Фармакологическое действие вещества

Инсулин Детемир производят с помощью биотехнологий рекомбинантной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), используя штамм под названием «Saccharomyces cerevisiae».

Инсулин является основным веществом препарата Левемир флекспен, который выпускают в форме раствора в удобных шприц-ручках объемом 3 мл (300 ЕД).

Этот аналог гормона человека связывается с рецепторами периферических клеток и запускает биологические процессы.

Аналог человеческого инсулина способствует активации следующих процессов в организме:

  • стимуляция употребления глюкозы периферическими клетками и тканями;
  • контроль обмена глюкозы;
  • угнетение глюконеогенеза;
  • увеличение синтеза белков;
  • предотвращение липолиза и протеолиза в клетках жира.

Благодаря всем этим процессам происходит снижение концентрации сахара в крови. После инъекции инсулин Детемир достигает своего наибольшего действия по истечении 6-8 часов.

Если вводить раствор дважды в сутки, то равновесное содержание инсулина достигается после двух или трех таких инъекций. Внутренняя индивидуальная вариабельность растворения Детемир инсулина существенно ниже, чем у прочих лекарств базального инсулина.

Этот гормон оказывает одинаковое воздействие, как на мужской, так и на женский пол. Его усредненный объем распределения равен около 0,1 л/кг.

Содержание

Как использовать

  • Добавляйте лекарства из  Быстрый поиск  на верхней панели с помощью , и смотрите на результат.
  • У препаратов с действующим веществом выводится список полных аналогов(имеющих одинаковые компоненты).
  • Вводите средства, с которыми аналоги не должны взаимодействовать
  • Добавляйте болезни , с учетом показаний, противопоказаний и побочных эффектов которых будут подбираться аналоги.
  • Посмотреть подробнее обучающее видео по подбору аналогов

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Инсулин Детемир.
Английское название: Insulin detemir.


Фарм Группа

 •Инсулины.


Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре от −15 до −25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Использование препарата Insulin detemir при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. B.

Зачем нужен поиск аналогов

  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

Фармакодинамика

 •Инсулины.

Препарат Левемир® производятся методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Является растворимым базальным аналогом человеческого инсулина пролонгированного действия с плоским профилем действия.

Профиль действия инсулина детемир значительно менее вариабелен по сравнению с инсулином-изофан и инсулином гларгин (показатели фармакодинамики максимальная скорость инфузии глюкозы — GIRmax и площадь под кривой скорости ее инфузии в течение 24 ч мин после введения препаратов инсулина — AUCGIR, 0–24h для инсулина детемир составляет 0,074;

Пролонгированное действие препарата Левемир® обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирнокислотной цепью.

Инсулин детемир по сравнению с инсулином-изофан к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата Левемир® ФлексПен® по сравнению с инсулином-изофан.

Продолжительность действия составляет до 24 ч, в зависимости от дозы, что обеспечивает возможность однократного и двукратного ежедневного введения. При двукратном введении Css препарата достигается после введения 2–3 доз препарата.

После п/к введения наблюдался фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

В длительных исследованиях были продемонстрированы низкие показатели вариабельности концентрации глюкозы плазмы натощак день ото дня при лечении пациентов препаратом Левемир® в отличие от инсулина-изофан.

В длительных исследованиях у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получавших терапию базальным инсулином в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами, было продемонстрировано, что гликемический контроль (по показателю гликозилированного Hb — НbА1с) на фоне терапии препаратом Левемир® был сравним с таковым при лечении инсулином-изофан и инсулином гларгин и сопровождался низким приростом массы тела.

Детемир инструкция к использованию аналоги

В исследованиях применение комбинированной терапии препаратом Левемир® ФлексПен® и пероральными гипогликемическими препаратами привело к снижению риска развития легкой ночной гипогликемии на 61–65% в сравнении с применением инсулина-изофан.

