Химическая структура и природа соединений

Оба лекарства выпускают в таблетированной форме. Розувастатин производят в нескольких дозировках – 5, 10 и 20мг одноименного активного компонента. Аторвастатин выпускают дозировкой 10,20,40 и 80 мг действующего вещества.

Основным отличием между Розувастатином и Аторвастатином являются их физико-химические свойства. Преимущество Розувастатина заключается в том, что он легко расщепляется в плазме крови и прочих жидкостях, т.е.

Различные статины имеют различное происхождение – природное или синтетическое, что может влиять на их фармакологическую активность и эффективность у пациента. Препараты естественного происхождения, такие как симвастатин, отличаются от своих синтетических аналогов пониженной активностью и чаще вызывают побочные эффекты. Ведь степень очистки исходного сырья может быть неудовлетворительного качества.

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе

Синтетические статины (мертенил – торговое название розувастатина и аторвастатин) получаются путем синтеза действующего вещества в специальных грибковых культурах. При этом получаемый продукт отличается высокой степенью чистоты, что делает его эффективнее своих природных аналогов.

Более важным отличием при сравнении розувастатина и аторвастатина, является их физико-химические свойства, а именно растворимость в жирах и воде. Розувастатин более гидрофилен и легко растворяется в плазме крови и любых других жидкостях.

Аторвастатин, наоборот, липофильнее, т.е. проявляет повышенную растворимость в жирах. Разность в этих свойствах обуславливает отличия в вызываемых побочных эффектах. Розувастатин оказывает наибольшее воздействие на печеночные клетки, а его липофильный аналог – на структуры головного мозга.

Исходя из структуры и происхождения двух препаратов, выявить наиболее эффективный из них не удается. В связи с этим, необходимо обратить внимание на то, как они отличаются друг от друга по особенностям всасывания и распределения в организме, а также по эффективности своего воздействия на уровень холестерина и липопротеидов различной плотности.

Статины: что это такое, кому назначают

Статины – это лекарственные препараты, которые блокируют биосинтез холестерина в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.

В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%.

Назначение статинов позволяет:

  • снизить риск развития инфаркта, инсульта;
  • уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации;
  • сократить количество операций по восстановлению кровотока;
  • предупредить приступы стенокардии.

Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом повышении уровня холестерина. Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:

  • пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт;
  • готовящимся к операции на коронарных сосудах;
  • с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
  • страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л);
  • детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.

Эффективность и мнение потребителей

В чем разница между Аторвастатином и Розувастатином?

Наличие противопоказаний и негативных действий являются важными факторами при выборе наиболее оптимального препарата. Ниже приведены основные заболевания и состояния, при которых прием лекарственных средств запрещен, а также возможные побочные явления.

Беременность и лактация.

Повреждение гепатоцитов и повышенный уровень печеночных ферментов.

Дети и подростки до 18 лет.

Миопатия либо предрасположенность к ней.

Комплексное лечение Циклоспорином и фибратами.

Почечная дисфункция.

Хронический алкоголизм.

Миотоксичность во время приема прочих ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Применение блокаторов ВИЧ-протеазы.

Представители монголоидной расы (разрешена только минимальная дозировка).

Повышенная активность печеночных ферментов.

Вынашивание ребенка и лактационный период.

Дети и подростки до 18 лет, за исключением терапии гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии.

Отсутствие адекватной контрацепции.

Активные патологии печени.

Развитие протеинурии и гематурии.

Сыпь на коже, крапивница, зуд.

Нарушения опорно-двигательной системы.

В чем разница между Аторвастатином и Розувастатином?

Диспепсия, нарушение стула, воспаление поджелудочной железы (панкреатит).

Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Рост молочных желез у мужчин.

Предлагаем ознакомиться:  Питание при кисте поджелудочной железы

Наличие сухого кашля, одышки.

Синдром Стивенса-Джонсона.

Возникновение тромбоцитопении.

Гипо- и гипергликемия, анорексия.

rozat12

Боли в голове, парестезии, развитие периферической нейропатии, гипестезия, амнезия, головокружения, дисгевзия.

Нарушение слуха, тиннитус, ухудшение зрения.

Боль в горле, носовое кровотечение.

Диспепсическое расстройство, отрыжка, боль в области эпигастрии, развитие панкреатита.

Крапивница, кожные высыпания, отек Квинке.

Появление гинекомастии.

Различные нарушения скелетно-мышечной системы.

Гепатит, печеночная недостаточность, холестаз.

Гипертермия, астения, недомогание.

Повышенная активность печеночных ферментов, КК и положительный анализ на лейкоциты в урине.

