Препараты инсулина короткого и сверхбыстрого действия

Все лекарственные средства, в которых содержатся короткие человеческие инсулины или их аналоги обладают схожими характеристиками. Поэтому при возникновении необходимости их можно заменять, соблюдая те же дозировки, при этом предварительная консультация врача обязательна. Итак, небольшая подборка названий инсулина короткого и свербыстрого действия

Наиболее популярными и медикаментозными

средствами короткого действия

являются:

– произведен с использованием Saccharomyces cerevisiae по технологии рекомбинантной ДНК. Продолжительность действия активного компонента на организм обусловлена его скоростью всасывания. Это зависит от дозировки, области, типа сахарного диабета и способа введения. Действие препарата начинается через 30 минут после осуществления инъекции. Максимальная концентрация инсулина достигается через промежуток времени, равный 1,5-3,5 часам и при этом продолжительность его действия варьируется от 7 до 8 часов.

– препарат, обладающий гипогликемическим действием. Он разработан на основе биосинтетического человеческого инсулина и относится к гормональным средствам короткой или средней продолжительности. Лекарство начинает действовать после введения через час. Максимальная концентрация достигается спустя 1-3 часа, а общая длительность пребывания в организме составляет 5-8 часов.

– в состав данного препарата входит инсулин-цинк свиной монокомпонентный. Лекарственное средство обладает короткой и средней продолжительностью воздействия, обусловленной скоростью всасывания действующего вещества. Начало воздействия лекарственного средство наступает через 2,5 часа, а максимальный эффект – от 7 до 15 часов. Выводится инсулин-цинк из организма через сутки после введения.

Препараты сверхбыстрого действия:

– произведен с использованием Saccharomyces cerevisiae с замещением аминокислоты аспарагиновой кислотой. Продолжительность воздействия лекарственного средства короче, чем человеческого растворимого инсулина. После введения его активность начинается уже через 10-20 минут. Максимальный уровень в кровотоке достигается уже через 1-3 часа. Продолжается действие после инъекции от 3 до 5 часов.

 – аналог человеческого инсулина, отличающийся быстрым началом и окончанием эффективности по сравнению с препаратами короткого действия. Скорость его воздействия обусловлена мономерной структурой молекул хумалога. После инъекции гормональное средство начинает воздействовать на организм человека через 15 минут. Пик концентрации наблюдается через 30 минут или 2,5 часа. Выводится из организма спустя 3-4 часа.

Как только вводится такой инсулин, он растворяется и быстро нормализует обменные процессы, которые связаны с усвоением глюкозы.

Названия препаратов Начало действия Пик активности Продолжительность действия
Актрапид, Гансулин Р, Монодар, Хумулин, Инсуман Рапид ГТ После 30 минут с момента введения От 4 до 2 часов с момента введения 6-8 часов после введения

Перечисленные инсулины считаются человеческими генно-инженерными, кроме Монодара, который относят к свиному. Выпускаются в виде растворимого раствора во флаконах. Все они предназначены для терапии диабета 1 и 2 типов. Часто назначаются перед препаратами пролонгированного действия.

Названия препаратов Начало действия Пик активности Продолжительность действия
Апидра, НовоРапид, Хумалог Через 5-15 минут после ввода От 2 до 1 часа с момента введения 4-5 часов после введения

Эти препараты являются аналогами человеческого гормона. Они удобны в тех случаях, когда нужно принять пищу, но неизвестно ее количество, когда трудно рассчитать дозу инсулина для переваривания. Можно вначале поесть, потом произвести расчет дозы и уколоть больного. Так как действие инсулина быстрое, то пища не успеет еще усвоиться.

Этот ультракороткий инсулин разработан для применения в тех случаях, когда больные сахарным диабетом нарушают диету и съедают больше сладкого, чем рекомендуется. Обычно в таких случаях происходит резкий рост сахара, что может привести к осложнениям состояния здоровья.

Он не противопоказан беременным женщинам с диагнозом сахарного диабета. Разрешается применять, даже если имеется токсикоз беременности.

Польза ультракороткого инсулина состоит в том, что он может:

  • уменьшить частоту повышения сахара в крови в ночное время, особенно в начале беременности;
  • помочь быстро нормализовать сахар у будущей матери во время проведения операции кесарева сечения;
  • снизить риск осложнений после приема пищи.

Когда инсулин короткого действия попадает в организм, он запускает реакцию, благодаря чему активизируется переработка глюкозы. Это помогает превратить сахар в глюкогены и жиры. Также препарат помогает наладить всасывание глюкозы в печеночной ткани.

Инсулин короткого действия - названия, таблица и как колоть

Учитывайте, что такая форма лекарства в форме таблеток не принесет никакого результата при сахарном диабете первого типа. В таком случае действующие компоненты полностью разрушатся в желудке. В таком случае необходимы инъекции.

Для удобного введения используют шприцы, шприцы-ручки или же устанавливаются инсулиновые помпы. Инсулин короткого действия предназначен для лечения сахарного диабета на начальных стадиях.

Чтобы терапия инсулином короткого действия была максимально полезной, необходимо придерживаться ряда определенных правил:

  • Вводить инъекции необходимо только перед едой.
  • Инъекции вводятся перорально, чтобы не допустить побочных эффектов.
  • Чтобы инсулин всосался равномерно, место введения необходимо массировать в течение нескольких минут.
  • Учитывайте, что подбирать дозу действующего вещества должен исключительно лечащий врач.Лечащий врач

Каждая доза инсулина короткого действия должна рассчитываться индивидуально. Для этого пациенты должны ознакомиться с правилом. 1 доза препарата предназначена для переработки пищи, которая по ценности равна одной хлебной единицы.

