Механизм действия Розувастатина

Розувастатин

оригинальный препарат и аналоги

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма).

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления.

Применение розувастатина

Розувастатин — лекарство, которое назначают, чтобы улучшить показатели холестерина в крови, затормозить и обратить вспять развитие атеросклероза. Доказано, что этот препарат уменьшает риск инфаркта, а также ишемического инсульта, проблем с ногами и других проявлений атеросклероза.

Он принадлежит к классу лекарств, которые называются статины. У больных, которые принимают розувастатин или другие статины, реже возникает необходимость хирургически восстанавливать кровоток в сосудах, закупоренных из-за холестериновых бляшек.

Считается, что розувастатин и другие статины уменьшают частоту случаев инфаркта и инсульта, потому что понижают «плохой» холестерин в крови. Альтернативная точка зрения — основным является действие препарата по уменьшению хронического вялотекущего воспаления.

Когда исчезает воспаление, атеросклеротические бляшки прекращают расти, несмотря на то, что холестерин ЛПНП может оставаться повышенным. Эта точка зрения завоевывает все большую популярность среди дипломированных врачей и тем более, среди представителей альтернативной медицины.

Уровень воспаления проверяют чаще всего с помощью анализа крови на С-реактивный протеин. Чем сильнее острое или хроническое воспаление, тем выше этот показатель. В 2008 году были опубликованы результаты исследования JUPITER с участием 17 802 пациентов.

Розувастатин – инструкция по применению (цена, аналоги и отзывы)

Оказалось, что розувастатин (оригинальный препарат Крестор) целесообразно назначать людям среднего и пожилого возраста, у которых повышенный С-реактивный протеин, даже если у них нормальные показатели холестерина.

Минздрав США (FDA) принял во внимание результаты исследования JUPITER. К официальным показаниям к применению было добавлено: повышенный С-реактивный протеин 1 дополнительный фактор сердечно-сосудистого риска, даже если показатели холестерина в крови нормальные.

Розувастатин стал первым и пока единственным из статинов, получившим такое показание к применению. Это расширило его рынок сбыта. Пациентам следует знать, что другие статины (аторвастатин, симвастатин, ловастатин) тоже уменьшают воспаление, нормализуют С-реактивный протеин.

Предлагаем ознакомиться:  Сколько может длиться обострение хронического панкреатита у взрослых

Розувастатин снижает «плохой» холестерин ЛПНП сильнее, чем другие статины. Целевых низких значений холестерина ЛПНП достигают 64-81% больных, принимающих это лекарство. Среди людей, принимающих другие статины, — 34-73%.

Другой вопрос, насколько это хорошо. Выше подробно обсуждается теория, что основным лечебным действием статинов является уменьшение хронического воспаления. Специалисты, которые разделяют эту точку зрения, считают, что снижение холестерина ЛПНП — это побочный эффект, не имеющий отношения к уменьшению риска инфаркта и инсульта.

Чтобы достигнуть такого же снижения холестерина ЛПНП, как от приема аторвастатина, розувастатин назначают пациентам в дозировках в 3 раза меньше. Статины, которые были выпущены на рынок раньше, чем аторвастатин и розувастатин, еще слабее понижают «плохой» холестерин.

Здесь уместно напомнить, что холестерин ЛПНП — это не вредное, а жизненно важное вещество. Из него вырабатываются мужские и женские половые гормоны, также он важен для мозга. Если чрезмерно понизить «плохой» холестерин, то это ухудшает работу мозга.

В США есть организация Public Citizen, которая с момента появления розувастатина критикует этот препарат и даже требует изъять его с рынка. Особенно прославился сотрудник этой организации, которого зовут Sidney Wolfe.

В марте 2015 года он опубликовал очередную статью в авторитетном журнале British Medical Journal. Как и раньше, он требует запретить продажи новейших мощных таблеток от холестерина. Его аргументы представляются логичными.

В 2013 году по всему миру было продано оригинального препарата Крестор на сумму $8,2 миллиарда. Это астрономический куш, учитывая, что почти всю сумму составляет чистая прибыль. Себестоимость производства лекарства — низкая.

Фирма-производитель — AstraZeneca — может позволить себе тратить огромные деньги на стимулирование врачей, чтобы те назначали больным ее препарат, а не другие статины. Дозировка розувастатина может быть в 3 раза ниже, чем аторвастатина.

Статины предыдущего поколения нужно назначать в еще более высоких дозировках. Этот факт используется в продвижении нового лекарства, хотя более низкая дозировка не означает, что побочные эффекты случаются реже.

Основным клиническим испытанием, доказавшим эффективность розувастатина, стало исследование JUPITER, результаты которого опубликовали в 2009 году. Это исследование было прекращено досрочно. За участниками наблюдали менее 2 лет.

