Краткий обзор препаратов

Аторвастатин является липофильным препаратом, который растворяется только в жирах, а Розувастатин – это гидрофильный медикамент, который хорошо растворим в плазме и сыворотке крови.

Действие современных препаратов настолько эффективное, что многим пациентам достаточно одного медикаментозного курса лечения, чтобы снизить ОХС, фракции ЛПНП и ЛПОНП, а также триглицериды.

Механизм действия статинов

Механизм действия статинов

Оба средства являются ингибиторами молекул ГМГ-КоА-редуктазы. Редуктаза отвечает за синтезирование мевалоновой кислоты, которая входит в состав стеролов и входит в молекулу холестерина. Молекулы холестерола и триглицериды – это составляющие липопротеидов очень низкой молекулярной плотности, которые соединяются в период синтезирования в клетках печени.

При помощи препарата количество вырабатываемого холестерина сокращается, что запускает ЛПНП рецепторы, которые при своей активации начинают охоту за липидами низкой плотности, захватывают их и транспортируют для утилизации.

Для сравнения – для начала действия Розувастатину не нужны преобразования в клетках печени, и он быстрее начинает действовать, но на снижение триглицеридов данный медпрепарат не воздействует. В отличие от медикамента последнего поколения, Аторвастатин преобразовывается в печени, но также он эффективен для понижения индекса ТГ и свободных холестериновых молекул, благодаря своей липофильности.

Ссылаясь на множественные исследования учение все же нашли ответ на вопрос – какие статины наиболее безопасные и эффективные? Прежде всего, стоит выделить аторвастатин, наиболее применяемый и показывающий самые лучшие результаты исследований.

Аторвастатин

Аторвастатин – передовой в списке назначаемых препаратов при проблемах сердечно-сосудистой системы и накоплением холестерина в крови. Прежде всего это связано с высокими результатами, показанными на многих клинических исследованиях, проведенных на испытуемых различных возрастных групп, а также с разными патологиями сердечно-сосудистой системы.

Вариабельность доз колеблется от 40 до 80 мг, что обеспечивает безопасное использование и корректировку, в зависимости от тяжести заболевания. Согласно проведенным испытаниям аторвастатин способен снизить вероятность возникновения инсультов до 50%.

Розувастатин

Розувастатин – синтетически созданный препарат группы статинов, обладает выраженной гидрофильностью из-за чего снижается его пагубное действие на печень, а также увеличивает эффективность предотвращения образования липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

ЛПНП являются ключевым звеном в синтезе холестерина. Розувастатин не вызывает пагубного действия на мышечную ткань, то есть можно принимать его и не беспокоится о возникновении миопатии и мышечных судорог.

Применение дозы в 40мг обеспечивает снижение уровня ЛПНП до 40%, и вместе с этим повышение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП – существенно снижать риск атеросклероза) на 10%. Розувастатин более эффективен в сравнении с остальными препаратами.

Должный эффект проявляется уже при первой неделе применения, до второй недели он составляет 90-95%, а на четвертой достигает максимума и удерживается постоянно, при условии регулярного лечения.

Симвастатин

По данным исследования принятие данного препарата на протяжении 5 лет, на 10% снижает риск возникновения заболеваний сосудов и сердца в послеинфарктный период, а также аналогичный процент для пациентов с сердечно-сосудистой патологией, диабетом и перенесших инсульт.

В зависимости от наличия других факторов риска, атеросклероза и имевших место клинических его проявлений (в прошлом или настоящем), всех взрослых людей медики разделили на 3 группы риска, каждая из которых имеет свой допустимый уровень холестерола.

Роль ХС в человеческой смерти проста: он заполняет сосуды вместе с жирами, образуя на стенках атеросклеротические бляшки. Начало трагедии наступает тогда, когда прикрепляются к ней тромбоциты, перекрывающие сосуд.

Кровоснабжение прекращается, если бляшка в сосуде сердца, развивается инфаркт миокарда, если в головном мозге – инсульт, если в конечностях – гангрена ноги.

Долгие годы в арсенале медиков единственным методом борьбы с повышенным холестеролом был контроль его уровня с последующим назначением статинов – класса препаратов для снижения холестерина и лечения атеросклероза. Новые исследования в медицине заставили специалистов по-другому взглянуть на эту проблему.

Среди всех заболеваний в России на одном из первых мест находится атеросклероз. Для профилактики осложнений этого заболевания (вторичной и иногда первичной) оправдано применение препаратов, относящихся к группе статинов, например Розувастатина или Аторвастатина.

Статины – это препараты, эффективность которых в терапии атеросклероза доказана. С их помощью относительно легко снизить показатели холестерина в крови. Эффективность этих средств определяет простота механизма действия и прекрасная переносимость пациентами, страдающими гиперхолестеринемией.

В то же время стоит отметить, что группа статинов – обширная категория, представленная большим количеством препаратов. Это влечет за собой путаницу, ошибки в выборе терапевтических методов со стороны неопытных врачей и несоблюдение принципиальных отличий между препаратами данной группы.

В статье описываются два средства – самые распространенные в своей группе. При назначении одного или другого принципиально важно понимать разницу, что поможет оптимизировать лечение каждого отдельно взятого пациента и увеличить вероятность выздоровления. Не стоит забывать и о безопасности выбранного средства.

Симвастатин и Аторвастатин что лучше из статинов последнего поколения

Несмотря на достаточно близкие показания к использованию и фармакокинетику, Аторвастатин и Розувастатин имеют некоторые различия. В первую очередь отметим следующее:

  1. Всасывание из кишечника. Указанный параметр определяет способ приема препарата. Так, Аторвастатин усваивается гораздо хуже, если его принять одновременно с едой. Розувастатин же, наоборот, должен приниматься во время еды, поскольку всасывается в постоянном количестве, и на усвоение лекарства не влияет характер еды и ее объем.
  2. Показания и противопоказания. Оба препарат показаны для терапии случаев, когда требуется снизить уровень холестерина в крови. Самый важный момент, который приводит к появлению принципиальных различий между препаратами, – это процесс метаболизма, то есть превращения в организме. На Аторвастатин активно воздействуют ферменты печени, а выведение осуществляется вместе с желчью. Это значит, что применение препарата противопоказано пациентам с заболеваниями печени. В то же время Розувастатин практически не метаболизируется в организме, выведение происходит с калом, использовать лекарство больным с заболеваниями печени разрешается.
  3. Эффективность препаратов. Снижение холестерина низкой плотности и повышение количества «хорошего» холестерина – главная задача таких препаратов, как Аторвастатин и Розувастатин. Второе средство при клинических испытаниях доказало чуть большую эффективность, чем первое. Частота развития побочных эффектов при приеме обоих препаратов примерно одинакова.

Решение о том, что лучше для конкретного пациента, принимает исключительно лечащий врач, используя инструкции по использованию и личное сравнение. При выборе он должен опираться на такие критерии, как эффективность и порядок приема медикамента, тип метаболизма, сопутствующие заболевания и, конечно же, стоимость препарата. В некоторых ситуациях последний пункт может иметь решающее значение.

Чем отличается Аторвастатин от Розувастатина, должен знать каждый врач. Отличия между препаратами незначительны, однако стоит помнить, что клинический эффект Розувастатина более выражен, а Аторвастатин безопаснее.

Высокая эффективность статинов привела к их большой популярности. Наряду с этим, отмечаются отрицательные последствия лечения препаратами этой группы. Подобный факт настораживает, заставляя задуматься о безопасности указанных лекарственных средств. Поэтому люди желают знать, какие статины самые безопасные и эффективные.

Опираясь на обширные медицинские исследования, учеными были выделены наиболее эффективные и безопасные статины. К их числу относят: Симвастатин, Розувастатин и Аторвастатин – пользующийся наибольшей популярностью у практикующих врачей.

Симвастатин и Аторвастатин что лучше из статинов последнего поколения

Безопасными и эффективными, по медицинским критериям, считаются Розувастатин и Симвастатин, но на практике их используют не так часто.

Решение о применении конкретного статина зависит от степени заболевания и назначается доктором индивидуально для каждого пациента.

Результаты многочисленных анализов позволяют оптимально подобрать нужную дозу препарата, а в будущем менять её по мере необходимости.

Ниже приведены 3 статина, которые являются наиболее безопасными для человеческого организма и эффективными в борьбе с повышенных холестерином.

Аторвастатин

Это самый распространенный ингибитор фермента, какой используют практикующие врачи. Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения чрезмерных концентраций общего и «плохого» (переносимого липопротеинами ЛПНП) холестерина. Является наиболее эффективным и безопасным лекарством.

Одновременно подобные статины способствуют повышению уровня «хорошего» (ЛПВП) холестерина, что подтверждается рядом успешных клинических испытаний: CURVES, 4S, ASCOT-LLA, TNT и прочие.