Также старайтесь придерживаться следующих рекомендаций:

  1. Если концентрация сахара в крови находится в норме, то количество препарата для его снижения будет равна нулю. Доза действующего вещества берется исходя из того, сколько хлебных единиц необходимо переработать.
  2. Если же уровень глюкозы значительно превышает норму, то на каждую хлебную единицу должно приходится 2 кубика инсулина. При этом вводить их нужно перед едой.
  3. Во время инфекционных заболеваний или при воспалительном процессе дозировка инсулина увеличивается на 10%.Во время инфекционных заболеваний или при воспалительном процессе

В последнее время людям вводится исключительно синтетический инсулин, который полностью схож с действием человеческого. Он гораздо дешевле, безопаснее, не вызывает никаких побочных эффектов. Ранее использовали животные гормоны – полученные из крови коровы или свиньи.

Инсулин короткого действия

У людей они часто вызывали серьезные аллергические реакции. Инсулин короткого действия предназначен для ускорения выработку природного инсулина поджелудочной железы. При этом человек должен обязательно употребить достаточное количество пищи, чтобы не спровоцировать резкое снижение концентрации глюкозы в крови.

Однозначно сказать, какой инсулин короткого действия лучше, невозможно. Выбирать тот либо иной препарат должен исключительно лечащий врач. Он сделает это после проведения расширенного диагностического обследования. При этом необходимо учитывать возраст, пол, вес, тяжесть течения заболевания.

Преимуществом инсулина короткого действия является тот факт, что он начинает действовать уже через 15-20 минут после введения. При этом он работает в течение нескольких часов. Наибольшую популярность имеют препараты под названием Новорапид, Апидра, Хумалаг.

Инсулин короткого действия работает в течение 6-8 часов, все зависит от производителя и дозы действующего вещества. Максимальная его концентрация в крови наступает спустя 2-3 часа после введения.

Помните, что сразу после введения лекарства необходимо употребить какую-нибудь пищу. Такая терапия предназначена только для лечения начальных стадий сахарного диабета, ведь на запущенных – она абсолютно бессмысленна.

Иллюстрация 1

Выделяют следующие группы инсулина короткого действия:

  • Генно-инженерный – Ринсулин, Актрапид, Хумулин;
  • Полусинтетический – Биогулин, Хумодар;
  • Монокомпонентный – Моносуинсулин, Актрапид.Актрапид

Однозначно сказать, какой инсулин короткого действия лучше, невозможно. Определенный препарат должен назначаться в каждом отдельном случае лечащим врачом. При этом все они имеют разные дозы, длительности действия, побочные эффекты и противопоказания.

Если же вам необходимо смешивать инсулины различной длительности действия, необходимо выбирать препараты одного производителя. Так они будут более эффективными при совместном применении. Не забывайте принимать пищу после введения препаратов, чтобы не допустить развития диабетической комы.

Инсулин: основная информация

Инсулин — пептидный гормон, вырабатываемый в островках Лангерганса поджелудочной железы. Высвобождение гормона в организме человека тесно связано с уровнями глюкозы в крови, хотя на эти уровни также влияет ряд других факторов, включая активность гормонов поджелудочной железы и желудочно-кишечных гормонов, аминокислот, жирных кислот и кетоновых тел. Основная биологическая роль инсулина заключается в содействии внутриклеточному использованию и сохранению аминокислот, глюкозы и жирных кислот, при одновременном ингибировании распада гликогена, белков и жиров. Инсулин помогает контролировать уровень сахара в крови, поэтому инсулиновые средства обычно назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом — метаболическим расстройством, характеризующимся гипергликемией (высоким уровнем сахара в крови). В скелетной мышечной ткани этот гормон действует как анаболик и анти-катаболик, именно поэтому фармацевтический инсулин используется в легкой атлетике и бодибилдинге.
Инсулин представляет собой гормон, который в организме выделяется из поджелудочной железы и известен как средство регулирования обмена углеводов. Он действует сообща со своим родственным гормоном, глюкагоном, а также с множеством других гормонов в целях регулирования уровня сахара в крови организма и защиты от избыточного уровня сахара (гипергликемия) или слишком низкого уровня сахара (гипогликемия).
Большей частью является анаболическим гормоном, что означает, что он действует на образование молекул и тканей. Обладает в некоторой степени катаболическими свойствами (катаболизм представляет собой механизм действия, направленный на разрушение молекул и тканей в целях выработки энергии).
Когда активен, инсулин и действующие белки, контролируемые им, могут быть обобщены за счет обладания двумя основными воздействиями:

  • Вызывают выведение питательных веществ из печени, жировой ткани и мышц; указанные питательные вещества поступают из крови
  • Вызывают переключение обмена веществ на углеводы, используя их в качестве источника энергии, и, таким образом, минимизируя использование жиров и белков в целях получения энергии