Sidney Wolfe считает, что это было сделано с целью приукрасить результаты. Если бы исследование продолжали столько, сколько планировали, то цифры в отчете получились бы менее убедительные. Такое уже было раньше с другими лекарствами, которые в реальной практике демонстрировали эффективность хуже, чем в исследованиях, которые спонсировала фирма-производитель.

Предлагаем ознакомиться:  Препарат Онглиза от сахарного диабета подробная инструкция по применению

Прием новейших таблеток от холестерина значительно повышает риск развития диабета 2 типа. Возможно, этот побочный эффект у розувастатина проявляется сильнее, чем у аторвастатина и других более слабых статинов.

Тем не менее, повышенный риск диабета не должен останавливать вас от приема статинов с целью уменьшить вероятность инфаркта и инсульта. Нужно принять несложные меры, чтобы держать сахар в крови в норме, и при этом продолжать лечиться статинами.

Людям, предрасположенным к диабету, нужно иметь домашний глюкометр, периодически измерять им свой сахар утром натощак, а также через 1-2 часа после еды. Подробнее связь розувастатина и сахарного диабета обсуждается ниже.

Розувастатин — единственное лекарство из статинов, которое вызывало у пациентов рабдомиолиз в исследованиях перед выпуском лекарства на рынок. Рабдомиолиз — это разрушение клеток мышечной ткани, в результате которого в кровь попадают вещества, вредные для почек.

Розувастатин – инструкция по применению (цена, аналоги и отзывы)

Тяжелый, но крайне редкий побочный эффект. Никакие другие статины, кроме розувастатина, в исследованиях перед одобрением препарата не вызывали рабдомиолиз у пациентов. Такой проблемы не вызывал даже церивастатин, который в 2001 году изъяли с рынка именно из-за рабдомиолиза.

У больных, у которых анализы выявляют белок и кровь в моче, прием розувастатина может ухудшить состояние почек, вплоть до развития почечной недостаточности. Эта проблема была обнаружена в исследованиях, которые проводились перед выпуском нового препарата на рынок.

О ней рассказывается в отчете Минздрава США (FDA), выпущенном в 2003 году. Позже в отдельном исследовании сравнили эффективность розувастатина и аторвастатина по защите почек у больных диабетом 2 типа.

Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Медикамент выпускается многими компаниями – российской Канон и Северная звезда, израильской Тева.

Описание

Круглые светло-розовые таблетки, внутри белые

Концентрация розувастатина в форме кальциевой соли, мг на шт.

5, 10 или 20

Вспомогательный состав

Красный краситель кармин, микрокристаллическая целлюлоза, триацетин, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы

Упаковка

Упаковки по 10 шт., по 3 или 6 в пачке

Гиполипидемический препарат Розувастатин является селективным ингибитором фермента гамма-глутамилтранспептидазы, который способствует появлению мевалоната – предшественника холестерина. Активное вещество средства работает в печени, там происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов никой плотности.

Предлагаем ознакомиться:  Можно ли есть селедку при панкреатите

Попадая в кровь, ингибитор и эффлюксный транспортер Розувастатин достигает максимума концентрации через пять часов, Его метаболизм с участием изоферментов цитохрома происходит в печени, он связывается с альбумином на 90%.

После элиминации в печени образуются метаболиты, которые минимально активны, не влияют на транспорт органических анионов и полипептидов, клиренс креатинина и креатинфосфокиназы, биосинтез холестерина.

Ишемический инсульт

Почти вся доза препарата выходит при помощи кишечника в неизменном виде, остаток – почками с мочой. Период полувыведения равен 19 часам. На фармакокинетику активного вещества состава не влияют пол, возраст, но есть отличия в достижении максимальной концентрации у представителей других рас (вдвое больше у монголоидов и индийцев, чем у европеоидов и негроидов).

От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:

  • Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
  • Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
  • Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.
  • Принимайте розувастатин, строго по предписанию Вашего доктора. Точные инструкции дозирования расписаны во вкладыше к лекарству.
  • Принимать лекарственное средство можно в любое удобное время (независимо от приема пищи), проглатывая таблетку целиком.
  • Если вы применяете антациды с алюминием или магнием, то применяйте их как минимум через 2 часа после приема розувастатина. Эритромицин и розувастатин – при одновременном приеме снижают эффект друг другу.
  • Принимая розувастатин по режиму (строго в одно и то же время каждый день) Вы сможете не забыть его очередной прием.
  • Продолжайте применять лекарственное средство, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Ни в коем случае не пропускайте ни один из приемов лекарственного препарата.
  • Если Вы все-таки «забыли» очередной прием розувастатина, то выпейте таблетку как можно быстрее. Если упущенное время слишком велико, то пропустите Ваш прием лекарства и, позднее, вернитесь к своему регулярному графику лечения. Не принимайте 2 дозы сразу или в течение 12 часов друг от друга.