Статины снижают уровень холестерина, не позволяя организму вырабатывать мевалонат, который является предшественником холестерина

Аудитория пациентов, вовлеченных в исследования, охватывала мужчин и женщин всех возрастов, а также детей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Самые эффективные и безопасные статины

Классификация

Существует несколько подходов к классификации статинов.

По происхождению эти препараты подразделяют на:

  • Естественные. Это не всегда медицинские препараты. Многие вещества этой группы встречаются в продуктах питания (рыбий жир, чеснок, тёмный виноград и все продукты, богатые витаминами С и В3). Являются наиболее безопасными, их можно применять даже тогда, когда синтетические аналоги противопоказаны. Обратной стороной их применения является низкая эффективность по сравнению с «синтетикой». Сюда относится ловастатин.
  • Полусинтетические. Обычно представляют собой комплексы из 2-х и более веществ, действующих сразу по нескольких направлениям. В эту группу входят симвастатин, правастатин и прочие.
  • Синтетические – это наиболее эффективные статины, которые, в то же время, являются самыми опасными и обладают множеством побочных эффектов. Среди побочных действий выделяют нарушения работы печени, миопатию и даже потерю памяти. В эту группу входит аторвастатин, розувастатин, флувастатин.

Так же можно выделить четыре поколения лекарств этой группы:

  • Первое – ловастатин (можно встретить в аптеке под названиями «Кардиостатин», «Холетар»).
  • Второе – флувастатин (известен под торговой маркой «Лескол-Форте»).
  • Третье – аторвастатин (коммерческие названия «Аторис», «Тулип», «Аторвастатин Канон»).
  • Четвертое – розувастатин (препараты «Акорта», «Тевастор», «Мертенил»).

По дозировке выделяют высокодозные, среднедозные и низкодозные статины.

К первой группе относят ловастатин, аторвастатин, флувастатин. Они являются весьма эффективными и хорошо переносятся организмом. К высокодозным относятся лекарства, доза которых составляет 40-80 мг.

Симвастатин и Аторвастатин что лучше из статинов последнего поколения

С каждым днем проблема патологий и болезней сердечно-сосудистой системы приобретает все большей значимости, потому как именно болезни сердца занимают первые места среди причин смерти пациентов.

Одним из ведущих и самым распространённым заболеванием является, конечно же – атеросклероз. И именно какие статины самые безопасные и эффективные в борьбе с накоплением и образованием эндогенного холестерина.

Симвастатин

Таким образом, если раньше статины назначались на ночь, то есть в отдельное время от приема других лекарств, в настоящее время мировое медицинское сообщество приходит к выводу, что прием комбинированных препаратов в одной таблетке является более предпочтительным.

Из таких комбинаций сейчас проходят испытания лекарственные средства, называемые полипилл, но массовое применение их пока ограничено. Уже успешно применяются препараты с комбинацией аторвастатина и амлодипина —  кадуэт, дуплекор.

При высоком уровне холестерина (более 7.4 ммоль/л) возможно совместное применение статинов с лекарствами для его снижения из другой группы — фибратами. Такое назначение должен делать только врач, тщательно оценивая риски возникновения побочных эффектов.

Действующее веществоНазвание препарата, содержание действующего вещества (мг)Страна-производительОриентировочная цена, руб
I поколение
Симвастатин Вазилип (10, 20 или 40) Словения 355 – 533
Симгал (10, 20 или 40) Чехия, Израиль 311 – 611
Симвакард (10, 20, 40) Чехия 262 – 402
Симло (10, 20, 40) Индия 256 – 348
Симвастатин (10, 20 или 40) Сербия, Россия 72 – 177
Правастатин Липостат (10, 20) Россия, США, Италия 143 – 198
Ловастатин Холетар (20) Словения 323
Кардиостатин (20, 40) Россия 244 – 368
II поколение
Флувастатин Лескол Форте (80) Швейцария, Испания 2315
III поколение
Аторвастатин Липтонорм (20) Индия, Россия 344
Липримар (10, 20, 40, 80) Германия, США, Ирландия 727 – 1160
Торвакард (10, 40) Чехия 316 – 536
Аторис (10, 20, 30, 40) Словения, Россия 318 – 541
Тулип (10, 20, 40) Словения, Швецария 223 – 549
IV поколение
Розувастатин Крестор (5, 10, 20, 40) Россия, Великобритания, Германия 1134 – 1600
Розукард (10, 20, 40) Чехия 1200 – 1600
Розулип (10, 20) Венгрия 629 – 913
Тевастор (5, 10, 20) Израиль 383 – 679
Питавастатин Ливазо (1, 2, 4 мг) Италия 2350

Несмотря на столь широкий разброс в стоимости статинов, более дешевые аналоги мало в чем уступают дорогостоящим препаратам. Поэтому, если пациент не может приобрести оригинальный препарат, вполне возможно заменить его по назначению врача на аналогичный и более приемлемый в ценовом отношении.

Вещество принято подразделять на две группы:

  1. Липопротеиды низкой плотности, засоряющие стенки сосудов;
  2. Холестерин высокой плотности, необходимый для рубцевания поврежденных тканей.

За синтез холестерина клетками печени и надпочечников отвечает определенная группа ферментов, основной – фермент ГМГ-КоА-редуктазы (мевалонатный путь). Главная задача статиновых препаратов в блокировании производства этого фермента, составляющего основу мевалонатного пути.

Процесс снижает содержание любого вида холестерина в крови. Учитывая такой механизм действия, все виды статинов считаются ингибиторами (замедлителями) ГМГ-КоА-редуктазы. Важное уточнение: препараты, подавляющие синтез холестерина, назначают для повышения выживаемости при сложных заболеваниях сердца.

Назначение статинов – прерогатива квалифицированного врача. Перед тем как начать прием данных препаратов, требуется определить липидный уровень. Полученные результаты анализирует только врач, поскольку критерии нормы у различных пациентов отличаются.

Кардиологи рекомендуют сдавать подобные анализы не реже одного раза в год. Если пациент относится к группе риска, то контроль проводят дважды в год.

Холестерин в крови

Стоит отметить, что эффективно только комплексное терапевтическое воздействие, включающие употребление специализированных препаратов и соблюдение рекомендаций по здоровому питанию, включение посильных физических нагрузок.

Медикаменты, влияющие на снижение холестерина:

  1. фибраты;
  2. статины;
  3. фармакологические препраты, содержащие никотиновую кислоту;
  4. лекарства, направленные на блокировку попадания холестерина в кровь.

Статины

Статины нового поколения

Среди перечисленных медикаментов наиболее результативными и безопасными считаются именно статины.

  • аллергические реакции, гиперчувствительность к компонентам, включенным в состав;
  • период беременности и лактации, поскольку есть риск нарушений развития плода;
  • тяжелые патологии печени в острой или хронической стадии;
  • нарушения функции почек;
  • серьезные заболевания эндокринной системы, сахарный диабет, проблемы со щитовидной железой;
  • заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • различные шоковые состояния, включая кардиогенный шок.

Вышеперечисленные факторы в строгом порядке учитываются при использовании статинов. В ином случае вместо улучшения состояния можно спровоцировать формирование новых заболеваний, смертельный исход.

Поэтому возникающие вопросы: «Какой препарат лучше?» или «Можно ли пить выбранные статины через день?» рекомендуется решать совместно с лечащим терапевтом и кардиологом. Только квалифицированные врачи способны подобрать лекарство, которое даст эффект и не повредит организму.

При выборе статинов учитываются следующие факторы:

  • гендерный признак;
  • возрастная группа;
  • индекс массы тела;
  • показатели глюкозы в крови;
  • заболевания, связанные с сердцем и сосудами;
  • сопутствующие патологии внутренних органов.

Препараты

Опираясь на полученные данные, врач подберет подходящий статин. После назначения кардиолога запрещено задерживать, отменять или изменять прием лекарственного медикамента.

Популярные в кардиологии лекарства, помогающие бороться и предотвращать развитие инсультов и инфарктов, – статины. Препараты данной фармакологической группы снижают уровень холестерина в крови.

Предлагаем ознакомиться:  Какие симптомы и методы лечения ОРЗ у детей? — Медицина и Здоровье

Существует несколько поколений статинов, отличающихся по переносимости, степени влияния, показаниям и противопоказаниям. Перед применением медикаментов нужно получить рекомендации, рецепт от кардиолога. Самостоятельное использование опасно для жизни и состояния здоровья.

Аторвастатин

Для них считаются действенными объемы фармацевтического препарата статина в 80 мг ежесуточно.

Симвастатин и Аторвастатин что лучше из статинов последнего поколения

Аторвастатин признан лучшим, эффективным и безопасным лекарственным средством из статинов для понижения уровня ЛПНП по результатам исследования CURVES.

