Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска Онглизы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, надписи нанесены синим красителем; по 2,5 мг – от светло- до бледно-желтого цвета, на одной стороне надпись «2,5», на другой – «4214»;

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: саксаглиптин (в форме гидрохлорида саксаглиптина) – 2,5 или 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 99 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 90 мг; кроскармеллоза натрия – 10 мг; стеарат магния – 1 мг; 1М раствор хлористоводородной кислоты – в достаточном количестве;
  • оболочка: Opadry II белый (поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%) – 26 мг; Opadry II желтый (для таблеток 2,5 мг) [поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 24,25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%; краситель оксид железа желтый (E172) – 0,75%] – 7 мг; Opadry II розовый (для таблеток 5 мг) [поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 24,25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%; краситель железа оксид красный (E172) – 0,75%] – 7 мг;
  • чернила: Opacode синий – (45% шеллак в этиловом спирте – 55,4%; FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент – 16%; н-бутиловый спирт – 15%; пропиленгликоль – 10,5%; изопропиловый спирт – 3%; 28% гидроксид аммония – 0,1%) – в достаточном количестве.

Онглизу принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая доза – 5 мг в 1 прием.

При проведении комбинированной терапии Онглиза применяется с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами.

При стартовой комбинированной терапии с метформином его начальная суточная доза составляет 500 мг. В случаях неадекватного ответа она может быть увеличена.

Если прием дозы Онглизы был пропущен, ее необходимо принять как можно быстрее, однако принимать удвоенную дозу в течение 24 часов не следует.

Суточная доза для пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина ≤ 50 мл/мин), а также для находящихся на гемодиализе больных составляет 2,5 мг в 1 прием. Онглизу нужно принимать после окончания сеанса гемодиализа.

Рекомендуемая суточная доза Онглизы при комбинированном применении с индинавиром, нефазодоном, кетоконазолом, атазанавиром, ритонавиром, кларитромицином, итраконазолом, нелфинавиром, саквинавиром, телитромицином и прочими мощными ингибиторами CYP 3A4/5 составляет 2,5 мг в 1 прием.

Симптомы интоксикации при продолжительном применении Онглизы в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные, не описаны.

В случаях передозировки показана симптоматическая терапия. Из организма саксаглиптин и его основной метаболит можно вывести при помощи гемодиализа (скорость выведения: за 4 часа 23% дозы).

В результате анализа данных клинических исследований можно предположить, что риск клинически значимых взаимодействий Онглизы с прочими лекарственными средствами/веществами при их комбинированном применении незначителен.

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон, фенитоин и прочие индукторы изоферментов CYP 3A4/5 снижают плазменную концентрацию саксаглиптина и увеличивают концентрацию его основного метаболита.

Согласно отзывам, Онглиза является эффективным препаратом, позволяющим при сахарном диабете 2 типа обеспечивать эффективный контроль уровня глюкозы. Отмечают удобный режим дозирования и редкое развитие побочных реакций.

 СД 2-го типа

по применению препарата

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М, Опадрай II белый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк), Опадрай II желтый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк, краситель железа оксид желтый (Е172)), чернила Опакод синий (шеллак в спирте этиловом, FD&

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/ изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН — через 2 недели.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

— стартовой комбинированной терапии с метформином;

— добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

— применение совместно с инсулином (не изучено);

— врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

При монотерапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут.

При комбинированной терапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.

При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут, начальная доза метформинамг/сут. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При пропуске приема препарата Онглиза® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.

5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP 3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут

mozg

Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Инфекции мочевыводящих путей;

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.

Применение в комбинации с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с препаратом Онглиза® может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.

Препарат не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.

Пациенты пожилого возраста.

Онглиза

По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста.

Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек. Препарат Онглиза® содержит лактозу.

  • Таблетки 2,5 мг: цвет оболочки желтый, таблетки двояковыпуклые, круглые, с одной стороны надпись «2.5», с другой стороны — «4214». Надписи нанесены синим цветом. Таблетки упакованы в блистеры из фольги, в картонных пачках – по 3 блистера.
  • Таблетки 5 мг: цвет оболочки розовый, таблетки двояковыпуклые, круглые, с одной стороны надпись «5», с другой стороны — «4215». Надписи нанесены синим цветом. Таблетки упакованы в блистеры из фольги, в картонных пачках – по 3 блистера.

Оглавление:

  • Диспепсические расстройства;
  • Головная боль;
  • Панкреатит;
  • Инфекции дыхательной системы;
  • Заболевания мочеполовой сферы инфекционной природы.

Когда применяют онглизу

Препарат назначается пациентам с диагнозом сахарный диабет 2 типа в таких случаях:

  • При монотерапии этим препаратом в сочетании с физическими нагрузками и диетотерапией;
  • При комбинированной терапии в сочетании с метформином;
  • При отсутствии эффективности монотерапии метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами в качестве дополнительного препарата.

Несмотря на то, что препарат онглиза прошел ряд исследований и тестирований, отзывы о нем в большинстве положительные, терапию можно начинать только под контролем врача.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • врожденные непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы и лактазная недостаточность;
  • комбинированное применение с инсулином;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Относительные (Онглиза назначается под врачебным контролем):

  • почечная недостаточность умеренной/тяжелой степени;
  • сочетанное применение с производными сульфонилмочевины;
  • пожилой возраст.

Лактоза

Как и многие другие препараты, лекарство Онглиза может быть запрещено к применению.

При этом Онглиза назначается доктором с особой осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, пожилым людям и больным, принимающим производные сульфонилмочевины.

Если больной комбинирует два средства – Онглизу и Метформин, возможно появление назофарингита – воспаления носоглотки, вызванного аллергико-инфекционной природой. Обязательно следует узнать у врача как применять Метформин с другими лекарствами.

