Информация о медпрепарате

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Таблетки 10 мг: по 7 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 1 бл. в картонной пачке.

По 14 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 2, 7 или 9 бл. в картонной пачке.

Таблетки 20 мг: по 14 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 2 или 9 бл. в картонной пачке.

Таблетки 40 мг: по 7 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 4 бл. в картонной пачке.

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатинакальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Предлагаем ознакомиться:  Диагностика и лечение несахарного диабета у взрослых

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Производитель оригинального препарата Крестор – компания AstraZeneca UK Ltd из Великобритании. Медикамент является одним из самых эффективных холестеринснижающих средств четвертого поколения.

Крестор

Медикамент относится к фармакологической группе гиполипидемических статинов, и является активным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Международное непатентованнное наименование – Rosuvastatin.

Дозировка розувастатина в одном драже Отличительные особенности
5,0 мг Круглые, желтого оттенка драже с гравировкой ZD4522 5.
10,0 мг Таблетки круглой формы с надписью ZD4522 10 оболочка светлого розового оттенка.
20,0 мг Таблетки схожи по цвету и форме с драже с дозой 10,0 мг, но имеют надпись ZD4522 20.
40,0 мг Овальной формы, маркированные розовые таблетки.

Упаковываются драже по 7 штук в один блистер, и в картонные коробки укладываются по 1, 4 или 14 блистеров. Все медикаменты группы статинов отпускаются в аптечных пунктах только по рецепту лечащего доктора с указанной дозировкой основного вещества.

Дозировка розувастатина Количество драже в упаковке Стоимость Крестора в руб.
10,0 мг 28 2750,00
20,0 мг 28 4300,00
40,0 мг 28 5450,00

Состав лекарства

Кроме основного действующего вещества, таблетки имеют в своем составе такие ингредиенты:

  • моногидрат лактозы;
  • МКЦ;
  • кросповидон;
  • фосфат кальция;
  • стеарат Mg.

В состав оболочки входят такие компоненты:

  • лактоза и гипромеллоза;
  • диоксид титана;
  • триацетин;
  • оксид Fe (желтый).

Активный компонент препарата – розувастатин, имеет свойства ингибировать активность фермента редуктазы и сокращать выработку мевалоната, который отвечает за синтезирование молекул холестерина на первоначальных стадиях их выработки в клетках печени (гепатоцитах).

При помощи статинов количество вырабатываемого холестерина сокращается, что запускает ЛНП рецепторы, которые при своей активации начинают «охоту» за липопротеинами низкой степени плотности, захватывают их и транспортируют для утилизации.

Крестор – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Благодаря такой работе рецепторов происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина, за счет увеличения катаболизма. Также происходит повышение в составе крови липидов высокой молекулярной плотности, что способствует понижению «плохого» холестерина.

Фармакокинетика Крестора:

  • наибольшая концентрация розувастатина в составе плазмы крови, после приема таблеток, наступает через 5 часов;
  • биодоступность средства – 20,0%;
  • распределительный объем в клетках печени – 134,0 л;
  • 90% медикамента связываются с белковыми соединениями в крови, чаще всего это белок альбумин;
  • метаболизм лекарства – около 10,0%;
  • выводится розувастатин из организма на 90% с каловыми массами;
  • 10% выходит с уриной;
  • время полувыведения лекарственного средства – 18-19 часов;
  • на эффективность медикамента не влияет возраст и пол пациента;
  • у пациентов с легкой степенью недостаточности почек статины не изменяют клиренс;
  • при диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд-Пью (до 7,0 баллов) после приема медикамента, розувастатин не диагностировался.

Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон;

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция);
  • Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.
Предлагаем ознакомиться:  Лечение при остром панкреатите у взрослых

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Крестор курс лечения продолжительность

Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ).

Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП ~ 4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.

Таблетку не надо измельчать.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.

Предлагаем ознакомиться:  Панкреатит у взрослых – симптомы, лечение и диета

При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.

При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.

В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ).

Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо. В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал составлял от -0,0196 до -0,0093; р