В количественном отношении улучшение составило 36% при приёме 10 мг препарата и 51% для суточной дозы – 40 мг.

Согласно данным 4S и GRACE, Аторвастатин более эффективен, чем Симвастатин, в целом по росту положительной динамики у больных, включая лиц, предрасположенных к инсульту.

По сообщению MIRACL, при правильном лечении пациентов безопасным статином Аторвастатином на 50% уменьшилось количество случаев инфаркта мозга. Их общее число снизилось на 16%, согласно результатам CARPS.

На российском фармацевтическом рынке присутствует ряд статинов на базе аторвастатина. Это медикаменты: Атокор, Липона, Аторис, Вазатор, Торвакард и прочие. Все они имеют цель: понижение уровня холестерина в крови, а также способствуют эффективной терапии гиперхолестеринемии и безопасны для пациентов.

 

Клинические эффекты Аторвастатина
Группа пациентов Клинический эффект
Взрослые без заболевания ИБС с сочетанием факторов риска (семейный анамнез ранней ИБС, табакозависимость, алкоголизм, гиперлипидемия, гипертония, возраст) Уменьшение рисков:

  • Развития стенокардии и необходимости реваскуляризации.
  • Инсульта.
  • Инфаркта миокарда.
Больные сахарным диабетом второго типа, не имеющие заболевания ИБС в сочетании с факторами риска (гипертония, табакокурение, алкоголизм, альбуминурия, ретинопатия) Уменьшение рисков:

  • Инсульта.
  • Инфаркта миокарда.
Пациенты с клинически значимой ИБС Уменьшение рисков:

  • Госпитализации вследствие застойной сердечной недостаточности.
  • Фатального и нефатального инсульта.
  • Нефатального инфаркта миокарда.
  • Развития стенокардии и необходимости реваскуляризации.

Розувастатин

Наименование лекарственной группы Описание Препараты Средняя цена (руб.) в аптеках
Розувастатин Отличается наиболее высокой эффективностью снижения холестерина – удается добиться понижения холестерина на 55%. Рекомендуется терапию розувастатинами проводить в комплексе для достижения лучшего эффекта. Акорта;

Мертенил;

Крестор;

Розукард;

Роксера;

Розувастатин;

Розулип;

Тевастор.

450

700

400

1100

600

450

550

430.

Аторвастатин По сравнению с розувастатинами менее эффективны, но при приеме лекарственныъх препаратов этой группы отмечается рост «хорошего» холестерина. Атомакс;

Липтонорм;

Аторвастатин Канон;

Тулип;

Аторис;

Торвакард;

Липримар.

380

280

280

210

350

300

1800

Симвастатин При приеме наблюдается снижение холестеринов на 38%, при этом возникает минимум побочных эффектов. Вазилип;

Синкард;

Зокор;

Симло;

Овенкор;

Симгал;

Симвагексал;

Симвастол;

Симвакард;

Симвастатин.

160

350

530

180

310

300

330

200

220

180

Флувастатин Эффективность снижения холестерина – 28% при минимальных побочных эффектах, Лескол Форте 2150
Ловастатин Самая низкая по эффективности группа препаратов. Для изготовления препарата используются грибки естественного происхождения. Холетар;

Кардиостатин.

320

230

Показания к применению статинов

При назначении любого препарата из данной группы, врач должен быть очень внимателен и осторожен, так как есть ряд нюансов. К примеру, девушкам при назначении лечения, следует применять средства контрацепции, потому что статины не стоит принимать беременным.

Даже самый высокий холестерин можно снизить дома. Просто не забывайте один раз в день выпивать.

  • различные аллергии, в том числе – непереносимость препаратов;
  • беременность;
  • заболевания почек, эндокринной системы, щитовидной железы;
  • нарушения в опорно-двигательном аппарате;
  • острые и хронические болезни печени;
  • сахарный диабет.

Противопоказания – очень важная составляющая в применении статинов. Правильность усвоенной информации пациентом, схемы доз, наличие хронических заболеваний. все это оказывает влияние на позитив или негатив приема лекарств больными.

При приеме статинов стоит учитывать противопоказания:

  • патологические заболевания почек;
  • катаракта;
  • отклонения в работе щитовидной железы;
  • беременность и подготовка к ней;
  • нарушения в работе печени;
  • индивидуальная реакция организма на компоненты препарата.

Внимание! Самостоятельное использование статинов в профилактических целях запрещено. Обязательно нужно получить назначение врача. Лучше, если пациент пройдет перед этим профилактическое обследование.

При применении Аторвастатина и Розувастатина могут возникнуть и побочные эффекты. Самые частые из них:

  • расстройство стула;
  • зуд кожи;
  • мышечные и суставные боли;
  • ухудшение памяти.

Стоит обратить внимание на тот факт, что одновременное принятие статинов и грейпфрутового сока замедляет процесс расщепления препарата, что способно стать причиной токсической реакции в организме.

Насколько я знаю, аналоги розувастатина, даже не очень дорогие, обладают таким же действием, поэтому я покупаю розувастатин-сз. Принимать его возможно очень долго придется, так что цена имеет большое значение. а результат после применения отличный — холестерин снизился до 3,9.

Препараты категории статинов оказывают воздействие на обмен липидов, а именно – угнетают фермент, способствующий возникновению холестерина. Помимо этого, статины улучшают состояние внутреннего слоя стенок сосудов на ранней стадии атеросклероза – когда атеросклероз еще не диагностирован, а отложение холестерина уже началось.

Откуда берется холестерин

Показанием для назначения статинов является высокий уровень холестерина (гиперхолестеринемия) при условии неэффективности применения немедикаментозных средств и риска развития инфаркта и инсульта, а также наследственная гиперхолестеринемия при неэффективности действия диеты.

Несмотря на эффективность препаратов серии статинов, до сего времени не существует достоверной информации о безопасности приема таких лекарств больными. Некоторые исследования утверждают, что побочные действия превышают пользу статинов, применяемых для профилактики болезней сердечно-сосудистой системы.

Однако, существуют определенные группы пациентов, для которых прием статинов является обязательным:

  • В целях вторичной профилактики после перенесения инсульта или инфаркта;
  • При ишемической болезни для предотвращения развития инфаркта или инсульта;
  • При остром коронарном синдроме;
  • Состояние после перенесенных реконструктивных операций на сердце или сосудах;
  • При стенокардии.

Статины назначаются в профилактических целях людям старше 40 лет, имеющих патологии сердечно-сосудистой системы, а также лицам, у которых имеются родственники, умершие внезапной смертью от сердечных заболеваний.

Противохолестериновые средства назначаются пациентам для того, чтобы увеличить продолжительность их жизни. Нот это не означает, что статины должны назначаться всем без исключения больным, страдающим артериальной гипертензией либо ишемической болезнью сердца.

Следует отметить, что все препараты, содержащие статины, может назначать только врач. Специалист перед тем как рекомендовать статины, оценивает множество критериев
Следует отметить, что все препараты, содержащие статины, может назначать только врач. Специалист перед тем как рекомендовать статины, оценивает множество критериев

Статины, как и любые лекарственные препараты, имеют ряд противопоказаний, при которых принимать их категорически запрещено:

  • При патологиях почек;
  • При катаракте или предпосылках к ее развитию;
  • При нарушениях функций щитовидной железы;
  • При индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • В период беременности, а также в период ее планирования;
  • При нарушениях в работе печени;
  • При сбоях в эндокринной системе.

Побочные эффекты от приема статинов возникают у небольшого количества пациентов,  при условии соблюдения предписанной врачом дозировки. Могут возникнуть:

  • Сонливость;
  • Учащение пульса;
  • Ухудшение памяти;
  • Расстройство стула (запор либо диарея);
  • Боли в мышцах и суставах;
  • Зуд кожных покровов.

Сочетать статины с алкоголем и антибиотиками определенных групп не рекомендуется во избежание токсического действия на печень.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов
Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов

Основным показанием является гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина) при неэффективности немедикаментозных методов и семейная (наследственная) гиперхолестеринемия при неэффективности диеты.

Исследование крови на холестерин

активное прогрессирование атеросклероза и высокий риск закупорки сосудов — основное показание к применению статинов

Назначение статинов обязательно лицам с гиперхолестеринемией, сопутствующей следующим заболеваниям, так как их применение в комплексе с другими назначенными врачом препаратами достоверно снижает риск развития внезапной сердечной смерти:

  • Лица старше 40 лет с высоким риском сердечно – сосудистой патологии,
  • Ишемическая болезнь сердца, стенокардия,
  • Перенесенный инфаркт миокарда,
  • Операция аорто-коронарного шунтирования или установка стента при ишемии миокарда,
  • Инсульт,
  • Ожирение,
  • Сахарный диабет,
  • Случаи внезапной сердечной смерти у близких родственников в возрасте до 50 лет.