Нельзя использовать данный препарат людям:

  • не достигшим 18-летнего возраста;
  • страдающим сахарным диабетом первого типа;
  • проходящим инсулинотерапию и медикаментозное лечение;
  • с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью, врожденной глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
  • с диабетическим кетоацидозом;
  • при беременности и в период лактации;
  • с индивидуальной непереносимостью к компонентам лекарства.

Во время монотерапии препарат может вызывать некоторые побочные реакции у людей такие, как:

  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • воспаление мочеиспускающих путей;
  • тошнота и рвота;
  • боли в голове;
  • синуситы (осложнение острого насморка);
  • гастроэнтерит (воспаление желудка и тонкой кишки).

В инструкции по применению не указаны возможные симптомы, связанные с передозировкой препарата. Но если она все-таки произошла, рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Кроме того, вещество саксаглиптин можно вывести при помощи процедуры гемодиалеза.

Лекарство по рецепту

Препараты на основе саксаглиптина рекомендуются к применению при:

  1. Преддиабетической стадии, когда традиционные меры, включающие режим питания, физические нагрузки и прочие рекомендации не помогают. Средство позволяет остановить разрушение β-клеток и тем самым затормозить процесс развития сахарного диабета второго типа;
  2. Наличии диагностированного заболевания. В этом случае средство может использоваться в качестве самостоятельного лекарства или в сочетании с иными препаратами:
    • Метформином;
    • инсулином;
    • производными сульфониломочевины;
    • тиазолидиндионами.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:

  • сахарный диабет первого типа;
  • чрезмерная восприимчивость к любому из компонентов препарата;
  • высокая чувствительность к ингибиторам ДПП-4;
  • наличие диабетического кетоацидоза;
  • неусваиваемость лактозы и лактазная недостаточность, врожденная глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • время вынашивания и лактации;
  • несовершеннолетний возраст.

В этих случаях используются аналоги препарата или подбираются средства с иным составом.

Эффективность стартовой терапии саксаглиптин метформин

Противопоказано применение Онглизы в таких случаях:

  • больным с сахарным диабетом первого типа;
  • применение лекарства совместно с приемом инсулина;
  • лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция врожденные;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность и кормление грудью;
  • усиленная чувствительность к любому из составляющих препарата.

Осторожно назначают лекарство людям, страдающим умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, пожилым пациентам, а также тем, кто принимает производные сульфонилмочевины.

Поскольку лекарство эффективно влияет на функционирование бета- и альфа-клеток, интенсивно стимулирует их активность, применять его можно не всегда. Препарат противопоказан:

  1. При беременности, родах и лактации.
  2. Подросткам до 18 лет.
  3. Пациентам с сахарным диабетом 1 типа (действие не изучено).
  4. При инсулинотерапии.
  5. При диабетическом кетоацидозе.
  6. Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы.
  7. При индивидуальной чувствительности к любому из составляющих препарата.

Ни в коем случае не должна быть проигнорирована инструкция к препарату. Если есть сомнения в безопасности его использования, следует подобрать ингибиторы-аналоги или другой метод лечения.

повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;

Саксаглиптин

серьезные реакции повышенной чувствительности (анафилаксия или ангионевротический отек) к ингибиторам ДПП-4;

сахарный диабет типа 1 (применение не изучено);

врожденная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью: почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени; пожилые пациенты; совместное применение с производными сульфонилмочевины или инсулином; пациенты с панкреатитом в анамнезе (связь между приемом препарата и повышенным риском развития панкреатита не установлена).

Перед назначением «Онглизы» врач должен ознакомиться с историей болезни пациента и выяснить, можно ли ему пить данный препарат. К перечню противопоказаний относят следующее:

  • установленная чувствительность к каким-либо компонентам средства;
  • непереносимость галактозы, диагностированная глюкозо-галактозная мальабсорбция либо лактазная недостаточность;
  • диабетический кетоацидоз;
  • период беременности и кормления детей грудью.

Препарат не назначают пациентам с инсулинозависимым диабетом 1 типа и тем больным, кто для лечения использует инсулин даже при СД2. В этих случаях использование саксаглиптина не изучено. По той же причине не рекомендуют назначать данные таблетки несовершеннолетним пациентам.

В комбинации с препаратами производными сульфонилмочевины средство используется с осторожностью. Также следить за состоянием следует пациентам с почечной недостаточностью (при умеренной и тяжелой форме), пожилым людям.

Предлагаем ознакомиться:  Клинические рекомендации по лечению сахарного диабета

Использование средства в период беременности не изучено. Также неизвестно, проникает ли средство в грудное молоко. Поэтому на время лечения врачи рекомендуют прекратить кормление или отказаться от лечения саксаглиптином.

Очень важно соблюдать инструкции относительно показаний к назначению препарата. Из-за использования Онглизы без необходимости возникает серьезная опасность для здоровья и жизни. Лекарства с гипогликемическим эффектом стоит применять лишь тем людям, у которых повышен уровень глюкозы, для других это средство вредно.

Это означает, что показанием для назначения этого препарата является сахарный диабет 2 типа. Средство применяется в случаях, если соблюдение диеты и физическая активность не оказывают нужного воздействия на концентрацию сахара.

Онглизу можно использовать как обособленно, так и в комплексе с другими лекарствами (Метформин, производные сульфонилмочевины и т. д.).

У препарата есть противопоказания:

  • диабет 1 типа;
  • беременность;
  • естественное кормление;
  • аллергия на состав лекарства;
  • лактазная недостаточность;
  • кетоацидоз, вызванный диабетом;
  • непереносимость галактозы.

Присутствие хотя бы одного пункта из перечня – причина отказаться от применения таблеток.

Тиазолидиндионы

Также выделяют группы людей, которым применение Онглизы разрешается, но под более тщательным врачебным контролем. К ним относятся люди пожилого возраста, а также пациенты с почечной недостаточностью.

Рекомендуемые дозы и способы применения

В начале комбинированного лечения с Метформином доза саксаглиптина равна 5 мг, а доза Метформинамг в сутки.

Если пациент пропустил прием Онглизы, необходимо принимать таблетку сразу же, как только человек вспоминает об этом. Двойную дозу пить не следует.