Повышается в ответ на пищу. Наиболее примечательны углеводы и в меньшей степени выраженные белки. В отличие от многих гормонов, инсулин является наиболее восприимчивым к пище и образу жизни; манипулирование уровнем инсулина посредством пищи и образа жизни широко распространено в диетических стратегиях.
Он необходим для выживания, поэтому субъектам, у которых инсулин не вырабатывается или содержится в малом количестве, необходимо вводить его (диабет типа I).
Инсулин обладает феноменом, известным как «инсулиночувствительность», который в общем может быть определен как «объем действия отдельной молекулы инсулина, который она может оказывать внутри клетки». Чем более высокую инсулиночувствительность вы имеете, тем меньшее общее количество инсулина требуется для оказания того же объема действия. Большая шкала и более продолжительное состояние инсулиновой нечувствительности наблюдается при диабете типа II (среди других сопутствующих заболеваний).
Инсулин не является ни плохим, ни хорошим в отношении здоровья и композиции тела. Он обладает определенной ролью в организме и активирование его может быть полезным или нет для отдельных субъектов, также может быть необычным для других. Обычно страдающие ожирением и ведущие сидячий образ жизни люди демонстрируют ограниченную секрецию инсулина, в то время как сильные спортсмены или сравнительно худые спортивные субъекты используют стратегии регулирования углеводов для максимизации действия инсулина.

Предлагаем ознакомиться:  Особенности введения инсулина, гепарина. Особенности введения инсулина.

Структура

мРНК кодируется для полипептидной цепи, известной как препроинсулин, которая затем пассивно заворачивается в инсулин за счет аффинности аминокислот.1)
Инсулин представляет собой пептидный гормон (гормон, состоящий из аминокислот), который состоит из двух цепей, альфа цепи длиной в 21 аминокислоту и бета цепи длиной в 30 аминокислот.

Он соединен сульфидными мостами между цепями (A7-B7, A20-B19) и в альфа цепи (A6-A11), что дает гидрофобное ядро.
Данная третичная белковая структура может существовать сама по себе в качестве мономера, а также совместно с другими в качестве димера и гексамера.

Изначально инсулин был синтезирован при работе с поджелудочной железой животных. Спустя год он уже успешно применялся в медицине. Через 40 лет люди научились искусственно получать это вещество с высокой степенью очистки химическим путем.

Многие годы учеными велись разработки инсулина человека. Уже в 1983 году вещество нашло широкое применение в практике, а препараты инсулина животного происхождения были запрещены. Принцип изготовления средства заключается в помещении генных материалов в клетки микроорганизмов дрожжей или непатогенных штаммов кишечной палочки. После такого воздействия бактерии уже сами вырабатывают гормон.

Современные медикаменты различаются по сроку воздействия и по последовательности аминокислот. По степени очистки они делятся на традиционные, монопиковые и монокомпонентные.

Короткие инсулины (или пищевые) делят на 2 вида:

  1. Короткий инсулин (регулятор, растворимый), представителями которого являются Актрапид НМ, Биогулин Р. Также широко известны такие названия препаратов, как Хумодар Р, Актрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК.
  2. Ультракороткий инсулин. Это аналоговые инсулины, они соответствуют человеческим. К ним относят, например, Инсулин Лизпро (Хумалог), Инсулин Глулизин (Апидра).

Препараты пролонгированного действия — это инсулин средней продолжительности действия и препараты длительного характера. Их еще называют базальными. Это инсулин-изофан, инсулин-цинк и др.

Кроме того, существенно облегчает задачи медицины применение лекарства, которое включает сразу инсулины длительного действия и быстрые инсулины.

Наглядно изучить, как влияют различные виды инсулина на человека, поможет таблица 1.

Сколько действует короткий инсулин и когда достигает пика?

При подкожном введении наблюдается самое длительное действие препарата, которое наступает уже через 30-40 минут, как раз когда происходит переваривание съеденной пищи.

После приема препарата пик действия инсулина достигается через 2-3 часа. Продолжительность зависит от введенной дозы:

  • если 4 ЕД–6 ЕД, длительность нормализации состояния составляет примерно 5 часов;
  • если 16 ЕД и более, может достигать 6-8 часов.

После истечения времени действия препарат выводится из организма контринсулярными гормонами.

Роли в организме

Инсулин синтезируется в поджелудочной железе, в подпространстве, известном как «островки Лангерганса», находящиеся в бета-клетках и представляющие собой единственные производители инсулина.
Инсулин после синтеза высвобождается в кровь.

Для удобства отдельные посредники, которые имеют ключевое значение в сигнальном каскаде, выделены жирным шрифтом.
Стимулирование инсулина происходит посредством действия инсулина на наружную поверхность инсулинового рецептора (который внедрен в клеточную мембрану, располагаясь как снаружи, так и изнутри), что вызывает структурные (конформационные) изменения, которые возбуждают тирозинкиназу на внутренней стороне рецептора и вызывают множественное фосфорилирование.

Соединения, которые напрямую фосфорилируются на внутренней стороне инсулинового рецептора, включают четыре обозначенных субстрата (субстрат инсулинового рецептора, IRS, 1-4), а также некоторое количество других белков, известных как Gab1, Shc, Cbl, APD и SIRP.

Фосфорилирование этих посредников вызывает структурные изменения в них, что дает начало пострецепторному сигнальному каскаду.
PI3K (активируется за счет посредников IRS1-4) в некоторых случаях рассматривается как основной посредник второго уровня3) и действует посредством фосфоинозитидов в целях активации посредника, известного как Akt, активность которого в высокой степени соотносится с перемещением GLUT4.

Ингибирование PI3k вортманнином полностью устраняет обусловленное инсулином поглощение глюкозы, что свидетельствует о критичности данного пути.
Перемещение GLUT4 (способность переносить сахара в клетку) созависима с активацией PI3K (как указано выше), а также с каскадом CAP/Cbl.