К противопоказаниям относятся нарушения функции печени (гепатит, цирроз) в активной стадии, аллергические реакции при предыдущем приеме препаратов. Статины нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью. При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.

Комбинация с фибратами либо ниацином угрожает мышечными спазмами, ухудшением функционирования почек, что ведет к развитию тубулопатии.

Налипание холестерина на стенки сосудов

Статины противопоказаны в следующих случаях:

  • Во время беременности и периода лактации;
  • При заболеваниях почек, острых и хронических болезнях печени;
  • Проблемах с эндокринной системой и щитовидной железой;
  • При наследственной мышечной дисфункции;
  • В детском возрасте (до 18-ти лет);
  • При гиперчувствительности к действующему веществу.

Чтобы не вызвать серьезное повышение риска появления побочных эффектов, лекарства от холестерина не назначают совместно с никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами, антибиотиками группы макролидов. Также следует отказаться от употребления алкоголя, приема антидепрессантов.

Существует несколько принципов классификации статиновых препаратов, самая популярная – по поколениям, их четыре. Медикаменты нового (четвертого) поколения наиболее эффективны по сравнению с препаратами более раннего выпуска.

  Мифы и правда о холестерине и статинах

Одно из главных направлений приема препаратов данной группы – профилактика и предотвращения прогрессии атеросклероза. Помимо этого, в число показаний к использованию относят:

  • повышенные показатели вредного холестерина в плазме крови;
  • генетическая гиперхолестеринемия в случае, если немедикаментозная терапия не приносит нужного эффекта;
  • заболевания, связанные с демиелинизацией нервных волокон;
  • средний и пожилой возраст, если существует повышенный риск развития сердечно-сосудистых аномалий;
  • выраженный сахарный диабет, эндокринные патологии;
  • перенесенный геморрагический или ишемический инсульт;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • различные формы стенокардии, нарушений сердечного ритма;
  • оперативное вмешательство на коронарных сосудах;
  • ожирение;
  • наличие в истории болезни летального исхода у родственников по причине острых сердечных патологий.

Противопоказание диабет

В качестве главного показания к применению препаратов отмечают выраженное развитие атеросклероза, сопровождаемое высоким риском блокировки кровотока.

Оба препарата имеют одно направление в лечении повышенного индекса холестерина, и, несмотря на различия в химическом строении, оба являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Статиновые таблетки нужно принимать при таких нарушениях в липидном балансе:

  • гиперхолестеринемия разной этиологии (семейная наследственная и смешенная);
  • гипертриглицеридемия;
  • дислипидемия;
  • системный атеросклероз.
Дислипидемия

Дислипидемия

Также медпрепараты назначают пациентам при высоком риске развития сосудистых и кардиологических патологий:

  • гипертензия;
  • стенокардия;
  • ишемия сердца;
  • ишемический и геморрагический инсульт;
  • инфаркт миокарда.

Общая характеристика

Представителей этой группы принято делить на 2 категории: естественные и синтетические, созданные искусственным путем. А также на 4 поколения. Первое поколение это исключительно природные статины, выделяемые из грибов Остальные поколения синтетически выведенные. Какие их свойства:

  1. Первое поколение — ловастатин, симвастатин. Обладают менее выраженным лекарственным действием, чем препараты других поколений, могут возникать побочные действия.
  2. Второе поколение — флувастатин. В сравнении с остальными требуется более продолжительное применение, но между тем в крови сохраняется большая концентрация препарата.
  3. Третье поколение — аторвастатин. Существенно понижает уровень триглицеридов (ТГЦ) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), а также увеличивает липопротеины высокой плотности (ЛПВП), необходимые для утилизации вредного холестерина.
  4. Четвертое поколение — розувастатин. Значительно увеличивается эффективность и безопасность, в сравнении с остальными.
Помимо одной общей функции – ингибирование холестерина, каждый препарат имеет уникальные для себя особенности и дополнительные эффекты. Это связано с природой возникновения, а также с отдельно взятым индивидуумом.

Противопоказания и побочные эффекты при приеме статинов

Дислипидемия

Дислипидемия

  • питание с большим содержанием в продуктах животного жира;
  • алкогольная и никотиновая зависимость;
  • нервное перенапряжение и частые стрессы;
  • не активный образ жизни.

Противопоказания у данных двух медикаментов разные (Табл. 2).

Розувастатин Аторвастатин
  • гиперчувствительность к компонентам;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • нарушение в работе гепатоцитов;
  • повышение печеночных трансаминаз;
  • миопатия в анамнезе;
  • терапия фибратами;
  • курс лечения Циклоспорином;
  • патологии почек;
  • алкоголизм в хронической стадии;
  • миотоксичность на ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы;
  • пациенты из монголоидной расы.
  • непереносимость компонентов;
  • вынашивание ребенка и период кормления грудным молоком;
  • дети до 18 лет, кроме пациентов с гомозиготной генетической гиперхолестеринемией;
  • повышение трансаминаз;
  • отсутствие у женщин репродуктивного возраста надежной контрацепции;
  • использование в лечении блокаторов протеазы (ВИЧ).

Описание свойств

Ответ на вопрос «какие статины безопаснее и эффективнее?» прежде всего, кроется в их физиологических и биохимических свойствах. Статины влияют на синтез холестерина в печени, посредством его угнетения.

Происходит это за счет блокирования фермента, участвующего в синтезе эндогенного холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза. Данный фермент катализирует (ускоряет) реакцию синтеза мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина. Помимо своего основного эффекта, статины имеют ряд других:

  • влияние на эндотелий сосудов, путем снижения воспаления и уменьшения риска образования тромбов;
  • стимуляция синтеза оксида азота, способствующего расширению сосудов и их расслаблению;
  • поддержка стабильности атеросклеротической бляшки.

Помимо профилактики и предотвращения атеросклероза, статины также оказывают ряд эффектов и на другие заболевания:

  1. Предотвращение инфаркта миокарда. В сравнении с другими препаратами, нацеленными на лечение этого недуга, статины проявляют наибольшую эффективность. К примеру, исследования по применению Резувостатина показали значительное уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда, у людей, принимавших его на протяжении 2-х лет.
  2. На ряду с предотвращением инфарктов, значительно понижают вероятность возникновения ишемических инсультов.
  3. В период послеинфарктной реабилитации, следует принимать именно статины. На ряду с рядовым лечение, они оказывают весьма положительный эффект и ускоряют процесс восстановления.

Большой спектр действия на сердечно-сосудистую систему и сделал группу статинов, наиболее популярной и высокодействующей, в сравнении с остальными препаратами.

Побочные последствия

Ливазо в таблетках

Для примера, я взял инструкцию к препарату «Крестор», который
относится к статинами нового поколения. Вот какие последствия от его
применения встречаются наиболее часто:

  • боли в мышцах;
  • головная боль, головокружение;
  • тошнота, запор, боли в животе;
  • сахарный диабет 2 типа;
  • астенический синдром.

Аторвастатин

Менее, чем у 1% пациентов, принимающих длительно и непрерывно статины, развиваются недомогание, нарушения сна, мышечная слабость, снижение слуха, потеря вкусовых ощущений, учащенное сердцебиение, резкое снижение и повышение артериального давления, снижение уровня тромбоцитов в крови, носовые кровотечения, изжога, боли в животе, тошнота, неустойчивый стул, учащенное мочеиспускание, снижение потенции, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Более, чем у 1% пациентов отмечаются головокружение, тошнота, боли в области сердца, сухой кашель, заложенность носа, периферические отеки, повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам, кожные реакции – зуд, покраснения, экзема.

Несмотря на недолгую практику применения медикаментов, именно их назначение оправдано при высоком холестерине (выше 5,3 ммоль/л), нарушенном липидном обмене, высокой степени кардиоваскулярного риска. Лечение демонстрирует максимальный эффект при минимальном вреде для организма.

  Как пить статины – утром или вечером?

Наиболее частыми можно назвать следующие состояния:

  • Проблемы с кожей, проявляющиеся сыпью, зудом, отеками, состоянием фотосенсибилизации;
  • Нарушения работы органов пищеварения с симптомами тошноты, диареи, метеоризма, запоров;
  • Головные боли на фоне головокружения и бессонницы, возможны ухудшения памяти, парестезия;
  • Угроза развития тромбоцитопении, гипогликемии (сахарного диабета), импотенции.

К наиболее тяжелым побочным эффектам от приема статинов относятся осложнения со стороны костно-мышечного аппарата. Чаще всего это признаки слабости и болезненности мышц (миопатия), которые могут трансформироваться в рабдомиолиз (разрушение мышечных структур), если не отменить препарат.

Бесконтрольный прием статинов отрицательно сказывается на состоянии печени, что проявляется повышением уровня печеночных ферментов. Сравнительно недавно было обнаружено негативное влияние препаратов на почки.