Пациенты с легкой степенью почечной недостаточности могут не корректировать дозу. Пациентам с тяжелой или умеренной почечной недостаточностью, а также тем, кто находится на гемодиализе, нужно принимать в сутки 2.5 мг лекарства. Следует пить таблетки после гемодиализа.

Если пациент одновременно применяет сильные ингибиторы CYP 3A4/5, доза Онглизы должна составлять в сутки 2.5 мг.

Дозировка лекарства

В начале комбинированной терапии с использованием метформина дозировка препаратов будет такой:

  • Онглиза – 5 мг в сутки;
  • Метформин – 500 мг в сутки.

Если отмечается неадекватная реакция, дозировка метформина должна быть откорректирована, ее увеличивают.

Если по какой-либо причине время приема препарата было пропущено, пациенту следует принять таблетку сразу же, как только появится возможность. Увеличивать суточную дозу вдвое при этом не стоит.

Для пациентов, у которых в качестве сопутствующего заболевания отмечается почечная недостаточность в легкой форме, корректировать дозировку онглизы не требуется. При почечной дисфункции средней и тяжелой форм онглиза должна приниматься в меньших количествах – по 2,5 мг один раз в сутки.

Если проводится гемодиализ, онглиза принимается после окончания сеанса. Действие саксаглиптина на пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, пока исследовано не было. Поэтому, прежде чем начать лечение этим препаратом, следует провести адекватную оценку функционирования почек.

При печеночной недостаточности онглиза может без опасений назначаться в указанной средней дозировке – 5 мг в сутки. Для лечения пожилых пациентов онглиза применяется в той же дозировке. Но при этом следует помнить, что риск развития почечной недостаточности у этой категории диабетиков выше.

Отсутствуют отзывы и официальные исследования воздействия лекарства на пациентов младше 18 лет. Потому для подростков при сахарном диабете 2 типа подбираются аналоги с другим активным компонентом.

Таким образом максимальная суточная дозировка составит 2,5 мг.

Монотерапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины или инсулином ( в т.ч. в комбинации с метформином).

При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки, начальная доза метформина — 500 мг/ сут . В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При пропуске приема препарата Онглиза ® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Применение у особых групп пациентов

Почечные патологии

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени ( Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза ® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа.

Применение саксаглиптина у пациентов на перитонеальном диализе не изучено.

Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 /5

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 /5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза ® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

Кетоконазол

При монотерапии «Онглизой» выбор, как правило, делается в пользу таблеток 5 мг. Принимаются они по одной в сутки.

При использовании комбинированных методов терапии рекомендуют принимать саксаглиптин в количестве 5 мг в сочетании с производными сульфонилмочевины, препаратами-тиазолидиндионами, метформином.

Решив начать стартовое комбинированное лечение метформином и саксаглиптином, необходимо так подобрать препараты, чтобы первое действующее вещество поступало в организм в количестве 500 мг, второе – 5 мг в сутки. При отсутствии адекватного ответа увеличивают дозу метформина.

Если очередная таблетка средства «Онглиза» пропущена, то выпить ее следует сразу, как только диабетик вспомнит о ней. Но пить 2 таблетки в день нельзя.

Отдельно подбирается дозировка пациентам, у которых диабет осложнен сопутствующими заболеваниями:

  • при почечной недостаточности легкой формы доза не корректируется;
  • при умеренной и тяжелой почечной недостаточности назначают «Онглизу» 2,5 мг (такие же таблетки рекомендуют пациентам, находящимся на гемодиализе);
  • нарушения функционирования печени корректировки дозы не требуют;
  • пожилым пациентам при нормальном функционировании почек средство назначается в стандартной дозировке.

Перед началом приема лекарств, произведенных на основе саксаглиптина, необходимо проверить почки, оценить их работу.

Побочные действия

Не изучено, как воздействует препарат на течение беременности, и способна ли проникать в грудное молоко, потому в период вынашивания и кормления ребенка препарат не назначается. Рекомендуется использовать другие аналоги или же прекратить грудное вскармливание.

Обычно при соблюдении дозировок и рекомендаций при комбинированной терапии лекарство переносится хорошо, в редких случаях, как подтверждают отзывы, могут наблюдаться:

  • Рвота;
  • Гастроэнетерит;
  • Головные боли;
  • Формирование инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей;
  • Инфекционные болезни мочеполовой системы.

При наличии одного и более симптомов следует приостановить прием препарата или откорректировать дозировку.

Как свидетельствуют отзывы, даже если онглиза применялась длительный период в дозировках, превышающих рекомендованные в 80 раз, никаких симптомов отравления не отмечалось. Для выведения препарата из организма в случае возможной интоксикации используется метод геомдиализа.

Только эта Онглиза меня и спасает! Сколько я таблеток съела перед тем, как мне назначили этот препарат, даже и не сосчитаю уже. Ничего не помогало. Сам врач уже был нее немного в шоке от моего организма.

Хорошее средство! Ставлю ему твердую пятерочку!

Препарат Онглиза в составе имеет активное вещество саксаглиптин, которое является очень сильным селективным конкурентным обратимым ингибитором дипептидилпептидазы-4.

Если препарат принимают пациенты, которые болеют сахарным диабетом, у них на протяжении 24 часов активность фермента ДПП-4 подавляется.

После того, как пациент принял глюкозу внутрь, вследствие ингибирования ДПП-4 происходит к 2-3-кратный рост концентрации глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, глюкагоноподобного пептида-1. Снижается концентрация глюкагона и усиление ответной глюкозозависимой реакции бета-клеток. В итоге в организме увеличивается концентрация инсулина и С-пептида.

Благодаря высвобождению инсулина бета-клетками поджелудочной железы и уменьшению высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток происходит понижение гликемии натощак, уменьшение постпрандиальной гликемии.

В процессе приема саксаглиптина у пациентов не наблюдается увеличение веса.

На фоне комбинированного лечения с Метформином может проявляться назофарингит, головные боли.