Главной задачей препаратов-статинов является уменьшение концентрации в крови ЛПНП и рост уровня ЛПВП.

Поэтому, выбирая между Аторвастатином и Розувастатином, надо сравнить, насколько эффективно они снижают уровень холестерола.

Недавнее научное исследование доказало, что Розувастатин является более действенным препаратом.

Итоги клинических испытаний представлены ниже:

  1. При равных дозах препаратов Розувастатин уменьшает содержание холестерина ЛПНП на 10% эффективнее, чем его аналог. Такое достоинство позволяет применять лекарство больным с выраженнойгиперхолестеринемией.
  2. Частота развития сердечно-сосудистых осложнений и наступления фатального исхода выше у Аторвастатина.
  3. Численность развития побочных реакций у обоих лекарственных средств одинаковая.

Сравнение эффективности уменьшения концентрации «плохого» холестерина доказывает тот факт, что Розувастатин является более действенным препаратом. Однако нельзя забывать о таких факторах, как наличие противопоказаний, побочных действий и стоимость. Сопоставление цен двух лекарств представлено в таблице.

Таким образом, Аторвастатин является более дешевым аналогом, который могут позволить себе люди с низким уровнем дохода.

Вот что думают о препаратах пациенты — Розувастатин переносится хорошо и без проблем. При его приёме плохой холестерин снижается

Сравнение лекарственных средств помогает сделать вывод, что на современном этапе развития медицины первые позиции среди лучших таблеток от холестерина занимают статины IV поколения, в т.ч. Розувастатин.

О препарате Розувастатин и о его аналогах рассказано в видео в этой статье.

При приеме статинов стоит учитывать противопоказания:

  • патологические заболевания почек;
  • катаракта;
  • отклонения в работе щитовидной железы;
  • беременность и подготовка к ней;
  • нарушения в работе печени;
  • индивидуальная реакция организма на компоненты препарата.

Сонливость

  • расстройство стула;
  • зуд кожи;
  • мышечные и суставные боли;
  • ухудшение памяти.

В чем разница между Аторвастатином и Розувастатином?

Стоит обратить внимание на тот факт, что одновременное принятие статинов и грейпфрутового сока замедляет процесс расщепления препарата, что способно стать причиной токсической реакции в организме.

Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.

Аторвастатин

Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня.

Розувастатин

Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП.

Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем аторвастатина.

Питавастатин

Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже.

Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.

Название препарата Варианты дозировок, мг Стоимость, руб.
Действующее вещество – аторвастатин
Аторвастатин 10, 20, 40, 80 70-633
Аторвастатин Алкалоид 86-215
Аторвастатин МС 10, 20, 40 78-153
Аторвастатин СЗ 10, 20, 40, 80 54-497
Аторвастатин OBL 10, 20, 40, 80 171-350
Аторвастатин ЛЕКСВМ 10, 20 85-210
Аторвастатин Тева 10, 20, 40, 80 74-690
Аторис 10, 20, 30, 40, 60, 80 175-1248
Вазатор 10, 20 291-388
Липримар 10, 20, 40, 80 590-1580
Новостат 10, 20, 40, 80 100-497
Торвакард 10, 20, 40 238-1773
Торвас 10, 20, 40, 80 203-440
Тулип 10, 20, 40 111-1180
Действующее вещество – розувастатин
Акорта 10, 20 350-1279
Крестор 5, 10, 20, 40 1458-9398
Липопрайм 5, 10, 20 355-460
Мертенил 5, 10, 20, 40 338-2200
Реддистатин 5, 10, 20, 40 327-1026
Ро-статин 5, 10, 20, 40 449-699
Розарт 5, 10, 20, 40 202-2839
Розистарк 10, 20, 40 225-1850
Розувастатин-СЗ 5, 10, 20, 40 158-1260
Розувастатин-Виал 10, 20 331-520
Роксера 5, 10, 15, 20, 30 ,40 353-2098
Розукард 10, 20, 40 374-3800
Розулип 5, 10, 20, 40 240-1736
Сувардио 5, 10, 20, 40 220-912
Тевастор 5, 10, 20, 40 303-2393
Предлагаем ознакомиться:  Мозоль между пальцами ног - виды, причины, методы лечения и профилактики

Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает.

Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.

Симвастатин

У пациентов с эндокринными заболеваниями, для лечения и профилактики инфаркта миокарда или инсульта, при атеросклерозе рекомендуют использовать Симвастатин. По данным HPS, при тестировании препарата на 20536 больных, было доказано, что его применение в течение 5 лет предотвращает риск развития болезней сердечно-сосудистой системы.