Статины

Предлагаем ознакомиться:  Чем отличается Розувастатин от Аторвастатина

Абсолютно все препараты, обладающие выраженным действием, имеют побочные эффекты. Сегодня применяется огромное количество статинов различных поколений. В целом препараты этой группы отличаются отличной переносимостью. Но в официальных инструкциях к статинам выделяют ряд нежелательных эффектов.

Общий список возможных побочных эффектов, возникающих при приеме статинов:

  1. Центральная нервная система: вертиго, выраженная головная боль, спутанность сознания, кратковременная амнезия, нарушения сна, бессонница, хроническая сонливость, повышенная возбудимость, апатичные и депрессивные состояние, панические атаки;
  2. Пищеварение: проблемы со стулом, запоры, диарея, тошнота, рвота, интенсивная боль в брюшной полости, панкреатит, колики, метеоризм, снижение аппетита, изменение вкусовых предпочтений, резкая потеря веса;
  3. Опорно-двигательная система: ломота и боли в суставах, прогрессия артрита, артроза, воспалительные процессы, мышечная слабость, приступы судорог;
  4. Кроветворение: различные формы тромбоцитопении;
  5. Сердечно-сосудистая система: скачки артериального давления, приливы крови к лицу, периферические отеки, нарушения ритма сердца, брадикардия, аритмия, ухудшение стенокардии;
  6. Дерматологические реакции: крапивница, зуд;
  7. Прочие: выраженные изменения индекса массы тела, снижение либидо, импотенция, повышенная жажда, общее недомогание, слабость.

Тромбоцитопения

Важно! При интенсивном проявлении побочных воздействий необходимо срочно перестать принимать препарат либо снизить дозировку.

Фармакологическая отрасль не стоит на месте, ежегодно разрабатываются и выпускаются новые препараты. Препараты последнего поколения считаются самыми результативными и безопасными. Статины, относящиеся к третьему и четвертому поколению: Аторвастатин, Симвастатин, Розувастатин.

Основные различия между данными лекарствами заключаются в дозировке действующего вещества. Наиболее яркий представитель последних статинов – Аторис. Главное действующее вещество лекарства: аторвастин, дополнительные компоненты: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат молочного сахара, тальк.

Нежелательные воздействия препарата Аторис: головная боль, головокружение, нарушения пищеварительной системы, рвота, тошнота, аллергические реакции, уменьшение либидо, общая слабость.

Способ использования лекарства. Начальная дозировка 10 мг в сутки, при этом таблетку проглатывают целой в сопровождении достаточного количества жидкости. Корректировка дозы возможна через месяц, поскольку только за это время формируется полный эффект от применения препарата. Максимальная назначаемая доза – 80 мг.

В чем разница Розувастатина и Аторвастатина? Разница между медпрепаратами очевидна на стадии всасывания их из отдела тонкого кишечника. Розувастатин не нужно привязывать к моменту приема пищи, а Аторвастатин начинает терять свои свойства, если принять таблетку во время ужина или сразу после него.

Также на данный медикамент влияет прием других лекарственных средств, потому что его превращение в неактивную форму происходит при помощи ферментов клеток печени. Выводится медпрепарат из организма вместе с желчными кислотами.

Дополнительные эффекты статинов

Дополнительные эффекты статинов

Розувастатин выводится в неизменном виде с калом. Не стоит забывать о том, что для любого длительного лечения необходимы финансовые средства. Аторвастатин стоит в 3 раза дешевле статина 4 поколения, поэтому он доступен разным слоям населения.

Каждый препарат будет действовать в организме каждого пациента по-разному. Врач подбирает препараты в соответствии с возрастом, патологией, стадией ее прогрессирования и с показателями липидного профиля.

Эффективность Розувастатина немного повыше (в пределах 10%), поэтому данными свойствами можно воспользоваться при снижении у пациента холестерина выше, чем 9-10 ммоль/л. Также данный препарат за более короткий срок способен снизить ОХС, что уменьшает количество побочных эффектов.

Негативное воздействие лекарства на организм – это главный фактор в подборе препарата. Статины относятся к тем медикаментозным средствам, которые при неправильном приеме могут спровоцировать летальный исход.

У одного пациента из 100 возникают такие негативные эффекты:

  • бессонница, а также нарушения памяти;
  • депрессивное состояние;
  • проблемы в сексуальном плане.

У одного пациента из 1000 могут проявляться такие побочные действия препарата:

  • Парестезияанемия;
  • головная боль и головокружение с различной интенсивностью;
  • парестезия;
  • мышечные судорожные спазмы;
  • полинейропатия
  • анорексия;
  • панкреатит;
  • нарушения в пищеварительном тракте, которые вызывают болезненность в желудке и рвоту;
  • повышение или же понижение в крови глюкозы;
  • разного типа гепатиты;
  • аллергические высыпания и сильный зуд сыпи;
  • крапивница;
  • алопеция;
  • миопатия и миозит;
  • астения;
  • ангионевротический отек;
  • системные васкулиты;
  • артриты;
  • полимиалгия ревматического типа;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • гематурия и протеинурия;
  • сильная одышка;
  • рост груди у мужчин и импотенция.

В крайне случаях может развиться рабдомиолиз, недостаточность печени и почек.

Статины могут совмещаться не со всеми медикаментозными средствами. Иногда совместное применение двух лекарственных препаратов может вызвать сильный побочный эффект:

  1. При совместном приеме с Циклоспорином происходит возникновение миопатии. Также миопатия возникает при совместном применении с антибактериальными средствами тетрациклиновой, кларитромициновой и эритромициновой групп.
  2. Негативная реакция организма может произойти при приеме статинов и Ниацина.
  3. ДигоксинЕсли принимать Дигоксин и статины, происходит повышение концентрации Дигоксина и статинов. Не рекомендовано принимать статиновые таблетки и грейпфрутовый сок. Сок снижает медикаментозный эффект статина, но усиливает его негативное воздействие на органы и системы в организме.
  4. Параллельное применение статиновых таблеток и антацидов, и магния, снижают концентрацию статина в 2 раза. Если применять эти препараты с интервалом 2-3 часа, тогда негативное воздействие снижается.
  5. При совмещении приема таблеток и ингибиторов протеазы (ВИЧ), тогда сильно увеличивается AUC0-24. Для инфицированных людей ВИЧ этот прием противопоказан и грозит сложными последствиями.

У Аторвастатина существует 4 аналога, а у Розувастатина – 12. Российские аналоги «Аторвастатин-Тева», «Аторвастатин СЗ», «Аторвастатин Канон» отличаются низкой ценой при хорошем качестве. Стоимость медикаментов – от 110 до 130 рублей.

Наиболее эффективные аналоги Розувастатина:

  1. Розукард – чешский препарат, который эффективно снижает холестерин за непродолжительный терапевтический курс.
  2. КресторКрестор – американский препарат, который является оригинальным средством статинов 4 поколения. Крестор – прошел все клинические и лабораторные исследования. Единственный недостаток в нем – это цена 850-1010 рублей.
  3. Розулип – венгерский медикамент, который часто назначают при атеросклерозе для длительного применения.
  4. Венгерский медпрепарат Мертенил – назначают для понижения плохого холестерина и для профилактики кардиологических болезней.

Зачастую статины принимаются благоприятно, без каких-либо побочных действий, на протяжении длительного времени. В ходе исследований был отмечено, что лишь у 3% испытуемых отмечались неблагоприятные эффекты, но они возникали у людей, принимавших препараты более 5 лет.

Противопоказания и побочные эффекты при приеме статинов

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях
Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях

Холестерин в крови

Крестор статин для снижения холестерина

Статины

Препараты

Симвастатин

Стандартная терапия включает:

  • в-блокаторы (типа бисопролола, атенолола, метопролола);
  • Антиагреганты (в виде аспирина, аспикора, тромбо асс);
  • Ингибиторы АПФ (периндоприл, квадриприл, эналаприл);
  • Статины.

Многочисленные исследования подтверждают безопасность применения этих медикаментов в комплексе.

Традиционно статины прописывали для приема на ночь, отдельно от остальных видов медикаментов. Сегодня фармацевты предлагают в одной таблетке комбинацию нескольких лекарств, такой вариант медики находят более предпочтительным. Среди таких препаратов – дуплекор, кадуэт, сочетающие в одной таблетке аторвастатин и амлодипин.

Проходит испытание и новое средство комплексного воздействия – Полипилл.

Если показатели ХС превышают 7.4 ммоль/л, статины сочетают с фибратами (альтернативная группа понижающих ХС лекарств). Какие статины самые эффективные и безопасные в конкретном случае, решает врач, анализирующий все возможные риски.

Недопустимо принимать статины, запивая таблетки грейпфрутовым соком, так как в его составе есть компоненты, угнетающие усвоение статинов. Повышение их содержания в крови опасно накоплением токсинов.

