° С после открытия.

Препаратами инсулина, которые были заморожены, пользоваться нельзя.

Никогда не применять инсулин после истечения срока годности, указанного на упаковке. Можно применять только прозрачный и бесцветный раствор Актрапид НМ.

Хранить в холодильнике при температуре от 2°С до 8°С (не слишком близко к морозильной камере) в картонной пачке. Не замораживать. Препарат следует защищать от воздействия тепла и солнечного света. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 30 месяцев. Не использовать по истечении срока годности.

Для вскрытого флакона: хранить при температуре не выше 25°С в течение 6 недель. Не рекомендуется хранить в холодильнике. Хранить флакон в картонной пачке для зашиты от света.

Хранить в картонной пачке в месте, защищенном от проникновения солнечного света и воздействия тепла при температуре 2-8 ºC (в холодильнике, но не очень близко к морозильной камере), не замораживая. Беречь от детей.

Срок годности – 2,5 года.

После вскрытия флакон можно хранить на протяжении 6 недель в картонной пачке (в целях защиты от света) при температуре, не превышающей 25 °C. В холодильнике вскрытый флакон хранить не рекомендуется.

Особые указания

жажда, увеличенное выделение мочи, сухость во рту, рвота, запах ацетона изо рта, потеря аппетита, тошнота, выраженная сонливость, покрасневшая и сухая кожа. Если не провести терапию гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом I типа, может возникнуть опасный для жизни диабетический кетоацидоз.

При обеспечении значительного улучшения гликемического контроля (например, при помощи интенсифицированной инсулинотерапии), возможно также изменение привычных симптомов-предвестников гипогликемии, о чем больные должны быть обязательно предупреждены.

Перед предстоящим путешествием с пересечением часовых поясов пациенту следует получить консультацию специалиста, т. к. потребуется изменение схемы введения Актрапида НМ и приема пищи.

Необходимо учитывать, что при пропуске пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке возможно возникновение гипогликемии.

Наличие сопутствующих заболеваний, особенно инфекций и лихорадочных состояний, как правило, приводит к возрастанию потребности в инсулине.

В случае изменения биологической активности, метода изготовления, типа или вида инсулина (аналога человеческого, животного или человеческого), а также смены компании-изготовителя может потребоваться корректировка режима дозирования препарата.

Актрапид НМ не разрешается применять для продолжительных подкожных инсулиновых инфузий (ППИИ), так как не представляется возможным предсказать, какая доза инсулина абсорбируется инфузионной системой.

Метакрезол, входящий в состав препарата, может стать причиной развития аллергических реакций.

Ввиду того, что инсулин не проникает через плацентарный барьер, ограничений по его использованию во время беременности не имеется, более того, если беременные женщины не проводят лечение сахарного диабета, возникает угроза для плода.

Поэтому терапию заболевания в данный период требуется продолжать, помня о том, что гипергликемия и гипогликемия, развивающиеся при неправильно подобранной дозе инсулина, повышают опасность появления пороков развития плода.

Пациенткам с диабетом на протяжении всей беременности необходимо находиться под постоянным медицинским наблюдением, включающим усиленный мониторинг содержания глюкозы в крови. Эти же указания требуется выполнять и женщинам, планирующим беременность.

Следует учитывать, что потребность в инсулине в I триместре беременности, как правило, снижается, а во II и III – понемногу увеличивается. Потребность в инсулине после родов обычно быстро возвращается к уровню, наблюдаемому до наступления беременности.

Ограничений к назначению Актрапида НМ в период кормления грудью также не имеется, т. к. лечение препаратом матери не представляет какой-либо угрозы для ребенка. Вместе с тем женщине может быть необходима коррекция дозы инсулина и/или диеты.

При наличии гипергликемии/гипогликемии возможны нарушения скорости реакции и способности к концентрации внимания, что может представлять угрозу для больных сахарным диабетом в тех ситуациях, когда эти способности необходимы, например, при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Пациентам следует предпринимать меры для предупреждения возникновения гипергликемии/гипогликемии. Особенно важно это для больных, страдающих частыми эпизодами гипогликемии, или при отсутствии или незначительной выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии.

При неправильно подобранной дозе или при отмене терапии может развиться гипергликемия, особенно у пациентов с диабетом 1 типа. Первые симптомы гипергликемии обычно проявляются постепенно, в течение нескольких часов или дней.

Если не проводить лечениегипергликемия при сахарном диабете 1 типа может приводить к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например, за счет интенсифицированной инсулинотерапии, могут также изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены.