Было проведено открытое рандомизированное клиническое исследование с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2, не достигших целевых показателей гликемии на фоне терапии пероральными гипогликемическими препаратами.

Исследование началось с 12-недельного подготовительного периода, во время которого пациенты получали комбинированную терапию лираглутидом в сочетании с метформином, на фоне которой 61% пациентов достиг показателя НbА1с <7%.

39% пациентов, не достигших целевых значений гликемии на фоне проведенной комбинированной терапии лираглутидом с метформином, были рандомизированы в 2 терапевтические группы для получения дальнейшего лечения.

Пациентам одной из терапевтических групп дополнительно к терапии лираглутидом с метформином был назначен препарат Левемир® в ежедневной однократной дозе; пациенты другой продолжали получать лираглутид в комбинации с метформином в течение последующих 52 нед.

На протяжении этого периода терапевтическая группа, получавшая дополнительно к терапии лираглутидом с метформином ежедневную однократную инъекцию препарата Левемир®, продемонстрировала дальнейшее снижение показателя НbА1с с исходных 7,6 до 7,1% в конце 52-недельного периода, при отсутствии эпизодов тяжелой гипогликемии.

Было проведено 26-недельное двойное слепое рандомизированное клиническое исследование по изучению эффективности и безопасности добавления лираглутида (1,8 мг), по сравнению с плацебо, к терапии базальным инсулином в комбинации с метформином или без него у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с недостаточным контролем гликемии.

У этих пациентов добавление лираглутида приводило к более выраженному снижению уровня HbA1c по сравнению с добавлением плацебо (до 6,93% против 8,24%), концентрации глюкозы в плазме крови натощак (до 7,2 ммоль/л против 8,13 ммоль/л) и массы тела (−3,47 кг против −0,43 кг).

В обеих группах исходные значения этих показателей были одинаковыми. Частота наступления эпизодов легких гипогликемий была одинаковой, и ни в одной из групп не наблюдалось развития тяжелых гипогликемий.

В долгосрочных исследованиях (≥6 мес) с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 показатель концентрации глюкозы в плазме крови натощак был лучше на фоне лечения препаратом Левемир® по сравнению с инсулином-изофан, назначаемым в базис-болюсной терапии.

Гликемический контроль (НbА1с) на фоне терапии препаратом Левемир® был сравним с таковым при лечении инсулином-изофан, но с более низким риском развития ночной гипогликемии и отсутствием увеличения массы тела на фоне применения препарата Левемир®.

Результаты клинических исследований по оценке базис-болюсного режима инсулинотерапии свидетельствуют о сопоставимой частоте развития гипогликемий в целом на фоне терапии препаратом Левемир® и инсулином-изофан.

Анализ развития ночных гипогликемий у пациентов с сахарным диабетом типа 1 продемонстрировал значительно более низкую частоту развития легких ночных гипогликемий на фоне применения препарата Левемир® (когда пациент самостоятельно может устранить состояние гипогликемии и гипогликемия подтверждена результатом измерения концентрации глюкозы в капиллярной крови — менее 2,8 ммоль/л или глюкозы в плазме крови — менее 3,1 ммоль/л) по сравнению с таковой при применении инсулина-изофан;

при этом между двумя исследуемыми препаратами не выявлено различий по частоте наступления эпизодов легких ночных гипогликемий у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Профиль ночной гликемии является более плоским и ровным у препарата Левемир® по сравнению с инсулином-изофан, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Беременность

Детемир инструкция к использованию аналоги

В ходе рандомизированного контролируемого клинического исследования, включающего 310 беременных женщин с сахарным диабетом типа 1, проводилась оценка эффективности и безопасности препарата Левемир® в базис-болюсном режиме терапии (152 пациентки) по сравнению с инсулином-изофан (158 пациенток) в комбинации с инсулином аспарт, применяемым в качестве прандиального инсулина.

Результаты исследования показали, что у пациенток, получавших препарат Левемир®, отмечено схожее, по сравнению с группой, получавшей инсулин-изофан, снижение показателя НbА1с на 36-й нед беременности.