При приеме указанного гипогликемического средства активность фермента ДДП-4 подавляется на 24 часа. При приеме глюкозы концентрация ГПП-1 и ГИП увеличивается в 2-3 раза. Одновременно уровень глюкагона уменьшается, глюкозависимая ответная реакция бета-клеток усиливается. Благодаря действию указанных механизмов повышается концентрация С-пептида и инсулина.

При высвобождении инсулина из поджелудочной железы (ее специализированных бета-клеток), минимизации процесса освобождения глюкагона из альфа-клеток наблюдается понижение уровня гликемии натощак и после употребления еды.

Безопасность и эффективность приема саксаглиптина проверялась при проведении 6 плацебоконтролируемых исследований на пациентах с диабетом 2 типа. Опытным путем было установлено, что показатели гликозилированного гемоглобина, концентрации сахара в крови натощак и после употребления обычной еды улучшились.

Саксалиптин после приема быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация наблюдается через 2 часа (основного метаболита – через 4) после приема. Всасывается более 75% принятой дозы средства. Выводится действующее вещество с желчью и мочой.

У некоторых пациентов на фоне приема «Онглизы» развиваются осложнения. Есть ли серьезная опасность при их появлении? Если пациент заметил какие-либо побочные эффекты, то требуется консультация врача для контроля состояния и оценки эффективности лечения.

Хотя в ходе экспериментальных исследований было установлено следующее. Частота появления побочных воздействий у исследуемых, принимающих саксоглиптин, сопоставима частотой их возникновения у пациентов, которые принимали плацебо.

Диспепсические расстройства

При этом существенной разницы между приемом средства в форме монотерапии и при комбинированной терапии не было.

Возможно частое появление таких побочных воздействий:

  • инфекционных поражений дыхательных путей (верхних);
  • инфекционных заболеваний мочевыводящих путей;
  • синусита;
  • гастроэнтерита;
  • рвоты;
  • головных болей.

В исследованиях установлено, что на 24 неделе терапии у некоторых пациентов сохранялись реакции гиперчувствительности: у 1,5% людей, принимающих «Онглизу» и 0,4% людей, принимающих плацебо. Но возникавшие в ходе экспериментов реакции гиперчувствительности не представляли угрозу жизни пациентов и не требовали лечения.

При комбинированной терапии наблюдалось следующее.

Использование саксаглиптина в комбинации с глибенкламидом приводило к гипогликемии в 0,8% случаев, в контрольной группе (принимавшей плацебо) – в 0,7%. Частота возникновения гипогликемии при одновременном употреблении метформина и тиазолидиндионов соспоставима с частотой появления гипогликемии в группе пациентов, которым давали плацебо.

Одновременный прием «Онглизы» и препаратов на основе метформина может стать причиной развития назофарингита и головных болей. Назофарингит встречался у 6,9% пациентов: при монотерапии метформином – 4%, саксаглиптином – у 4,2% пациентов.

Заметных изменений лабораторных показателей в ходе исследований саксаглиптина не наблюдалось. Возможно незначительное снижение количества лимфацитов, но их среднее число оставалось на стабильном уровне.

Концентрация главного метаболита саксаглиптина может уменьшиться при использовании индукторов изоферментов CYP 3A4/5 (таких как «Фенобарбитал», «Карбамазепин», «Фенитоин», «Дексаметазон», «Рифампицин»).

При комбинированном приеме с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность: возможно развитие гипогликемии. Снизить риск можно путем уменьшения дозы препаратов сульфонилмочевины.

Базовым ингредиентом Онглизы служит саксаглиптин. В пределах суток после попадания в ЖКТ он угнетает активность пептида ДПП-4. При контакте с глюкозой подавление фермента резко (в 2-3 раза) усиливает секрецию глюкагоноподобного пептида-1(ГПП-1) и глюкозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

При этом уровень глюкагона в б-клетках снижается, активность в-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина, растет. В итоге существенно снижаются показатели тощаковой и постпрандиаальной гликемии.

Безопасность и эффективность препарата изучалась в 6 экспериментах, в которых приняли участие 4148 диабетиков-добровольцев со 2-м типом заболевания. Все участники показали положительную динамику значений гликированного гемоглобина, голодного сахара и гликемии после углеводной нагрузки.

Пациенты, принимавшие дополнительные противодиабетические препараты, показали аналогичные результаты. Вес всех участников экспериментов оставался стабильным.

В инструкции к препарату указаны такие побочные явления, как:

  • инфекционные заболевания мочевыводящих органов;
  • головная боль;
  • тошнота;
  • боли в желудке;
  • синусит;
  • назофарингит (при одновременном использовании с Метформином).

Для избавления от этих проблем используется симптоматическая терапия. В некоторых случаях врач сразу отменяет средство.

Об особенностях передозировки этим препаратом сведений нет. Если она все же возникает, необходимо проводить симптоматическое лечение.

Снижать дозировку Онглизы рекомендуется при ее использовании в сочетании с производными сульфонилмочевины.

Без рекомендации специалиста использовать любое из этих средств запрещается.

Возможные побочные реакции при проведении монотерапии и добавлении Онглизы к терапии метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионом (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • нервная система: часто – головная боль;
  • система пищеварения: часто – рвота;
  • инфекции и инвазии: часто – инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, синусит, гастроэнтерит.

Реакции гиперчувствительности отмечались в 1,5% случаев. Они оценивались как не представлявшие угрозу жизни и госпитализации не требовали.

В исследовании сочетанного применения Онглизы с тиазолидиндионами наблюдалось развитие периферических отеков. Они носили слабо или умеренно выраженный характер и отмены терапии не требовали. При стартовой комбинированной терапии с метформином часто отмечались случаи головной боли и назофарингита.

Предлагаем ознакомиться:  Льготные лекарства для больных сахарным диабетом, сколько тест полосок положено диабетикам?

В ходе проведения пострегистрационного исследования были зарегистрированы следующие нарушения: реакции гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница и сыпь) и острый панкреатит.