Активации PI3K в лабораторных условиях недостаточно для объяснения всего обусловленного инсулином поглощения глюкозы. Активация первоначального посредника APS привлекает CAP и c-Cbl в инсулиновый рецептор, где они образуют комплекс димера (связаны вместе) и затем перемещаются посредством липидных плотов к пузырькам GLUT4, где посредством ГТФ-связывающего белка способствуют его передвижению к поверхности клетки.

Инсулин представляет собой основной метаболический регулятор уровня глюкозы в крови (также известного как уровень сахара в крови). Он действует сообща со своим родственным гормоном глюкагоном в целях сохранения равновесия уровня глюкозы в крови.

Инсулин обладает ролью как повышения, так и снижения уровня глюкозы в крови, а именно посредством повышения синтеза глюкозы и отложения глюкозы в клетках; обе реакции анаболические (тканеобразующие), в целом противоположные катаболическим воздействиям глюкагона (тканеразрушающим).

Глюкоза может образовываться из неглюкозных источников печени и почках. Почки повторно поглощают приблизительно столько же глюкозы, сколько синтезируют, свидетельствуя, что они могут быть самоподдерживающимися.

Это является причиной, по которой печень считается основным центром глюконеогенеза (глюко = глюкоза, нео = новый, генез = создание; создание новой глюкозы).5)
Инсулин выделяется из поджелудочной железы в ответ на обнаруженное бета-клетками повышение уровня глюкозы в крови.

Также существуют невральные сенсоры, которые могут действовать непосредственно за счет поджелудочной железы. Когда уровень сахара в крови растет, инсулин (и другие факторы) обусловливают (по всему организму) выведение глюкозы из крови в печень и другие ткани (такие как жировая и мышечная).

Сахар может вводиться в и выводиться из печени посредством GLUT2, что в достаточной степени независимо от гормональной регуляции, несмотря на нахождение некоторого количества GLUT2 в толстом кишечнике.

6) В частности, ощущение сладкого вкуса может повышать активность GLUT2 в кишечнике. Введение глюкозы в печень ослабляет образование глюкозы и начинает содействовать образованию гликогена посредством печеночного гликогенеза (глико = гликоген, генез = создание; создание гликогена).7)

Инсулин действует в целях доставки глюкозы из крови в мышечные и жировые клетки посредством переносчика, известного как GLUT4. В организме существует 6 GLUT (1-7, из которых 6 представляет собой псевдоген), но GLUT4 наиболее широко выражен и имеет значение для мышечной и жировой ткани, при этом GLUT5 отвечает за фруктозу.

GLUT4 не является поверхностным переносчиком, а содержится в маленьких пузырьках внутри клетки. Эти пузырьки могут перемещаться к поверхности клетки (цитоплазматическая мембрана) либо за счет стимулирования инсулином его рецептора, либо за счет высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума (сокращение мышцы).

8)
Как упоминалось ранее, тесное взаимодействие активации PI3K (посредством инсулиновой передачи сигнала) и передачи сигнала CAP/Cbl (отчасти посредством инсулина) необходимо для эффективной активации GLUT4 и поглощения глюкозы мышечными и жировыми клетками (где GLUT4 наиболее выражен).

Инсулиночувствительность и инсулиновая резистентность

Инсулиновая резистентность наблюдается при приеме пищи с высоким содержанием жиров (обычно 60% общего потребления калорий или выше), что может быть связано с неблагоприятным взаимодействием с сигнальным каскадом CAP/Cbl, необходимым для перемещения GLUT4, так как фактически фосфорилирование инсулинового рецептора не поддается действию, а фосфорилирование посредников IRS несущественно подвержено неблагоприятному влиянию.9)

Инсулин в бодибилдинге

Использование инсулина для улучшения показателей и внешнего вида тела — довольно спорный момент, поскольку этот гормон имеет свойство содействовать накоплению питательных веществ в жировых клетках. Однако это накопление в некоторой степени может контролироваться пользователем.

Строгий режим интенсивных тренировок на вес плюс диета без избыточного содержания жиров обеспечивают сохранение белков и глюкозы в мышечных клетках (вместо сохранения жирных кислот в жировых клетках).

Это особенно важно в период сразу после тренировки, когда поглощающая способность организма повышена, и чувствительность к инсулину в скелетных мышцах значительно увеличена по сравнению со временем отдыха.

При приеме сразу после тренировки гормон способствует быстрому и заметному приросту мышц. Вскоре после начала инсулинотерапии можно наблюдать изменение внешнего вида мышц (мышцы начинают выглядеть полнее, а иногда рельефнее).

Тот факт, что инсулин не обнаруживается в анализах мочи, делает его популярным среди многих профессиональных спортсменов и бодибилдеров. Обратите внимание, что, несмотря на определенный прогресс в анализах на обнаружение препарата, особенно если говорить об аналогах, на сегодняшний день оригинальный инсулин до сих пор считается «безопасным» препаратом.

Инсулин часто используется в комбинации с другими препаратами, «безопасными» при допинг контроле, такими, как человеческий гормон роста, препараты для щитовидной железы, и низкие дозы инъекций тестостерона, что в совокупности может существенно влиять на внешний вид и производительность пользователя, который может не опасаться положительного результата при анализе мочи.

Пользователи, которые не проходят допинг тестирования, часто обнаруживают, что инсулин в сочетании с анаболическими/андрогенными стероидами действует синергически. Это происходит потому, что ААС активно поддерживают анаболическое состояние при помощи различных механизмов.