Насколько безопасно употребление статинов при их длительном и регулярном использовании? Доказано, что приём на протяжении десяти – двенадцати месяцев дает положительные результаты. Но наибольшая эффективность достигается только при регулярном употреблении.

Отличие препаратов нового и старого поколения

Существует 4 поколения статинов:

  • первое – симвастатин, ловастатин, правастатин;
  • второе – флувастатин;
  • третье – аторвастатин;
  • четвертое – розувастатин, питавастатин.

Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.

Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.

Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин.

Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.

Общее и различное

Оба лекарственных препарата являются представителями одной группы – статинов. Поэтому принцип работы средств довольно схож между собой. Препараты одинаково тормозят или полностью блокируют действие ферментов, которые отвечают за продуцирование холестерина.

И аторвастатин, и Розувастатин применяются при любых патологиях, связанных с избыточным содержанием холестерола в крови. Есть между препаратами и различия, которые могут повлиять на выбор врача, что назначить пациенту – Розувастатин или Аторвастатин.

Несмотря на общность отдельных черт, названные выше препараты имеют принципиальные отличия друг от друга.

упаковка

Аторвастатин считается более лояльным средством.

Похожая статья:Холестерин в кровиКак убрать плохой холестерин
  • всасываемость действующего вещества из кишечника. Скорость всасывания у Аторвастатина или Розувастатина отличается, ведь это зависит от факта приема пищи. Аторвастатин врачи рекомендуют пить отдельно и не смешивать с пищей, ведь он всасывается хуже на фоне еды. Если говорить о розувастатине, то его применение никак не ограничивается фактом приема пищи. Ведь на средства четвертого поколения это не влияет – этим еще раз отличаются средства Розувастатин и Аторвастатин;
  • время полураспада различно – если у розувастатина это 19 часов, то у Аторвастатина всего лишь от семи до девяти часов, это означает необходимость пить таблетки дважды в день, а вот розувастатина хватает на целый день;
  • начальная дозировка Розувастатина продумана лучше – препарат выпускается в таблетках по 5 мг, а вот Аторвастатин выпускают с наименьшей дозировкой 10 мг, это провоцирует ряд хлопотных моментов при снижении дозировки средства. При этом изменяется и средняя доза – Розувастатина хватает в дозировке 10 мг, а Аторвастатина – в дозировке 40 мг;
  • обменные процессы препаратов – этот фактор является весьма значащим, особенно при необходимости выбора между средствами Аторис или Розувастатин. На первое лекарственное средство будут активное влияние оказывать ферменты, локализованные в печени, а эвакуация метаболитов происходит посредством желчи. С розувастатином намного проще в этом отношении, ведь препарат не принимает участия в обменных процессах организма, наружу выводится преимущественно с калом и лишь немного – с мочой;
  • эффективность лекарственных средств является предметом отличия Испытаниями было установлено, что действующее вещество розувастатин кальция намного эффективнее снижает уровень холестерина в крови;
  • справедливости ради стоит отметить и растворение веществ – Аторвастатин отлично растворяется в жирах, а вот розувастатин в воде.
Предлагаем ознакомиться:  Панкреатин и Панкреатин лект в чем разница

Оба препарата являются представителями статинов. Сходным является и их синтетическое происхождение. Они обладают одинаковым принципом работы, блокируя фермент, отвечающий за выработку холестерина. И их используют при любых заболеваниях, связанных с повышенным образованием холестерола.

Совместимость с другими лекарствами

Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:

  • гемфиброзилом;
  • комбинацией типранавира с ритонавиром;
  • телапревиром;
  • циклоспорином.

Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:

  • боцепривир;
  • верапамил;
  • дигоксин;
  • дилтиазем;
  • итраконазол;
  • кларитромицин;
  • колхицин;
  • лопинавир с ритонавиром;
  • нелфинавир;
  • ниацин;
  • омепразол;
  • эзетимиб.

Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

  • 20% общую смертность;
  • 44% летальность от осложнений атеросклероза;
  • 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

  • 20-42% коронарную смертность;
  • 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
  • 28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

  • имеют заболевания печени;
  • несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
  • беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
  • кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

  • согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
  • попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
  • обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
  • занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
  • принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин.

Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Литература

  1. Omudhome Ogbru, PharmD. Statins, 2016
  2. Ann Pietrangelo. Statins: Uses, Side Effects, and More, 2017
  3. Hannah Nichols. Statins: How safe are they? 2017
  4. S. Preventive Services Task Force, “Final Recommendation Statement: Statin Use for the Primary Prevention of Cardiovascular Disease in Adults.” November 13, 2016

Материал подготовлен авторами проекта
согласно редакционной политике сайта.

Последнее обновление: Март 31, 2019