Распространенность сахарного диабета второго типа в мире растет, это связано с образом жизни людей и обильным питанием. Однако, и фармакология не стоит на месте, разрабатывая новые вещества для терапии сахарного диабета.

Один из новых классов таких веществ – инкретиномиметики, к которым относится саксаглиптин (saxagliptin).

Инкретины представляют собой гормоны человека, вырабатываемые желудочно-кишечным трактом в момент поступления в него пищи. За счет их действия увеличивается выработка инсулина, помогающего усвоиться глюкозе, которая выделяется в процессе пищеварения.

На сегодняшний день открыто два типа инкретинов:

  • ГПП-1 (глюкогоноподобный пептид-1);
  • ГИП (инсулинотропный полипептид).

Рецепторы первого находятся в разных органах, что позволяет ему проявлять более широкое действие. Второй контролируется рецепторами β-клеток поджелудочной железы.

О чем еще следует знать

Онглизу не назначают вместе с инсулином или же в тройной терапии с метформином и тиазолидидионами, поскольку исследования их взаимодействия не проводились. Если пациент страдает почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, суточная дозировка должна быть уменьшена.

Установлено, что производные сульфанилмочевины могут провоцировать гипогликемию. Что бы предотвратить риск развития гипогликемии, дозировка сульфанилмочевины при комбинированном с онглизой лечении должна быть откорректирована. То есть, уменьшена.

Если у пациента в анамнезе зафиксирована повышенная чувствительность к любым другим аналогичным ингибиторам ДПП-4, саксаглиптин не назначается. Что касается безопасности и эффективности лечения данным препаратом пациентов пожилого возраста (старше 6 лет), то никаких предостережений в этом случае нет. Онглиза переносится и действует так же, как и у пациентов молодого возраста.

Поскольку средство содержит лактозу, оно не подходит тем, у кого отмечена врожденная непереносимость данного вещества, лактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей высокой концентрации внимания, полностью не изучалось.

Прямых противопоказаний к вождению автомобиля нет, но следует помнить, что среди побочных эффектов отмечено головокружение и головные боли.

Свойства активного вещества

Саксаглиптин является селективным обратимым конкурентным ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Во время применения вещества у больных сахарным диабетом второго типа происходит уменьшение активности фермента ДПП-4 на протяжении суток.

После приема пациентом глюкозы концентрация глюкагона значительно уменьшается. В то же время, происходит высвобождение гормона – инсулина поджелудочной железой, а если быть точнее – ее бета-клетками. Данный процесс способствует снижению содержания глюкозы в крови на голодный желудок у человека.

Данное вещество взаимодействует со многими гипогликемическими веществами – метформином, глибенкламидом, пиоглитазоном, кетоконазолом, симвастатиной или дитиаземой. Но применение совместно с некоторыми индукторами изоферментов CYP3A4/5, к примеру, кетоконазола, итраконазола, индинавира и прочих, может снижать эффективность терапевтического действия саксаглиптина.

При многих исследованиях ученым не удалось обнаружить особое влияние саксаглиптина на липидный профиль. При употреблении данного вещества ни у одного обследуемого больного сахарным диабетом второго типа не было замечено увеличение веса.

Следует отметить, что ученые не проводили исследования, связанные с влиянием на гипогликемическое вещество таких факторов, как курение, алкоголь, диетическое питание, прием растительных лекарств.

ДПП-4

Поэтому люди с вредными привычками и с приемом натуральных препаратов должны принимать вещество с особой осторожностью.

Состав и форма выпуска

В составе этого препарата присутствует активный компонент саксаглиптин (форма гидрохлорида), также дополнительные компоненты: МКЦ, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, кислота хлористоводородная 1 М или раствор натрия гидроксида 1 М, красители.

Выпускается средство в форме таблеток, которые покрыты пленкой. В продаже можно найти «Онглизу» с дозировкой действующего вещества 2,5 и 5 мг. Пакуют таблетки в блистеры, в продажу они поступают в картонных пачках: в каждой по 3 блистера.

Средство известно под МНН (международным непатентованным названием) саксаглиптин.

Основой лекарственного средства является вещество Саксаглиптин. Оно и выполняет основную функцию в этом препарате. Компонент применяется для купирования симптомов гипергликемии путем понижения уровня глюкозы в крови.

Если пациент нарушает врачебные рекомендации, то лекарство может стать причиной развития побочных эффектов и осложнений.

В состав включены вспомогательные ингредиенты:

  • моногидрат лактозы;
  • кроскармеллозу натрия;
  • хлористоводородную кислоту;
  • магния стереат.

Кроме этого, в лекарственном средстве содержится незначительное количество красителей, которые нужны для создания пленочной оболочки у таблеток (препарат имеет таблетированную форму). Они могут быть желтыми или розовыми с синей гравировкой.

Общая информация, состав и форма выпуска

При почечных дисфункциях

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписями «5» на одной стороне и «4215» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Лекарство выпускается в виде таблеток с оболочкой желтоватого цвета, содержащих по 2,5 мг саксаглиптина или 5 мг его гидрохлорида. В состав входят также компоненты, оптимизирующие эффект от действующего вещества. На таблетках ставится маркировка, указывающая их дозировку.

Таблетки упаковываются в блистер по 10 штук и картонную упаковку.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика

Саксаглиптин является мощным селективным обратимым конкурентным ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). При сахарном диабете 2 типа его прием приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 на протяжении 24 часов.

После приема внутрь глюкозы ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3 кратному увеличению концентрации глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) и глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток и снижению концентрации глюкагона, что является причиной увеличения концентрации С-пептида и инсулина.

Понижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы приводит к уменьшению постпрандиальной гликемии и гликемии натощак.

Гликемические показатели и сердечный ритм

В результате проведения плацебо-контролируемых исследований было установлено, что прием Онглизы протекает со статистически значимым улучшением показателей глюкозы плазмы крови натощак (ГПН), гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови в сравнении с контролем.