Инсулин заметно улучшает транспортировку питательных веществ в клетки мышц и ингибирует распад белков, а анаболические стероиды (среди прочего) заметно увеличивают скорость синтеза белка.Как уже говорилось, в медицине инсулин обычно применяется для лечения различных форм сахарного диабета (если организм человека не способен производить инсулин на достаточном уровне (сахарный диабет I типа), или не способен идентифицировать инсулин на клеточных участках при наличии определенного его уровня в крови (сахарный диабет II типа)).

Диабетикам I типа, следовательно, необходимо принимать инсулин регулярно, так как в организме таких людей отсутствует достаточный уровень этого гормона. Помимо необходимости в постоянном лечении, пациентам также необходимо постоянно отслеживать уровни глюкозы в крови и следить за потреблением сахара.

Предлагаем ознакомиться:  Аллергия на инсулин может ли быть реакция на гормон

Изменив образ жизни, занимаясь регулярными физическими упражнениями и разработав сбалансированную диету, инсулинозависимые лица могут жить полноценной и здоровой жизнью. Однако, при отсутствии лечения, сахарный диабет может быть смертельно опасным заболеванием.

Как рассчитать короткий инсулин — формулы для диабетиков

Уровень гликемии (мг/%) Формула Форшема Пример расчета
От 150 до 216 (мг/%-150)/5 Если уровень сахара в крови — 170 мг/%, расчет выглядит следующим образом: (170-150)/5 = 4 ЕД
От 216 (мг/%-200)/10 Если уровень сахара в крови — 275 мг/%, расчет выглядит следующим образом: (275-200)/10 = 7,5 ЕД. Можно округлить — 7 или 8 ЕД.

Не только от уровня глюкозы в крови, но также от употребляемой пищи зависит разовая доза введения инсулина короткого действия. Так, для расчета стоит учитывать следующие факты:

  • Единица измерения углеводов — хлебные единицы (ХЕ). Так, 1 ХЕ = 10 г глюкозы;
  • На каждую ХЕ нужно ввести 1 ЕД инсулина. Для более точного расчета применяется данное определение — 1 ЕД инсулина снижает гормон на 2,0 ммоль/л, а 1 ХЕ углеводной пищи — поднимает до 2,0 ммоль/л, поэтому на каждые 0,28 ммоль/л, которые превышают 8,25 ммоль/л, вводится 1 ЕД препарата;
  • Если пища не содержит углеводов, то уровень гормона в крови практически не увеличивается.

Пример расчета: Если перед едой уровень глюкозы составляет 8 ммоль/л, и планируется съесть 20 г углеводной пищи или 2 ХЕ ( 4,4 ммоль/л), то после приема пищи уровень сахара поднимется до 12,4, в то время как норма составляет 6. Следовательно, надо ввести 3 ЕД препарата, чтобы показатель сахара снизился до 6,4.

История

Инсулин стал впервые доступен в качестве лекарственного препарата в 1920-х годах. Открытие инсулина связано с именами канадского врача Фреда Бантинга и канадского физиолога Чарльза Беста, совместно разработавшими первые инсулиновые препараты в качестве первого в мире эффективного средства для лечения сахарного диабета.

Их работа обусловлена идеей, первоначально предложенной Бантингом, который, как молодой врач, имел смелость предположить, что из поджелудочной железы животных может быть извлечен активный экстракт, который позволит регулировать уровень сахара в крови человека.

Для того, чтобы реализовать свою идею, он обратился с просьбой ко всемирно известному физиологу Дж.Дж.Р. Маклеоду из университета Торонто. Маклеод, изначально не очень впечатленный необычной концепцией (но, должно быть, пораженный убежденностью и упорством Бантинга), назначил пару аспирантов для помощи ему в его работе.

Чтобы определить, кто будет работать с Бантингом, студенты бросили жребий, и выбор пал на выпускника Беста. Вместе Бантинг и Брест изменили историю медицины.Первые инсулиновые препараты, произведенные учеными, были извлечены из сырых экстрактов поджелудочной железы собак.

Однако в какой-то момент поставка лабораторных животных закончилась, и в отчаянных попытках продолжить исследования, пара ученых стала выискивать для своих целей бездомных собак. Заем ученые выяснили, что можно работать с поджелудочной железой забитых коров и свиней, что намного облегчило их работу (и сделало ее более этически приемлемой).

Первое успешное лечение диабета при помощи инсулина было осуществлено в январе 1922 года. В августе того же года ученые с успехом поставили на ноги группу клинических пациентов, в числе которых была и 15-летняя Элизабет Хьюз, дочь кандидата в президенты Чарльза Эванса Хьюза.

В 1918 году Элизабет был поставлен диагноз сахарный диабет, и ее впечатляющая борьба за жизнь получила общенациональную огласку.Инсулин спас Элизабет от голодной смерти, так как на тот момент единственным известным средством для замедления развития этой болезни было жесткое ограничение калорий.

Год спустя, в 1923 году, Бэнгинг и Маклеод получили Нобелевскую премию за свое открытие. Вскоре после этого начинаются споры по поводу того, кто действительно является автором этого открытия, и в конечном итоге Бантинг разделяет свой приз с Бестом, а Маклеод – с Дж.Б.

Инсулин короткого действия - названия, таблица и как колоть

Коллипом, химиком, оказывающим помощь в процессах добычи и очистки инсулина.После того, как рухнула надежда на собственное производство инсулина, Бантинг и его команда начинают сотрудничество с компанией Eli Lilly&Со.