Целевой уровень НbА1с ≤6% на 24-й и 36-й нед беременности был достигнут у 41% пациенток в группе терапии препаратом Левемир® и у 32% пациенток в группе терапии инсулином-изофан.

Концентрация глюкозы натощак на 24-й и 36-й нед беременности была статистически значимо ниже в той группе женщин, которая принимала препарат Левемир®, по сравнению с группой, получавшей терапию инсулином-изофан.

Обе группы беременных женщин, получавших лечение препаратом Левемир® и инсулином-изофан, продемонстрировали аналогичные результаты по частоте наступления у них нежелательных явлений в течение всего периода беременности;

однако выявлено, что в количественном отношении частота наступления серьезных нежелательных явлений у пациенток в течение всего срока беременности (61 (40%) против 49 (31%), у детей в течение периода внутриутробного развития и после рождения (36 (24%) против 32 (20%) была выше в группе лечения препаратом Левемир® по сравнению с группой терапии инсулином-изофан.

Количество живорожденных детей от матерей, которые забеременели уже после того, как были рандомизированы в терапевтические группы для получения лечения одним из исследуемых препаратов, составило 50 (83%) в группе лечения препаратом Левемир® и 55 (89%) — в группе лечения инсулином-изофан.

Количество детей, родившихся с врожденными пороками развития, составило 4 (5%) в группе лечения препаратом Левемир® и 11 (7%) в группе лечения инсулином-изофан. Из них серьезные врожденные пороки развития отмечены у 3 (4%) детей в группе лечения препаратом Левемир® и 3 (2%) в группе лечения инсулином-изофан.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения препарата Левемир® у детей была изучена в ходе клинических исследований с участием в общей сложности 1045 детей и подростков в возрасте старше одного года с сахарным диабетом 1 типа.

Предлагаем ознакомиться:  Чем лечить поджелудочную железу лекарства

Результаты этих исследований продемонстрировали, что гликемический контроль (HbA1c) на фоне терапии препаратом Левемир® был сравним с таковым при лечении инсулином-изофан и инсулином деглудек при их назначении в базис-болюсной терапии, с пределом не меньшей эффективности 0,4%.

В исследовании, в котором сравнивали препарат Левемир® и инсулин деглудек, для препарата Левемир® частота возникновения эпизодов гипергликемии с кетозом была значительно выше: 1,09 и 0,68 эпизодов на пациенто-год экспозиции соответственно.

Были отмечены более низкая частота развития ночной гипогликемии (на основании значений концентрации глюкозы в плазме, измеренных пациентами самостоятельно) и отсутствие прироста массы тела (стандартное отклонение для массы тела, скорректированной в соответствии с полом и возрастом пациента) на фоне лечения инсулином детемир, по сравнению с инсулином-изофан.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабет Декомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Оцените сервис подбора аналогов лекарств

Рейтинг: 4.9/5. Оценок: 161.

Отзывы

Ряжко Леонид Алексеевич — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-05-18

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Оценка — 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-04-09

Замечательная программа

Оценка — 5/5

Светлана — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Оценка — 5/5

Всего отзывов: 9. Читать.

Николай — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Оценка — 5/5

Ляховец Наталья Викторовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Оценка — 5/5

Юра — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Оценка — 5/5

Аблаева Хавва Юнусовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-17

программа супер

Оценка — 5/5

Котляров Андрей Ива — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Оценка — 5/5

Аноним — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

Оценка — 5/5

Состав

Раствор для подкожного введения 1 мл
активное вещество:  
инсулин детемир 100 ЕД (14,2 мг)
вспомогательные вещества: глицерол; фенол; метакрезол; цинк (в виде цинка ацетата); натрия гидрофосфата дигидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная или натрия гидроксид; вода для инъекций  
1 шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД  
1 ЕД инсулина детемир содержит 0,142 мг бессолевого инсулина детемир, что соответствует 1 ЕД человеческого инсулина (МЕ)  

Описание препарата

  — Инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Пролонгированное действие обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с инсулином изофаном к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

При дозах 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы.