Больным, у которых целевого уровня гликемии при приеме саксаглиптина в виде монотерапии достичь не удалось, дополнительно назначается метформин, тиазолидиндионы либо глибенкламид. При приеме 5 мг саксаглиптина снижение HbA1c отмечалось через 4 недели, ГПН – через 2 недели.

На фоне приема Онглизы увеличение массы тела не отмечается. Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым при приеме плацебо.

Фармакокинетика

Вещество после приема внутрь натощак быстро абсорбируется. Достижение Cmax (максимальной концентрации вещества) саксаглиптина и основного метаболита в плазме происходит на протяжении 2 ч и 4 ч соответственно.

С увеличением дозы отмечается пропорциональное увеличение Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») как вещества, так и его основного метаболита. После однократного приема 5 мг саксаглиптина здоровыми добровольцами средние значения Cmax саксаглиптина и его основного метаболита в плазме составили 24 нг/мл и 47 нг/мл, значения AUC – 78 нг × ч/мл и 214 нг × ч/мл соответственно.

Виктоза

Средняя продолжительность конечного T1/2 (период полувыведения) саксаглиптина и его основного метаболита составляет 2,5 ч и 3,1 ч соответственно, среднее значение величины ингибирования T1/2 ДПП-4 плазмы – 26,9 ч.

Ингибирование активности ДПП-4 в плазме на протяжении как минимум 24 ч после приема саксаглиптина связано с его высоким сродством к ДПП-4 и продолжительным связыванием с ним. Заметная кумуляция вещества и его основного метаболита при проведении длительного курса с кратностью приема 1 раз в день не наблюдается.

Зависимость клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от суточной дозы и продолжительности терапии при приеме препарата 1 раз в день в диапазоне доз 2,5–400 мг в течение 14 дней выявлена не была.

После приема внутрь всасывается не меньше 75% принятой дозы. Прием пищи на фармакокинетику саксаглиптина существенно не влияет. Пища с высоким содержанием жиров влияния на Cmax вещества не оказывает, однако значения AUC в сравнении с приемом натощак увеличиваются на 27%.

Саксаглиптин и его основной метаболит связываются с белками сыворотки крови незначительно. В связи с этим можно предположить, что при изменениях белкового состава сыворотки крови, наблюдающихся при почечной или печеночной недостаточности, распределение саксаглиптина не будет подвергаться значимым изменениям.

Вещество метаболизируется преимущественно при участии изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5). При этом образуется основный активный метаболит, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 в 2 раза слабее выражено, чем у саксаглиптина.

Выводится саксаглиптин с желчью и мочой. Средний почечный клиренс вещества – приблизительно 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации – около 120 мл/мин. Почечный клиренс для основного метаболита сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.

Величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита при легкой степени почечной недостаточности соответственно в 1,2 и 1,7 раза выше, чем показатели у пациентов с ненарушенной функцией почек. Клинически значимым это увеличение значений AUC не является, и коррекцию дозы проводить не следует.

При почечной недостаточности умеренной/тяжелой степени, а также у больных на гемодиализе значения AUC вещества и его основного метаболита выше соответственно в 2,1 и 4,5 раза. В связи с этим суточная доза для этой группы больных не должна превышать 2,5 мг в 1 прием.

Клинически значимые различия параметров фармакокинетики саксаглиптина у пациентов 65–80 лет в сравнении с пациентами более молодого возраста не выявлены. Несмотря на то, что коррекция дозы этой группе больных не требуется, необходимо принимать во внимание высокую вероятность снижения почечной функции.

  • увеличение секреции гормона инсулина клетками поджелудочной железы;
  • замедление опорожнения желудка;
  • сокращение объемов выработки глюкагона;
  • снижение аппетита и появление чувства насыщения;
  • улучшение работы сердца и кровеносных сосудов, положительное влияние на нервную систему.

При увеличении выработки инсулина глюкоза усваивается лучше, однако если она находится в норме, то процесс секреции прекращается и человеку не грозит гипогликемия. Уменьшение объемов глюкагона – антагониста инсулина, приводит к сокращению расходования гликогена печени и освобождению свободной глюкозы, параллельно способствуя увеличению расходования гликогена в мышцах. В результате глюкоза используется сразу в месте выработки, не поступая в кровь.

При замедлении освобождения желудка пища попадает в кишечник небольшими порциями, что уменьшает объемы всасывания глюкозы в кровь и, соответственно, рост ее концентрации. Поступая более мелкими партиями, она легче усваивается организмом. При этом снижение аппетита ограничивает переедание.

Воздействие на кровеносную систему пока только отмечено, но не изучено. Выяснено, что инкретины помогают β-клеткам поджелудочной железы быстрее восстанавливаться.

  • воспроизводящие действие глюкогоноподобного пептида-1;
  • снижающие воздействие разрушающих ферментов, продлевая, таким образом, жизнь гормонам.

Саксаглиптин относится ко второй группе.

  • развитию инфекционных заболеваний органов дыхания;
  • диспепсическим нарушениям;
  • синуситу;
  • появлению головной боли;
  • гастроэнтериту;
  • развитию воспаления в моче-половой системе.

При наблюдении любого из этих признаков следует пожаловаться лечащему врачу, который подберет более правильную дозировку лекарственного средства или поменяет его на другие таблетки.

Передозировка при клинических испытаниях не выявлена, при этом применялись концентрации в 80 раз большие, чем рекомендовано. В случае появления симптомов передозировки (тошноты, рвоты, диареи, головной боли, слабости и прочих), лечение проводится соответственно симптоматике со скорейшим выведением препарата из организма, что легче всего сделать через гемодиализ.

При совместном применении с другими препаратами выраженные отклонения не были выявлены. Однако одновременное применение с метформином и тиазолидиндионами не исследовалось.

Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000).