Совместная работа привела к разработке первых массовых препаратов инсулина. Препараты получили быстрый и ошеломляющий успех, и в 1923 году инсулин обрел широкую коммерческую доступность, в тот же год, когда Бантинг и Маклеод получили Нобелевскую премию.

В этом же году датский ученый Август Крог основывает Nordisk Insulinlaboratorium, отчаянно желая вернуть технологии производства инсулина в Данию, чтобы помочь своей больной диабетом жене. Эта компания, которая впоследствии меняет название на Novo Nordisk, в конечном итоге, становится вторым в мире ведущим производителем инсулина, наряду с Eli Lilly&Со.

По сегодняшним меркам, первые препараты инсулина были недостаточно чистыми. Обычно в них содержались 40 единиц животного инсулина на миллилитр, в отличие от принятой сегодня стандартной концентрации в 100 единиц.

Большие дозы, необходимые для этих препаратов, изначально обладающих низкой концентрацией, были не очень удобны для пациентов, и часто встречались побочные реакции на местах инъекций. Препараты также содержали значительные примеси белков, которые могли вызывать аллергические реакции у пользователей.

Инсулин короткого действия - названия, таблица и как колоть

Несмотря на это, препарат спас жизнь бесчисленному количеству людей, которые после получения диагноза сахарного диабета буквально сталкивались со смертным приговором. В последующие годы Eli Lilly и Novo Nordisk улучшили чистоту своей продукции, но значительных улучшений в технологии производства инсулина не наблюдалось вплоть до середины 1930-х годов, когда были разработаны первые препараты инсулина длительного действия.

В первом таком препарате для задержки действия инсулина в организме использовались протамин и цинк, расширяющие кривую активности и снижающие количество необходимых ежедневно инъекций. Препарат был назван Протамин Цинк Инсулин (ПЦИ).

Его эффект длился 24-36 часов. Следом за этим, к 1950 году, выпускается Нейтральный Протамин Хагедорн (НПХ) Инсулин, также известный как Инсулин Изофан. Этот препарат был очень похож на инсулин ПЦИ, за исключением того, что его можно было смешивать с обычным инсулином без нарушения кривой выпуска соответствующих инсулинов.

Другими словами, обычный инсулин мог смешиваться в одном шприце с инсулином НПХ, обеспечивая двухфазный выпуск, характеризуемый ранним пиковым эффектом обычного инсулина, и продленным действием, вызванным НПХ длительного действия.

В 1951 году появляется инсулин Ленте, включающий препараты Семиленте, Ленте и Ультра-Ленте.Количества цинка, используемые в препаратах, различны в каждом случае, что обеспечивает большую их вариативность в плане длительности действия и фармакокинетики.

Как и предыдущие Инсулины, этот препарат также производился без использования протамина. Вскоре после этого многие врачи начинают успешно переключать своих пациентов от НПХ Инсулина к Ленте, требующему всего одной утренней дозы (хотя некоторые пациенты все равно применяли вечерние дозы инсулина Ленте для поддержания полного контроля над уровнем глюкозы в крови 24 часа).

Инсулин короткого действия - названия, таблица и как колоть

На протяжении последующих 23 лет не последовало никаких существенных изменений в развитии новых технологий применения инсулина.В 1974 году хроматографические технологии очистки позволили производить инсулин животного происхождения с крайне низким уровнем примесей (менее 1 пмоль/л примесей белка).

Компания Novo была первой компанией, выпускающей монокомпонентный инсулин по этой технологии.Eli Lilly также выпускает свою версию препарата под названием «Single Peak» Инсулин, связанную с одним пиком уровней белка, наблюдаемым при химическом анализе.

Это усовершенствование, хотя и было значительным, просуществовало недолго. В 1975 году Ciba-Geigy выпустила первый синтетический препарат инсулина (CGP 12831). И только три года спустя ученые лаборатории Genentech разработали инсулин с использованием модифицированной бактерии кишечной палочки Е.

coli, первый синтетический инсулин с аминокислотной последовательностью, идентичной человеческому инсулину (однако животные инсулины прекрасно работают в организме человека, несмотря на то, что их структуры немного отличаются).

FDA США одобрило первые подобные медикаменты, представленные препаратами Хумулин R (Regular) и Хумулин НПХ от компании Eli Lilly & Co, в 1982 году. Название Humulin является сокращением слов «человеческий» и «инсулин».

Вскоре Novo выпускает полусинтетический инсулин Актрапид HM и Monotard HM.FDA в течение нескольких лет одобрило целый ряд других инсулиновых препаратов, в том числе различные двухфазные препараты, сочетающие различные количества инсулинов быстрого и медленного действия.

Инсулин короткого действия - названия, таблица и как колоть

Совсем недавно FDA одобрило аналог инсулина быстрого действия Хумалог от Eli Lilly. В настоящий момент исследуются дополнительные аналоги инсулина, в том числе Лантус и Апидра от Aventis, и Levemir и НовоРапид от Novo Nordisk.

Имеется очень широкий спектр различных инсулиновых препаратов, одобренных и продающихся в США и других странах, и очень важно понимать, что «инсулин» представляет собой весьма широкий класс лекарственных средств.

Этот класс, вероятно, продолжит расширяться, поскольку новые препараты уже разработаны и успешно испытаны. На сегодняшний день приблизительно 55 миллионов человек регулярно используют некоторые формы инъекционного инсулина для контроля над сахарным диабетом, что делает эту область медицины чрезвычайно важной и прибыльной.