Несовместимо лечение препаратами этой группы с алкогольными напитками и некоторыми антибиотиками: такими как кларитромицин и эритромицин, создающими дополнительную нагрузку на печень.

Другие антибиотики вполне совместимы с препаратами, понижающими ХС. Состояние печени надо контролировать каждые 3 месяца, уточняя в анализах крови показатель печеночных ферментов.

Список статинов – препаратов, названия которых чаще всего встречаются в медицинских назначениях, представлен в таблице.

Наименование и концентрация базового вещества

Препараты первого поколения

Препараты второго поколения

Препараты третьего поколения

Препараты четвертого поколения

Диапазон цен на статины впечатляет, но препараты-дженерики почти не уступают оригинальным медикаментам из списка, поэтому каждый может выбрать для себя аналог в соответствии со своим бюджетом.

Аторвастатин

Аторвастатин – это препарат, который имеет гипохолестеринемическое действие. В процессе прохождения по организму ингибитор осуществляет контроль функциональности молекул энзима, которые регулируют синтезирование мевалоновой кислоты. Мевалонат является предшественником стеролов, которые находятся в липопротеидах низкой плотности.

Статиновые таблетки 3 поколения используются в терапии повышенного холестерола. В период атеросклеротических проявлений применение препарата показывает положительное воздействие на липидный обмен, снижая концентрацию липидных фракций ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов, которые и являются основой формирования атеросклеротических новообразований. При применении медпрепарата происходит понижение индекса ХС независимо от его этиологии.

Свойства статинов

Свойства статинов

Медикаментозное средство Розувастатин назначают при повышенной концентрации в составе плазмы крови молекул ЛПНП. Лекарственный препарат относится к группе статинов четвертого (последнего) поколения, где основным действующим компонентом является розувастатин.

Розувастатин или Аторвастатин что лучше

Статины – наиболее эффективные препараты для снижения холестерина в крови с позиции доказательной медицины. Подобная эффективность связана с их механизмом действия и хорошей переносимостью у большинства пациентов с гиперхолестеринемией.

В какой дозировке пить Крестор

При этом существует большое количество препаратов из группы статинов, что часто приводит к путанице при их назначении неопытными докторами и несоблюдении индивидуальных отличий между ними. Какой выбор сделать врачу – аторвастатин или розувастатин?

Одним из наиболее изученных препаратов группы статинов является Розувастатин

В практике применения стали популярны ингибиторы ГМГ–КоА–редуктазы для снижения уровня липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), что позволило существенно снизить заболеваемость и смертность, связанные с коронарной или ишемической болезнью сердца (ИБС).

Все статины разделяют на естественные (симвастатин, ловастатин, правастатин) и синтетические (аторвастатин, церивастатин, флувастатин). По эффективности их применение позволяет снизить уровень ЛПНП лишь на 30–35%.

Совсем недавно был выпущен современный, более мощный (эффективность ингибирования редуктазы составляет около 90%) синтетический ингибитор Розувастатин. Он имеет высокую степень проницаемости в клетки печени и плазмы, снижает скорость синтеза холестерина в клетках печени и увеличенную степень захвата липопротеидов из плазмы крови.

Очень ценным фактором являются проведенные лабораторные исследования, целью которых являлись сравнительные параметры Розувастатина со статинами прежних поколений.

Розукард от холестерина

По данным исследований доказана высокая эффективность Розувастатина в отношении снижения уровня ЛПНП. Эффекты оказались наиболее мощными по срав­нению с Аторвасттином у пациентов с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией.

Целевых показателей достигли 61%, принимавших Розувастатин и 46% — Аторвастатин. В конце 6–недельного периода наблюдения анализ с учетом дозы показал, что терапия Розувастатином в дозе 10–80 мг/сут. приводила к уменьшению уровня ЛПНП в среднем на 8,2% больше, чем Аторвастатином (10–80 мг/сут.).

Получены несомненные доказательства снижения заболеваемости и смертности, ассоциированной с сердечно–сосудистыми событиями среди пациентов, получавших Розувастатин в соотношении 1 случай на 100 человек.

Безопасность и переносимость Розувастатина намного выше или аналогична в сравнении с Аторвастатином (52% пациентов имели побочные эффекты) при более значимом конечном результате. Более того, результаты исследований последних лет показали, что статины при длительном приеме способствуют предотвращению развития деменции и синдрома Альц­гей­мера.

При физической нагрузке Розувастатин более эффективнее улучшает функцию эндотелия артерий, что выражается в уменьшении приступов стенокардии и признаков ишемии миокарда.

Вывод: Розувастатин намного лучше ингибирует ГМГ–КоА–редуктазу и имеет уникальные фармакокинетические и фармакодинамические свойства, выгодно отличающих его от статинов прежних поколений. По сравнению с эквивалентными дозами Аторвастатина Розувастатин оказался более эффективным липидснижающим средством.

Более того, низкая липофильность Розувастатина обусловливает низкую степень проникновения во внепеченочные ткани и меньший риск миотоксичности. Этот статин хорошо переносится, его профиль безопасности сравним с таковыми для других доступных на сегодня статинов, но в отличие от них проявляет выраженные противовоспалительные свойства.

Мертенил тб в различной дозировке

— семейная эндогенная гипертриглицеридемия;

— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия;

— заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, инфаркт миокарда, сахарный диабет, гипертензия и др.);

— никотиновая зависимость у пожилых людей (профилактика ССС);

В последнее время Симвастатин начали получать синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus (пенициллиновые грибы), воздействующий на раннем этапе синтеза холестерина. Применение Симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Оба статина не рекомендуется принимать совместно с грейпфрутовым соком из-за риска миопатии.

Симвастатины первого поколения появились в России еще в 80-х годах и являются наиболее изученными статинами и наиболее применяемыми для снижения образования в клетках печени (гепатоцитах) холестерина — жироподобного вещества, входящего в состав клеточных оболочек.

Таблетки Симвостатин выпускаются с различным содержанием действующего вещества (10, 20, 40 и 80 мг), что позволяет более точно подобрать дозу препарата. Терапевтический эффект наступает через 2 недели и достигает масимума к 4-6 неделе длительного применения.

Побочные эффекты Мертенила

Вывод: при одинаковых терапевтическом эффекте и побочных действиях стоимость Симвостатина намного ниже цены Аторвастатина, поэтому при выборе статинов следует учитывать как ценовой фактор, так и эффективность. При этом суточную дозу подбирает только лечащий врач.

Изучая рецепты, каждый здравомыслящий пациент задумывается об эффективности препаратов: насколько польза от статинов будет превышать возможный вред, о котором так много говорят? Развеять сомнения поможет информация о новых медикаментах с минимумом нежелательных последствий.

В пользу их эффективности говорят такие преимущества:

  • Уменьшение процента смертей от сердечных болезней на 40% на протяжении 5 лет.
  • Сокращение вероятности развития инфаркта и инсульта на 30%.
  • Снижение показателей ХС на 45-55% (при регулярном и продолжительном употреблении). Для анализа динамики необходимо ежемесячно проверять кровь на уровень холестерола.
  • Употребление терапевтической дозы статинов последнего поколения не дает токсических эффектов. Долгое время считалось, что статины способны увеличить риск развития рака печени, сахарного диабета 2 типа, катаракты, слабоумия. Современные исследования опровергли это заблуждение и доказали, что подобные последствия возникают по другим причинам. С 1996 года в Дании проводятся наблюдения за диабетиками. Вероятность возникновения осложнений диабета типа ретинопатии, полинейропатии сократилась на 40 и 34%.
  • Большой выбор аналогичных препаратов различной стоимости с общим активным компонентом. На тематических форумах часто спрашивают: симвастатин или аторвастатин – что лучше? Первый вариант – представитель естественных статинов, второй – современный синтетический. При всем различии в строении и путях метаболизма, препараты имеют сходное фармакологическое действие. Существенно различаются они по цене: симвостатин значительно дешевле аторвастатина.

Среди недостатков можно отметить высокую стоимость крестора, розукарда, лескола форте и других оригинальных статинов последнего поколения, для каждого названия перечисленных препаратов всегда можно подобрать дженерик с доступной ценой.

Оригинальный взгляд французского профессора Дебре на проблему «за и против лечения статинами» смотрите на видео

Оба средства снижают уровень холестерина крови, их относят к группе статинов (синтетических препаратов, понижающих содержание липидов). Эти лекарства выпускают только таблетками, употребляют через рот;

они имеют сходные показания, противопоказания к применению, их эффективность зависит от дозы. Рекомендуют прием Розувастатина или Симвастатина после неэффективности диетических мер, повышения физической активности лиц среднего возраста за срок около полугода.

Эти препараты применяются только по назначению врача

Лекарственные средства относят к разным поколениям статинов, применение которых началось с 1971 года в Японии. Некоторые отличия этих таблеток представлены таблицей.