Побочные эффекты по данным объединенного анализа 5 плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза ®

Частота реакций гиперчувствительности, отмеченных к 24-й неделе терапии, составила 1,5% у пациентов, получавших препарат Онглиза ® 5 мг, и 0,4% у пациентов, получавших плацебо. Реакции гиперчувствительности, возникшие у пациентов, принимавших препарат Онглиза ® , не требовали госпитализации и были расценены лечащими врачами как не представлявшие угрозу жизни.

Побочные эффекты препарата Онглиза ® при комбинированной терапии

В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламида частота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0,8%) и плацебо (0,7%) статистически не различалась.

Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза ® 5 мг в ходе двух исследований саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.

В исследовании по применению комбинации саксаглиптина и инсулина общая частота развития гипогликемии составила 18,4% в группе саксаглиптина 5 мг и 19,9% в группе плацебо.

В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионами частота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8,1 и 4,3% соответственно).

Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения. Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза ® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптином и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1,7 и 2,4% соответственно).

При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли. Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6,9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4,2%) и метформином (4%).

Фармакология и фармакокинетика

В организме саксаглиптин всасывается быстро после приема до еды. После перорального приема всасывается около 75% дозы. С белками крови саксаглиптин и его метаболит связываются незначительно.

Максимальная концентрация саксаглиптина и его основного метаболита отмечается в плазме соответственно на протяжении 2 часов и 4 часов.

В среднем, длительность конечного полувыведения и его метаболита равна соответственно 2.5 часов и 3.1 часов. Выводится с желчью и с мочой.

Предлагаем ознакомиться:  Прокалыватель для глюкометра сателлит

Влияние препарата на организм диабетика обусловлено его активным компонентом. При проникновении в организм Саксаглиптин подавляет действие фермента ДПП-4. В результате бета-клетки поджелудочной железы ускоряют синтез инсулина. Количество глюкагона в это время уменьшается.

Благодаря этим особенностям снижается концентрация глюкозы в крови больного, что ведет к улучшениям в самочувствии (если только ее уровень не уменьшается до критических отметок). Важной особенностью рассматриваемого вещества является отсутствие влияния с его стороны на массу тела больного. Пациенты, применяющие Онглизу, не прибавляют в весе.

Усвоение Саксаглиптина происходит очень быстро, если принять лекарство до еды. При этом усваивается значительная часть действующего вещества.

У Саксаглиптина нет склонности к вступлению в связи с кровяными белками – возникновение этих связей затрагивает малое количество компонента. Максимального эффекта от препарата можно достичь примерно через 2 часа (на это влияют индивидуальные организменные свойства). Для нейтрализации половины поступившего Саксаглиптина требуется около 3 часов.

Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). У пациентов с сахарным диабетом типа 2 (СД2) прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч.

После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3-кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5, 5 и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с СД2.

Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Саксаглиптин назначался в виде монотерапии или комбинированной терапии. Комбинированная терапия саксаглиптином назначалась дополнительно пациентам, некомпенсированным при проведении монотерапии метформином, глибенкламидом, тиазолидиндионами или инсулином, или в качестве стартовой комбинации с метформином пациентам, некомпенсированным на диете и физических упражнениях.

В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1с также отмечалось через 4 нед и ГПН — через 2 нед .

В исследовании комбинированной терапии саксаглиптином и инсулином ( в т.ч. в комбинации с метформином) с участием 455 пациентов с СД2 продемонстрировано существенное снижение HbA1с и ППГ по сравнению с плацебо.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличение массы тела.

У пациентов с СД2 и здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита. Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 и 4 ч соответственно.

При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 и 214 нг·ч/мл, а значения Cmax в плазме — 24 и 47 нг/мл соответственно.

Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2,5 и 3,1 ч соответственно, а средняя величина T1/2 ингибирования ДПП-4 плазмы — 27 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение по крайней мере 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним.

Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз в день не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз в день в дозах от 2,5 до 400 мг на протяжении 14 дней.

После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенное влияние на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак.

Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.

Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 /5 с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.

Саксаглиптин выводится с мочой и желчью. После однократного приема дозы 50 мг меченного 14 C-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% — в виде основного метаболита саксаглиптина.

Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации — примерно 120 мл/мин.

Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1,2 и 1,7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2,1 и 4,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек.

Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Нарушение функции печени. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов 65–80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18–40 лет), поэтому коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Противопоказания к применению онглизы

В результате повышается содержание инсулина и С-пептида в организме. После высвобождения инсулина бета-клетками поджелудочной железы и глюкагона из альфа-клеток значительно уменьшается тощаковая гликемия и постпрандиальная гликемия.

Насколько безопасно и эффективно применение саксаглиптина в различных дозировках было тщательно изучено в шести двойных плацебо-контролируемых исследованиях, в которых принимали участие 4148 больных с диагнозом «сахарный диабет 2 типа».

В ходе исследований отмечалось значительное улучшение показателей гликированного гемоглобина, уровня глюкозы натощак в плазме крови и постпрандиальной глюкозы. Пациентам, у которых моноприем саксаглиптина не принес ожидаемых результатов, дополнительно были назначены такие препараты как метформин, глибенкламид и тиазолидиндионы.

Отзывы пациентов и врачей: спустя 4 недели после начала терапии только саксаглиптин уровень гликированного гемоглобина снизился, а уровень глюкозы плазмы крови натощак стал ниже уже через 2 недели.

Такие же показатели были зафиксированы у группы пациентов, которым была назначена комбинированная терапия с добавлением метформина, глибенкламида и тиазолидиндионов, аналоги отработали в таком же ритме.

Во всех случаях увеличение массы тела пациентов отмечено не было.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг —

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарство Онглиза показано к применению при сахарном диабете второго типа как дополнительное средство к физической активности и диетическому питанию с целью улучшения гликемического контроля. Может назначаться в следующем качестве:

  • с целью монолечения;
  • для стартового комбинированного лечения с препаратом Метформин;
  • как добавление к монолечению тиазолидиндионами, Метформином, производными сульфониломочевины, если отсутствует адекватный гликемический контроль на таком лечении.