Предлагаем ознакомиться:  Желчегонные травы при застое желчи в желчном пузыре

Максимальная доза для разового введения

Лекарства производят в виде растворов, которые вводят в подкожную клетчатку. Перед уколом прандиального инсулина измеряют концентрацию глюкозы с помощью глюкометра. Если уровень сахара близок к установленной для пациента норме, то короткие формы применяют за 20–30 минут до еды, а ультракороткие — непосредственно перед приемом пищи. Если показатель превышает допустимые значения, время между инъекцией и едой увеличивают.

Раствор инсулина в картриджах

Доза препаратов измеряется в единицах (ЕД). Она не является фиксированной и отдельно рассчитывается перед завтраком, обедом и ужином. При определении дозировки лекарства учитывают уровень сахара до еды и количество углеводов, которое пациент планирует употребить.

Для удобства используют такое понятие, как хлебная единица (ХЕ). В 1 ХЕ содержится 12–15 граммов углеводов. Характеристика большинства продуктов представлена в специальных таблицах.

Прием пищи Потребность в инсулине (на 1 ХЕ), в ЕД
Завтрак 1,5–2
Обед 0,8–1,2
Ужин 1,0–1,5

Инсулин короткого действия - названия, таблица и как колоть

Предположим, что у человека, больного сахарным диабетом, глюкоза крови утром натощак составляет 8,8 ммоль/л (при индивидуальной цели — 6,5 ммоль/л), и он планирует съесть на завтрак 4 ХЕ. Разница между оптимальным показателем и реальным — 2,3 ммоль/л (8,8 — 6,5).

Для снижения сахара до нормы без учета еды требуется 1 ЕД инсулина, а при употреблении 4 ХЕ — еще 6 ЕД препарата (1,5 ЕД*4 ХЕ). Значит, до приема пищи пациенту необходимо ввести 7 ЕД прандиального средства (1 ЕД 6 ЕД).

У среднего человека при нормальном весе размер суточной продукции инсулина составляет от 18 до 40 единиц. Около половины гормона организм тратит на базальный секрет. Другая половина уходит на переработку пищи.

Время продукции базального гормона — около одной единицы в час. При попадании сахара эта скорость меняется до 6 единиц. Люди с избыточным весом вырабатывают вчетверо больше инсулина после приема пищи. Часть гормона разрушается в системе печени.

У пациентов, пораженных диабетом первого типа, может быть разная потребность в инсулине за сутки. Среднее значение этого показателя от 0,6 до 0,7 единицы на 1 кг. Тучным людям необходима большая доза.

Как уже было сказано, потребность в инсулине бывает базальной и постпрандиальной. Базальная — это часть гормона, подавляющая распад глюкозы в печени. Вторая доля инсулина помогает организму усваивать питательные вещества. Поэтому пациенту делают укол перед едой.

Большей части диабетиков делают один укол в сутки. При этом распространено использование инсулина среднего или комбинированного действия. Комбинированный препарат обычно сочетает инсулины краткосрочного действия и средней длины воздействия.

Но этого часто бывает мало для постоянной поддержки оптимального значения гликемии. В этих случаях используют усложненную схему терапии. Она включает препараты инсулина средней и высокой скорости воздействия либо длительного и короткого действия.

Наиболее распространена дробно-смешанная схема. Человеку делают два укола: перед утренним приемом пищи и перед вечерним. При этом состав инъекции включает гормоны короткого и среднего воздействия. Когда укол перед вечерним приемом пищи не в состоянии обеспечить норму уровня сахара на ночь, человеку ставят две инъекции.

Любому человеку крайне необходим инсулин с утра. Для диабетика огромное значение имеет верный выбор лекарства для вечернего укола. Размер дозы зависит от показателей глюкозы. Она подбирается индивидуально для каждого пациента.

Хорошо облегчило расчет дозировки появление глюкометров. Этот прибор позволяет постоянно измерять гликозилированный гемоглобин. Большое значение при терапии короткими инсулинами имеют сопутствующие патологии, режим питания, физическая форма.

Учитывая, что существуют различные формы инсулина для медицинского применения с различными фармакокинетическими моделями, а также продукты с различными концентрациями препарата, пользователю крайне важно знать о дозировании и действии инсулина в каждом конкретном случае, чтобы контролировать пик эффективности, общую продолжительность действия, дозу и потребление углеводов.

В спорте наиболее популярны инсулиновые препараты быстрого действия (Novolog, Хумалог и Хумулин-R). Важно подчеркнуть, что, прежде чем использовать инсулин, необходимо ознакомиться с действием глюкометра.

Инсулин короткого действия - названия, таблица и как колоть

Формы инсулина короткого действия (Novolog, Humalog, Хумулин-R) предназначены для подкожных инъекций. После подкожной инъекции, место инъекции необходимо оставить в покое, и ни в коем случае не тереть, предотвращая слишком быстрое высвобождение препарата в кровь.

Также необходимо менять места подкожных инъекций, чтобы избежать локализованного накопления подкожно-жировой клетчатки из-за липогенных свойств данного гормона. Медицинская дозировка будет варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Кроме того, на необходимую дозу инсулина могут влиять изменения в диете, уровне активности, или графике работа/сон. Хотя это и не рекомендуется врачами, целесообразно вводить некоторые дозы инсулина короткого действия внутримышечно.