Мертенил запивать стаканом воды

Главным положительным эффектом Симвастатина (как любого статина) считают уменьшение уровня «плохого» холестерина (ЛПНП, ЛПОНП), он изменяет стенки артерий с развитием бляшек, суживающих просвет сосудов.

Предлагаем ознакомиться:  Какая мазь от варикоза вен на ногах лучше для лечения

Результат применения этих лекарств контролируют по анализам на липидный спектр (все фракции липидов крови). Увеличение абсолютного количества «хорошего» холестерина (ЛПВП) при использовании Розувастатина (отличие от Симвастатина) становится его приятным бонусом.

Важно иметь в виду при назначении данного препарата, что использование его – гарантия большей безопасности пациента, чем при приеме Аторвастатина, при этом эффективность может отличаться в меньшую сторону.

Порядок использования Розувастатина характерен для всех препаратов данной категории. В первые дни лечения не рекомендуется пить более 10 мг лекарства в сутки. Если не отмечается появление побочных эффектов, то возможно увеличение дозы до 40 мг в течение суток.

Лекарство считается безопасным для печени, оно не разрушает мышечные волокна. Первые положительные сдвиги заметны с первых дней лечения. Максимальная эффективность достигается, когда пациент употребляет Розувастатин регулярно на протяжении 30 дней.

Долгосрочные сравнительные исследования показали, что при применении Розувастатина (дозировка которого составляла 40 мг) и Аторвастатина (с дозировкой 80 мг) первый препарат был чуть эффективнее второго.

45684846486

Показатели холестерина снизились на 47 и 43 процента, соответственно. Прирост уровня «хорошего» холестерина несколько удивил: при приеме Розувастатина он перешагнул планку в 12%, в то время как использование Аторвастатина дало рост всего в 6%.

Свойства статинов

Свойства статинов

Дислипидемия

Дислипидемия

Полезная информация

Если у вас есть хотя бы 2 симптома из перечисленных — возможно у вас повышенный уровень холестерина, что очень опасно для жизни! Кровь сгущается и начинает медленее двигаться по сосудам, в следствии чего органы и ткани недополучают кислород и питательные вещества.

Именно поэтому мы решили опубликовать эксклюзивное интервью флеболога , в котором раскрыт секрет как привести холестерин в норму!. Читать интервью.

читал что » летицин » тоже при холестерине полезен

Таблетки Аторвастатин от чего

Статины являются структурными ингибиторами фермента
гидрокси–метилглутарил–коэнзим–А–редуктазы (ГМГ–КоА), основного
фермента, регулирующего биосинтез ХС в гепатоцитах. В результате
снижения внутриклеточного содержания ХС гепатоцит увеличивает количество
мембранных рецепторов к ЛПНП на своей поверхности.

Статины обладают сосудистыми и плейотропными эффектами.
На уровне сосудистой стенки они за счет уменьшения образования
холестерина и ЛПНП увеличивают соотношение ЛПВП/ЛПНП, снижают включение
холестерина в субинтиму сосудов, способствуют стабилизации уже
существующих атеросклеротических бляшек за счет уменьшения липидного
ядра, а следовательно, снижают риск разрыва бляшки и тромбообразования.

Поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок

Многие из этих свойств
являются общими для всех статинов, хотя и существуют индивидуальные
различия как в числе плейотропных эффектов, так и в степени их
выраженности. Некоторые свойства обусловлены и гиполипидемическим, и
плейотропным механизмами действия статинов.

Статины различают по способу их получения: так, симвастатин, ловастатин и
правастатин являются природно–синтезированными соединениями,
получаемыми из продуктов жизнедеятельности некоторых видов грибов, в то
время как флувастатин, аторвастатин и розувастатин являются
синтезированными препаратами.

В России зарегистрированы статины: симвастатин, ловастатин, правастатин,
флувастатин, аторвастатин и розувастатин. Статины наиболее эффективно
снижают уровень ЛПНП, при этом действие является дозозависимым.

Каждое
удвоение дозы статина приводит к дополнительному снижению уровня ЛПНП на
6% («правило шести процентов»). Статины снижают уровень триглицеридов
на 10–15% и повышают уровень ЛПВП на 8–10%.

Часто перед врачами стоит выбор — Симвастатин или Аторвастатин?

Выбор между этими двумя лекарственными средствами делает исключительно лечащий врач больного с учетом всех особенностей пациента.

Побочные действия от их влияния на организм человека проявляются не сразу, а только через несколько месяцев. И при длительном их применении возможно возникновение новых заболеваний

Несмотря на сомнительную славу, спровоцированную наличием множества осложнений, статины являются наиболее эффективными препаратами по снижению уровня летальности от атеросклеротических процессов.

Статины относятся к группе гиполипидемических средств.

Основное показание к назначению – коррекция липидного обмена.

Раннее назначение препарата позволяет нормализовать жировой обмен и ликвидировать все признаки атеросклеротического поражения сосудов.

В медицинской практике использование статинов рекомендовано для:

  • комплексного лечения в сочетании с диетой дозированными физическими нагрузками больных с высоким уровнем атерогенных липидов в крови;
  • для повышения уровня антиатерогенных липопротеинов;
  • для применения у пациентов, которые на отмечают субъективных жалоб кардиологической патологии, однако относятся в группу риска (отягощенный наследственный анамнез, курение, гипертензивные расстройства, сахарный диабет);
  • лечения ишемической болезни сердца, которая проявляется стенокардией напряжения;
  • профилактики острых сердечно-сосудистых катастроф;
  • лечения наследственных заболеваний, связанных с дислипидемическими расстройствами.
  • лечения метаболического синдрома.

Точкой приложения обоих препаратов является липидный обмен.

Выбор в пользу Аторвастатина или Симвастатина, которые относятся к одной группе веществ, будет зависеть от множества факторов. Например, первый статин может быть более эффективным для профилактики, второй – для лечения.

Также выбор зависит от наличия противопоказаний и ограничений к применению.

Советовать то или иное лекарственное средства, будучи неосведомленным в клинической ситуация, является халатной ошибкой. Назначение требует полной осведомленности в состоянии здоровья больного.

Согласно международной классификации, статины делятся на раннее синтезированные полусинтетические препараты и, более поздние, синтетические. Выделяют также 4 поколения препаратов.

Симвастатин относится к полусинтетическим статинам первого поколения. Аторвастатин – к синтетическим средствам 4-го поколения. Четвертое поколение статинов характеризуется высокой эффективностью и небольшим спектром побочных эффектов.

Гиполипидемическая терапия представляет возможным снизить концентрацию уровня атерогенных липидов не менее, чем на одну треть.

В комплексе с рациональным питанием и дозированными физическими нагрузками, препараты позволяют полностью нормализовать липидный обмен.

Многие пациенты задаются вопросом, чем же отличается препарат Симвастатин и более популярного Розувастатина (торговое название -Крестор). На сегодняшний день, специалисты отдают предпочтение препарату Розувастатин. Последний является современным продуктом фармацевтической разработки.

Выбирая Симвастатин или Розувастатин что лучше, предпочтение следует отдать Розувастатину. Механизм его действия заключается в быстрой диффузии активных молекул в гепатоциты, где он оказывает активное влияние на уровень синтезируемого холестерина.

В результате чего, уменьшается концентрация эндогенного холестерина и разрушаются сформировавшиеся атеросклеротические массы.

Важно понимать, что запрещено применять статины без назначения врача. Такой строгий запрет связан с широким спектром противопоказаний и ограничений.

Больше половины пациентов, принимающих статины, оставляли нелестные отзывы о средстве. Однако большинство побочных эффектов не являются показанием к отмене препарата.

В целом статины хорошо переносятся и оказывают благоприятное влияние на липидный обмен.

Лекарственное средство является полусинтетическим представителем первого поколения статинов. Его регулярный прием способствует существенному снижению уровня атерогенного холестерина, профилактике развития большинства кардиологических заболеваний.

К сожалению, эффективность Симвастатина по сравнению с другими поколениями низкая. Однако при легкой и средней степени тяжести атеросклероза и в комплексе с диетой и нагрузками, этот препарат оказывает достаточный эффект для лечения больного.

Согласно инструкции по приему, средство предназначено для внутреннего приема. Лекарство выпускается в таблетированной форме.

Суточная доза определяется на один прием. Перед началом терапии симвастатина рекомендуется добиться максимальной коррекции липидного обмена, с помощью адекватной физической нагрузки и рационального питания. Препарат может быть назначен только при отсутствии эффекта от диеты и нагрузок.

Длительность курса и дозировка симвастатина определяется лечащим врачом пациента, с учетом стартового уровня холестерина и особенностей организма.Суточная доза препарата варьирует от 5 до 80 миллиграмм.