При сопутствующих заболеваниях, особенно при инфекциях и лихорадочных состояниях, потребность пациентов в инсулине обычно возрастает.

Если пациента переводят с одного вида инсулина на другой, то ранние симптомы- предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, чем те, которые отмечались при введении предшествующего инсулина.

Перевод пациентов на другой тип инсулина или на инсулин другой компании-изготовителя должен осуществляться только под медицинским контролем. При изменении биологической активности, смене компании-изготовителя, типа, вида (животный, человеческий, аналог человеческого инсулина) и/или метода изготовления может потребоваться изменение режима дозирования.

Если необходима корректировка дозы, это можно сделать уже при введении первой дозы или в первые недели или месяцы терапии.

Пропуск приема пищи или незапланированная тяжелая физическая нагрузка могут вызывать гипогликемию.

Если пациенту предстоит путешествие с пересечением часовых поясов, то ему следует проконсультироваться с врачом, поскольку ему придется изменить время введения инсулина и приема пищи.

При добавлении препарата Актрапид НМ в растворы для инфузий, количество инсулина, абсорбируемого инфузионной системой, непредсказуемо, поэтому использование Актрапид НМ в ППИИ не разрешается.

В состав препарата Актрапид НМ входит метакрезол, который может вызывать аллергическиереакции.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакциимогутнарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях,когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами).

Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления автомобилем.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований, включавших исследования токсичности при повторном введении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу, специфического риска для человека выявлено не было.

Дополнительно

Неадекватное дозирование или прекращение лечения (особенно при диабете I типа) могут привести к гипергликемии и диабетического кетоацидоза.

Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, в течение нескольких часов или суток. Они включают ощущение жажды, частое мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, а также запах ацетона в выдыхаемом воздухе.

При диабете I типа гипергликемия, что не лечится, приводит к диабетического кетоацидоза, который потенциально смертельно опасным.

Гипогликемия может возникнуть, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. В случае гипогликемии или если гипогликемия подозревается, препарат не вводить.

Пропуск приема пищи или непредвиденное повышенная физическая нагрузка могут привести к появлению гипогликемии.

Больные, у которых существенно улучшен контроль уровня глюкозы в крови благодаря интенсивной инсулинотерапии, могут отметить изменения привычных симптомов-предвестников гипогликемии, о чем их следует заблаговременно предупредить.

Обычные симптомы-предвестники могут исчезнуть у пациентов с длительным диабетом.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и лихорадочные состояния, увеличивают потребность в инсулине. Сопутствующие заболевания почек, печени, надпочечников, гипофиза, щитовидной железы могут вызвать потребность в изменении доз инсулина.

Перевод больного на другой тип или вид инсулина происходит под строгим медицинским контролем. Изменение концентрации, вида (производителя), типа, происхождения инсулина (человеческий или аналог человеческого инсулина) и / или метода производства может обусловить необходимость коррекции дозы инсулина.

Пациенты, которых переводят на Актрапид ® НМ с другой типа инсулина, могут потребовать увеличения количества дневных инъекций или изменения дозировки по сравнению с инсулином, который они обычно применяли.

При применении любой инсулинотерапии могут возникнуть реакции в месте инъекции, которые могут включать боль, покраснение, зуд, крапивница, отек, кровоподтеки и воспаления. Постоянная смена места инъекции в одной области может уменьшить или предотвратить появление этих реакций.

Перед путешествием со сменой часовых поясов больным следует получить консультацию врача, поскольку при этом изменяется график инъекций инсулина и приема пищи.

Актрапид НМ не следует применять в инсулиновых насосах для длительного подкожного введения инсулина в связи с риском образования осадка в их трубках.

Комбинация тиазолидиндионов и продуктов инсулина.

При применении тиазолидиндионов в сочетании с инсулином сообщалось о случаях развития застойной сердечной недостаточности, особенно у больных с факторами риска развития застойной сердечной недостаточности.

Это следует учитывать при назначении лечения комбинацией тиазолидиндионов с инсулином. При комбинированном применении этих препаратов пациентам следует находиться под наблюдением врача по развитию признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности, увеличение массы тела и возникновения отеков. В случае какого-либо ухудшения функции сердца лечение Тиазолидиндионы следует прекратить.

Актрапид НМ содержит метакрезол, который может вызвать аллергические реакции.

Препарат Актрапид НМ можно применять у детей и подростков.

Больным следует рекомендовать принимать меры по профилактике гипогликемии перед тем, как садиться за руль. Это особенно важно для больных, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии, или эпизоды гипогликемии возникают часто. При таких обстоятельствах следует взвесить целесообразность управления автомобилем вообще.