После п/к введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для подкожного введения, 100 ЕД/мл.

По 3 мл препарата в картриджах из стекла I гидролитического класса, укупоренные колпачками с пробками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой стороны.

Картридж запаян в пластиковую мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций. По 5 пластиковых мультидозовых одноразовых шприц-ручек для многократных инъекций помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре от −15 до −25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Левемир<sup

По рецепту.

При температуре 2–8 °C (в холодильнике). Но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать. Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом не хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30 °C. Использовать в течение 4

. Для защиты от света хранить шприц-ручку с надетым колпачком. Препарат следует предохранять от воздействия избыточного тепла и света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

30 мес.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабет Декомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Абсорбция

Детемир инструкция к использованию аналоги

Cmax в плазме крови достигается через 6–8 ч после введения.

При двукратном ежедневном режиме введения Css препарата в плазме крови достигается после 2–3 введений.

Внутрииндивидуальная вариабельность всасывания у инсулина детемир ниже по сравнению с другими базальными инсулинами.

Распределение

Средний Vd инсулина детемир (приблизительно 0,1 л/кг) указывает на то, что бóльшая его часть циркулирует в крови.

Детемир инструкция к использованию аналоги

Результаты исследований связывания белков in vitro и in vivo показывают отсутствие клинически значимых взаимодействий между инсулином детемир и жирными кислотами или другими препаратами, связывающимися с белками.

Метаболизм

Инактивация инсулина детемир сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Выведение

Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5–7 ч в зависимости от дозы.

Линейность

При п/к введении в диапазоне терапевтической дозы концентрации в плазме крови были пропорциональны введенной дозе (Cmax, степень всасывания).

Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике инсулина детемир выявлено не было.

Не выявлено фармакокинетическое или фармакодинамическое взаимодействие между лираглутидом и инсулином детемир в равновесном состоянии при одновременном введении пациентам с сахарным диабетом типа 2 препарата инсулина детемир в однократной дозе 0,5 ЕД /кг и лираглутида в дозе 1,8 мг.

Инсулин Детемир: действие и аналоги

Особые группы пациентов

Фармакокинетические свойства инсулина детемир были исследованы у детей младшего возраста (1–5 лет), детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) и сравнены с фармакокинетическими свойствами у взрослых с сахарным диабетом типа 1.

Клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина детемир между пожилыми и молодыми пациентами или между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми добровольцами не выявлено.

Данные доклинических исследований по безопасности

Исследования in vitro в человеческой клеточной линии, включая исследования по связыванию с рецепторами инсулина и ИФР-1, показали, что инсулин детемир имеет низкое сродство к обоим рецепторам и мало влияет на рост клеток по сравнению с человеческим инсулином.

Доклинические данные, основанные на обычных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.

Условия хранения препарата Левемир® ФлексПен®

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 1 года.

повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир или любому из вспомогательных компонентов препарата;

детский возраст до 1 года (клинические исследования у данной группы пациентов не проводились).

30 мес.

Как таковых противопоказаний при употреблении инсулина Детемир не имеется. Ограничения касаются только индивидуальной восприимчивости к веществу и двухлетнего возраста в связи с тем, что исследования по поводу влияния инсулина на маленьких детей до сих пор не проводились.

В период вынашивания ребенка препарат можно использовать, но под наблюдением доктора.

Предлагаем ознакомиться:  Таблетки каптоприл от чего, инструкция по применению

Инсулин Детемир: действие и аналоги

Многократные исследования не выявили побочных действий у матери и ее новорожденного ребенка при введении инъекций инсулина в период его вынашивания.