Это, однако, может спровоцировать увеличение потенциального риска в связи с диссипацией препарата и его гипогликемическим эффектом.Дозирование инсулина у спортсменов может слегка отличаться, и часто зависит от таких факторов, как масса тела, чувствительность к инсулину, уровень активности, диета, а также использование других препаратов.

Большинство пользователей предпочитают принимать инсулин сразу после тренировки, что является наиболее эффективным временем для использования препарата. В среде культуристов, регулярные дозы инсулина (Хумулин-R) используются в количестве 1МЕ на 15-20 фунтов массы тела, и наиболее распространенной дозой является доза в 10 МЕ.

Эта доза может быть немного уменьшена у пользователей, применяющих препараты более быстрого действия Хумалог и Novolog, обеспечивающие более мощный и быстрый максимальный эффект. Начинающие пользователи обычно начинают применять препарат в низких дозах с постепенным увеличением до нормальной дозировки.

Например, в первый день инсулиновой терапии пользователь может начать с дозы в 2 МЕ. После каждой тренировки доза может быть увеличена на 1МЕ, и это увеличение может продолжаться до установленного пользователем уровня.

Многие считают, что такое применение более безопасно и помогает учитывать индивидуальные особенности организма, так как пользователи имеют разную толерантность к инсулину.Спортсмены, использующие гормон роста, часто применяют немного более высокие дозы инсулина, так как гормон роста снижает секрецию инсулина и провоцирует клеточное сопротивление к инсулину.

Надо помнить, что в течение нескольких часов после применения инсулина необходимо употребить в пищу углеводы. Необходимо употребить по крайней мере 10-15 грамм простых углеводов на 1МЕ инсулина (с минимальным непосредственным потреблением 100 грамм вне зависимости от дозы).

Это необходимо сделать через 10-30 минут после подкожного введения Humulin-R, или сразу после использования Novolog или Humalog. В качестве быстрого источника углеводов часто применяются углеводные напитки.

В целях безопасности пользователи должны всегда иметь под рукой кусочек сахара в случае неожиданного падения уровня глюкозы в крови. Многие спортсмены принимают креатин моногидрат вместе с углеводным напитком, так как инсулин может способствовать увеличению производства креатина в мышцах.

Через 30-60 минут после инъекции инсулина пользователю необходимо хорошо поесть и употребить протеиновый коктейль. Углеводный напиток и протеиновый коктейль являются абсолютно необходимыми, так как без этого уровень сахара в крови может упасть до опасно низкого уровня и спортсмен может войти в состояние гипогликемии. Достаточные количества углеводов и белков являются постоянным условием при применении инсулина.

Инсулины среднего, длительного действия и двухфазные инсулины предназначены для подкожных инъекций. Внутримышечные инъекции будут способствовать слишком быстрому выпуску препарата, что может потенциально привести к риску гипогликемии.

После подкожной инъекции место инъекции следует оставить в покое, его нельзя тереть, чтобы не допустить слишком быстрый выпуск препарата в кровь. Также рекомендуется регулярно менять места подкожных инъекций, чтобы избежать локализованного накопления подкожного жира в связи с липогенными свойствами этого гормона.

Шприцы-ручки для инсулина

Дозировка будет варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей каждого конкретного пациента.Кроме того, на дозировку инсулина могут повлиять изменения в диете, уровне активности, или графике работа/сон.

Инсулины среднего, длительного действия и двухфазные инсулины не широко используются в спорте из-за своей долго действующей природы, что делает их плохо подходящими для применения в короткий момент после тренировки, характеризующийся повышенным уровнем поглощения питательных веществ.

Как колоть короткий инсулин? (видео)

Все виды инсулина в основном вводятся примерно одинаково и перед приемом пищи. Рекомендуется выбирать те участки на теле человека, где не проходят крупные кровеносные сосуды, есть отложения подкожного жира.

Можно выбрать область живота, только не колоть в радиусе 6 см от пупка. Перед уколом, нужно эту область и руки вымыть с мылом, высушить. Приготовить всё, что необходимо для процедуры: одноразовый шприц, флакон с препаратом и ватный диск. Обязательно проверить срок годности препарата!

Далее нужно придерживаться следующей инструкции:

  1. Снять колпачок со шприца, оставив резиновую крышку.
  2. Обработать иглу спиртом и ввести осторожно во флакон с препаратом.
  3. Набрать нужное количество инсулина.
  4. Вынуть иглу и выпустить воздух, ведя поршень шприца, пока не капнет капелька инсулина.
  5. Большим и указательным пальцем сделать небольшую складку из кожи. Если подкожный жировой слой толстый, то вводим иглу под углом 90 градусов, при тонком – иглу необходимо немного наклонить под углом 45 градусов. Иначе инъекция будет не подкожной, а внутримышечной. Если больной не имеет лишнего веса, лучше воспользоваться тонкой и небольшой иглой.
  6. Не спеша и плавно вводить инсулин. Скорость должна быть равномерной во время введения.
  7. Когда шприц будет пустым, иглу быстро извлечь из-под кожи, а складку отпустить.
  8. На иглу шприца надеть защитный колпачок и выбросить его.

Нельзя постоянно колоть в одно и то же место, а расстояние от одного укола до другого должно быть около 2 см. Чередовать уколы: вначале в одно бедро, затем – в другое, потом – в ягодицу. Иначе может возникнуть уплотнение клетчатки жира.

Лучше всего вводить в область живота, чтобы действие произошло быстрее сразу же, как только приняли пищу.