Схемы дозирования Аторвастатина

Корректировать дозу следует не раннее, чем по истечению месяца от начала лечения.

Запрещено самостоятельно изменять и дополнять терапию.

Правильный прием лекарственного средства обеспечивает наступлении терапевтического эффекта уже по окончании первого месяца терапии.

Спустя полтора месяца, уровень атерогенного холестерина нормализуется.

Статины не обладают накопительным эффектом. Препарат эффективный только во время его приема.

При несоблюдении здорового образа жизни после отмены средства, через некоторое время концентрация эндогенного холестерина может возрасти заново.

Данный препарат может отличаться более выраженным и быстрым действием. Его необходимо назначать при высоком холестерине, ишемической болезни сердца, тяжелом сахарном диабете и для профилактики острых сердечно-сосудистых катастроф.

Аторвастатин получил наивысший отзыв от медицинских специалистов касательно своей незаурядной эффективности.

Аторвастатин является препаратом, предназначенным для приема внутрь. Аналогично к ситуации с Симвастатином, Аторвастатин необходимо назначать только после полного провала немедикаментозной терапии.

Регулярный прием средства обеспечивает снижение концентрации атерогенных липидов более чем на половину.

Особенностью препарата является щадящее воздействие на нефроны. В связи с чем, он рекомендован для применения больным, страдающим хронической почечной недостаточностью. Максимальная доза препарата – 80 мг.

Важно во время лечения также оценивать ферментативную активность печени.

Особенностью применения Аторвастатина и Симвастатина является постоянный контроль показателей жизненно важных органов и систем. Препараты оказывают значительное влияние на метаболизм жиров. В связи с чем они задействованы в поддержании гомеостаза организма.

Статины обладают выраженной фармакологической активностью, поэтому их прием ограничен при некоторых физиологических и патологических состояниях.

Следующие состояния являются противопоказаниями к использованию статинов:

  1. Гиперчувствительность к выбранным препаратам в анамнезе.
  2. Непереносимость лактозы. В составе препаратов есть лактоза.
  3. Различный формы миопатий.
  4. Заболевания печени в активной форме.
  5. Детский возраст до 10 лет.
  6. Алкоголизм.
  7. Тяжелые инфекционные болезни.
  8. Высокий риск острой почечной недостаточности.
  9. Терапия иммунодепрессантами.
  10. Планирование обширного хирургического вмешательства.
  11. На время приема статинов запрещено управлять транспортными средствами и механизмами, требующими высокого сосредоточения и внимания.
  12. Беременность. Препарат обладает сильным тератогенным эффектом. В связи с чем запрещен для применения у беременных.
  13. Лактация.

Во время приема полусинтетических статинов, необходимо отказаться от цитрусовых соков, так как при их комбинации повышается риск побочных эффектов.

Побочные эффекты развиваются чаще всего из-за неправильно подобранной дозы. Однако, в ряде случаев, побочные эффекты не сопряжены с дозировкой препарата.

Следующие побочные действия характерны для статинов:

  • головные боли, вплоть до развития кластерных болей и мигрени;
  • нарушения работы пищеварительной системы;
  • нарушения засыпания и фаз сна;
  • слабость, усталость;
  • дисфункция печени;
  • аллергии;
  • расстройства ЦНС.
Свойства статинов

Свойства статинов

Химическая структура и природа соединений

Различные статины имеют различное происхождение – природное или синтетическое, что может влиять на их фармакологическую активность и эффективность у пациента. Препараты естественного происхождения, такие как симвастатин, отличаются от своих синтетических аналогов пониженной активностью и чаще вызывают побочные эффекты. Ведь степень очистки исходного сырья может быть неудовлетворительного качества.

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе

Синтетические статины (мертенил – торговое название розувастатина и аторвастатин) получаются путем синтеза действующего вещества в специальных грибковых культурах. При этом получаемый продукт отличается высокой степенью чистоты, что делает его эффективнее своих природных аналогов.

Ни в коем случае не стоит принимать статины самостоятельно, в связи с высоким риском развития побочных эффектов при неправильном выборе дозировки.

Более важным отличием при сравнении розувастатина и аторвастатина, является их физико-химические свойства, а именно растворимость в жирах и воде. Розувастатин более гидрофилен и легко растворяется в плазме крови и любых других жидкостях.

Аторвастатин, наоборот, липофильнее, т.е. проявляет повышенную растворимость в жирах. Разность в этих свойствах обуславливает отличия в вызываемых побочных эффектах. Розувастатин оказывает наибольшее воздействие на печеночные клетки, а его липофильный аналог – на структуры головного мозга.

Исходя из структуры и происхождения двух препаратов, выявить наиболее эффективный из них не удается. В связи с этим, необходимо обратить внимание на то, как они отличаются друг от друга по особенностям всасывания и распределения в организме, а также по эффективности своего воздействия на уровень холестерина и липопротеидов различной плотности.

Статины и их влияние на организм

Препараты, входящие в данную фармакологическую группу, обладают выраженным гиполипидемическим эффектом. Статины в значительной степени блокируют выработку фермента, участвующего в синтезе холестерина, который происходит в клетках печени.

Помимо этого, статины решают следующий ряд задач:

  • препятствуют образованию тромбов;
  • улучшают эластичность и расширяют сосуды;
  • уменьшают «вязкость» и «тягучесть» крови.

Воздействие

В последнее время наиболее результативными и безопасными считаются статины последнего поколения, поскольку данные медикаменты обладают меньшим перечнем противопоказаний, нежелательных воздействий, лучше переносятся.

Различия между медикаментами влияют на показания и противопоказания к их назначению.

Важнейший пункт, по которому отличаются препараты – их метаболизм, т.е. превращения в организме человека. Аторвастатин превращается в неактивную форму специальными ферментами в печени из семейства CYP.

В связи с этим, основные изменения в его активности связаны с состоянием данной печеночной системы и одновременным приемом других препаратов, оказывающих на нее влияние. При этом основной путь выведения препарата связан с выделением вместе с желчью.

Указанные препараты, являются хорошим выбором для длительного лечения гиперхолестеринемии, так как их концентрация в крови позволяет принимать лекарства всего один раз в течение суток.

Мертенил – синтетический медикамент

При сравнении розувастатина с аторвастатином в клинических испытаниях первый оказывается наиболее эффективным. Разберем полученные результаты более подробно:

  • Розувастатин снижает уровень ЛПНП на 10% эффективнее своего аналога при равной дозировке, что может быть использовано при лечении больных с выраженным повышением уровня холестерина.
  • Заболеваемость и смертность между пациентами, принимающими данные медикаменты, также достоверна – частота развития заболеваний сердца и сосудов, а так же смертность ниже у людей, использующих мертенил.
  • Частота развития побочных эффектов между двумя данными препаратами не отличается.

Имеющиеся данные показывают, что розувастатин более эффективно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу в печеночных клетках, что и приводит к более выраженному терапевтическому эффекту по сравнению с аторвастатином.

Аторвастатин и розувастатин отличаются друг от друга незначительно, однако, последний все же имеет более выраженный клинический эффект и отличия в возможных побочных эффектах, что должно быть учтено при назначении лечения у конкретного пациента.

Аторвастатин — C3 10 мг стоит у нас в Новосибирске 88 руб, а розувастатин-С3 10 мг 462 руб. Если разницы нет, то почему цена в разы больше?

Особенности терапии

Кроме угнетения синтеза холестерина, статины уменьшают риск формирования тромбов за счет снижения степени воспалительного процесса в тканях сосудов, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек.

Основным показанием к назначению статинов является гиперхолестеринемия при следующих состояниях:

  • При проявлениях атеросклероза;
  • В случае ишемической болезни сердца, а также стенокардии;
  • После инфаркта либо инсульта, осложненной гипертонии.

Во время лечения понижающими холестерин препаратами следует помнить об опасности взаимодействия лекарственного вещества с некоторыми продуктами питания и медикаментами, выступающими ингибиторам цитохрома Р450.

Таблица

Перечень наиболее безопасных статинов с учетом поколений и процента снижения холестерина.

Действующее вещество Номер поколения Уровень снижения холестерина Разъяснение
Группа аторвастатинов III 47% Гиполипидемическое средство первого выбора для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Демонстрирует высокие результаты лечения разных возрастных групп
Группа розувастатинов IV 50% Группа наиболее эффективных синтетических средств, обладающих длительным периодом полураспада вещества. Даже при минимальной дозировке способны снизить показатель холестерина, восстанавливая баланс между плохими и хорошими липопротеидами
Группа симвастатинов I 38% Медикаменты этой группы считаются наиболее сбалансированными, их действие хорошо изучено. Максимальные дозы назначают редко из-за высокой вероятности побочных действий
Группа флувастатинов II 29% Лекарства на основе этого вида действующего вещества назначают после операций по трансплантации органов, лечения цитостатиками