Считается, что препарат можно использовать и при грудном вскармливании, но исследований проведено не было. Поэтому беременным и кормящим мамам врач корректирует дозировки инсулина, взвесив перед этим пользу для матери и потенциальный риск для ее малыша.

Что касается негативных реакций на организм, то инструкция по применению содержит немалый список:

  1. Состояние гипогликемии, характеризующееся такими признаками, как сонливость, раздражительность, бледность кожи, тремор, головные боли, спутанность сознания, судороги, обморок, тахикардия. Это состояние еще называют инсулиновый шок.
  2. Местная гиперчувствительность — опухание и покраснение области укола, зуд, а также появление липидодистрофии.
  3. Аллергические реакции, ангионевротическая отечность, крапивница, кожные высыпания и повышенная потливость.
  4. Нарушение роботы пищеварительного тракта — тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея.
  5. Затрудненное дыхание, снижение кровяного давления.
  6. Нарушения зрения — изменение рефракции, которое приводит к ретинопатии (воспаление сетчатки глаз).
  7. Развитие периферической нейропатии.

Передозировка препарата может вызвать стремительное понижение сахара. При легкой гипогликемии человек должен употребить продукт с высоким содержанием углеводов.

При тяжелом состоянии больного, особенно если он без сознания, нужна срочная госпитализация. Врач вводит под кожу или под мышцу раствор глюкозы либо глюкагон.

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении препарата Левемир® ФлексПен® во время беременности необходимо учитывать, насколько преимущества его применения перевешивают возможный риск.

Одно из рандомизированных контролируемых клинических исследований с участием беременных женщин с сахарным диабетом типа 1, в ходе которого изучались эффективность и безопасность комбинированной терапии препаратом Левемир® ФлексПен® с инсулином аспарт (152 беременных) по сравнению с терапией инсулином-изофан в сочетании с инсулином аспарт (158 беременных), не выявило различия в общем профиле безопасности во время беременности, в исходах беременности или влиянии на здоровье плода и новорожденного (см. «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»).

Дополнительные данные по эффективности и безопасности лечения препаратом Левемир® ФлексПен®, полученные приблизительно у 300 беременных женщин в период постмаркетингового применения, свидетельствуют об отсутствии нежелательных побочных эффектов инсулина детемир, приводящих к возникновению врожденных пороков развития и мальформативной или фето-/неонатальной токсичности.

Исследования репродуктивной функции у животных не выявили токсического действия препарата на репродуктивную систему (см. «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»).

В целом необходимо тщательное наблюдение беременных женщин с сахарным диабетом в течение всего срока беременности, а также при планировании беременности. Потребность в инсулине в I триместре беременности обычно уменьшается, затем во II и III триместрах возрастает.

Неизвестно, проникает ли инсулин детемир в грудное молоко человека. Предполагается, что инсулин детемир не влияет на метаболические реакции в организме новорожденных/младенцев в период грудного вскармливания, поскольку он относится к группе пептидов, которые легко расщепляются в пищеварительном тракте на аминокислоты и усваиваются организмом.

У женщин в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Побочные действия

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, применяющих препарат Левемир®, в основном развиваются вследствие фармакологического эффекта инсулина. Доля пациентов, получающих лечение и у которых ожидается развитие побочных реакций, оценивается как 12%.

Наиболее частой побочной реакцией, которая развивается во время лечения препаратом Левемир®, является гипогликемия (см. раздел ниже).

Из клинических исследований известно, что тяжелые гипогликемии, требующие вмешательства третьих лиц, развиваются приблизительно у 6% пациентов, получающих Левемир®.

Реакции в местах введения могут наблюдаться чаще при лечении препаратом Левемир®, нежели при введении препаратов человеческого инсулина. Эти реакции включают боль, покраснение, крапивницу, воспаление, гематомы, припухлость и зуд в месте инъекции.

На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции и отеки. Эти симптомы обычно носят транзиторный характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию острой болевой нейропатии, которая обычно является обратимой.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

Перечень побочных реакций представлен в таблице.