Если с СД 1-го типа, которым страдают меньше 10% всех диабетиков, все просто: уменьшай концентрацию глюкозы в кровотоке с помощью инъекций инсулина (ничего другого там давать нельзя) и все будет хорошо (сегодня уже для таких больных и искусственную поджелудочную железу изобрели), то при СД 2-го типа высокие технологии не работают.

По аналогии и для СД 2-го типа сахар объявили главным врагом, наполняя рынок сахароснижающими медикаментами. Интенсифицируют лечение диабетиков с помощью терапевтических пирамид, когда на один медикамент накладывают другой, потом к этому комплексу добавляют третье лекарство, пока не доходит очередь инсулина.

Последние 20 лет медики активно воюют с сахаром, но эффект – ниже нуля, так как побочные последствия и осложнения от лекарств нередко превосходят их эффективность, особенно если не соблюдать дозировку, не учитывать, кому подходит медикамент, а кому – нет.

Один из таких органов-мишеней – сердце и сосуды. Доказано, чтоб слишком интенсивное лечение диабета дает обратный эффект и приводит к сосудистой смертности. Сахар – всего лишь маркер СД 2-го типа, в основе болезни – метаболический синдром.

Препарат нового поколения Онглиза, разработанный британскими и итальянскими учеными, обладает не только противодиабетическими, но и кардиопротекторными возможностями. Медикаменты инкретинового ряда, к которым относится и Онглиза, – последние разработки в области диабетологии.

Кроме того, инкретиномиметики не провоцируют гипогликемию, помогают снизить давление, защищают клетки поджелудочной железы. Высокую цену и отсутствие клинического опыта из-за малого срока использования препаратов можно отнести к недостаткам Онглизы, но и это – вопрос времени.

Средство «Онглиза» может быть назначено при диабете, развившемуся по 2 типу. Препарат назначают как дополнение для контроля гликемии одновременно с соблюдением диеты и выполнением физических упражнений.

Назначают данные таблетки:

  • как средство монотерапии;
  • в качестве дополнения при монолечении производными сульфонилмочевины, метформином, тиазолидиндионами;
  • для стартового комбинированного лечения в сочетании с метформином.

Начинать прием средства самостоятельно без назначений врача запрещено. «Онглизу» используют как дополнительный компонент в сочетании с другими препаратами при условии, что при монотерапии сахаропонижающими средствами добиться адекватного гликемического контроля не удается.

Стоит изучить инструкцию к этому лекарству, выявить его основные особенности и преимущества, а также определить, какие меры помогут предупредить развитие неблагоприятных последствий из-за его неправильного применения.

Онглизу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа как дополнительное средство к физическим упражнениям и диете с целью улучшения гликемического контроля.

Препарат может назначаться следующим образом:

  • монотерапия;
  • стартовая комбинированная терапия с метформином;
  • дополнение к монотерапии тиазолидиндионами, метформином, производными сульфонилмочевины в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля при проведении такого лечения.

Отзывы большинства диабетиков удовлетворительные. Многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают его эффективный гипогликемический эффект. После курса приема таблеток при соблюдении диеты и выполнении физических упражнений наблюдается длительная нормализация уровня сахара в крови.

Больные, употребляющие Онглизу, довольны достаточно простым применением препарата. Побочные реакции были замечены в редчайших случаях. Единственным минусом лекарственного средства является его высокая стоимость, связанная с тем, что он является импортным препаратом.

При этом были отзывы водителей, управляющих автотранспортом о том, что препарат вызывал головокружения.

Поэтому лицам, связанным с управлением транспорта, желательно прекратить свою деятельность во время лечения во избежание негативных последствий.

По активному веществу Онглиза не имеет аналогов, но по воздействию на организм человека существуют такие препараты:

  1. Янувия – средство в таблетках, понижающее концентрацию глюкозы в крови. Страной-производителем являются Нидерланды. Данный препарат может применяться при монотерапии, а также сочетаться с другими гипогликемическими средствами такими, как Метформин при неэффективности диеты и физических нагрузок. В отличие от Онглизы, Янувия имеет меньше противопоказаний. Средняя цена составляет 1670 рублей.
  2. Тражента содержит активное вещество линаглиптин, который нормализует уровень сахара в крови. Производится данный препарат в США. Монотерапия в этом случае неэффективна, препарат применяется вместе с другими сахаропонижающими средствами (Метформин, инсулин, производные сульфонилмочевины, Пиоглитазон и др.). Тем не менее, данное лекарство считается наиболее безопасным, поскольку практически не вызывает побочных реакций. Средняя стоимость равна 1790 рублей.
  3. Несина – лекарственное средство для контроля гликемии при диабете второго типа. Изготовителем данного препарата является американская фармакологическая компания Такеда Фармасьютикалс. Гипогликемическое средство также применяется при монотерапии и при дополнительном лечении с другими препаратами. Очень часто возникают побочные реакции, связанные с нарушением пищеварения. Средняя цена в аптеках составляет 965 рублей.
  4. Гальвус – еще один действенный противодиабетический препарат. Его производит швейцарская фармакологическая компания. Препарат может применяться с инсулинотерапией и многими другими сахаропонижающими средствами. Он имеет достаточно большое количество противопоказаний, но случаи появления негативных реакций практически сведены к нулю. Средняя стоимость составляет 800 рублей.

Так же пациентам с диабетом часто назначают Метформин 850 или с дозировкой 1000 мг.

Следует отметить, что ни один из выше упомянутых препаратов нельзя применять в детском возрасте (до 18 лет), поскольку их терапевтическое действие в такие юные годы не было изучено. Все лекарства дорогие и не каждому пациенту по карману.

В видео в этой статье рассказано о сахароснижающих таблетках.

Нежелательные эффекты и передозировка

Но в инструкции по применению говорится, что при передозировке следует выводить средство путем гемодиализа. За 4 часа выводится 23% препарата.

В научных целях медикамент давали добровольцам в дозах, превышающих норму в 80 раз. Признаки интоксикации не зафиксированы. Выводить излишки саксаглиптина можно с помощью гемодиализа.