Инсулин Детемир: действие и аналоги

Все представленные ниже побочные реакции, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системами органов.

Частота развития побочных реакций определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) (см. табл. 2).

Таблица 2

Со стороны иммунной системы Нечасто — аллергические реакции, потенциально
аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, высыпания на коже*
Очень редко — анафилактические реакции*
Со стороны обмена веществ и питания Очень часто — гипогликемия*
Со стороны нервной системы Редко — периферическая нейропатия (острая болевая
нейропатия)
Со стороны органа зрения Нечасто — нарушения рефракции
Нечасто — диабетическая ретинопатия
Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто — липодистрофия*
Общие расстройства и нарушения в
месте введения
Часто — реакции в местах введения
Нечасто — отеки

* См. Описание отдельных побочных реакций.

Описание отдельных побочных реакций

Аллергические реакции, потенциально аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, высыпания на коже. При использовании препарата Левемир® в базис-болюсном режиме терапии отмечено нечастое развитие аллергических реакций, потенциально аллергических реакций, крапивницы, кожной сыпи и высыпаний на коже.

Однако данные, полученные в ходе 3 клинических исследований, показали частое развитие побочных реакций при применении препарата Левемир® в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами (2,2% аллергических реакций и потенциально аллергических реакций).

Анафилактические реакции. Реакции генерализованной гиперчувствительности (в т.ч. генерализованная кожная сыпь, зуд, потливость, желудочно-кишечные расстройства, ангионевротический отек, затруднения дыхания, учащенное сердцебиение, снижение АД) встречаются очень редко, но являются потенциально опасными для жизни.

Гипогликемия. Гипогликемия является наиболее часто встречающейся побочной реакцией. Она может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга или даже смерти.

Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они включают холодный пот, бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, учащенное сердцебиение.

Липодистрофия. Липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия, липоатрофия) может развиваться в месте инъекции. Соблюдение правил смены места инъекции в пределах одной анатомической области может помочь уменьшить риск развития этой побочной реакции.

Взаимодействие с другими средствами

При проведении комплексной терапии основанной на применении нескольких препаратов активность инсулина способна как снижаться, так и повышаться.

Имеется перечень лекарств, которые могут воздействовать на надобность организма человека в сахаропонижающем гормоне.

Воздействие инсулина может быть снижено при употреблении:

  • глюкокортикостероидов;
  • йодсодержащих тиреоидных гормонов;
  • контрацептивов для перорального использования;
  • тиазидных диуретиков;
  • трициклических антидепрессантов;
  • соматропина, гепарина и симпатомиметиков;
  • антагонистов кальция;
  • клонидина, диазоксида и фенитоина;
  • морфина, даназола и никотина.

Усиление сахаропонижающего действия инсулина происходит при употреблении:

  • ингибиторов АТФ;
  • ингибиторов МАО;
  • гипогликемических препаратов для перорального использования;
  • ингибиторов карбоангидразы;
  • анаболических стероидов, бромокриптина;
  • сульфонамидов, тетрациклинов, кетоконазола;
  • клофибрата, мебендазола, теофиллина, пиридоксина;
  • неселективных бета-адреноблокаторов;
  • лекарственных средств лития, фенфлурамина;
  • алкогольных напитков и препаратов с этанолом.

Салицилаты, резерпины, ланреотиды и октреотиды могут по-разному оказывать воздействие на потребность в гормоне, повышая либо снижая ее. Использование бета-блокаторов скрывает симптомы гипогликемии. Инсулин не следует принимать вместе с медикаментами, включающими тиолы или сульфиты, поскольку они разрушают его структуру.

Имеется ряд ЛС, которые влияют на метаболизм глюкозы.

Потребность в инсулине могут уменьшать пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид/ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект инсулина.

Несовместимость. Некоторые ЛС, например содержащие тиоловую или сульфитную группы, при добавлении к препарату Левемир® ФлексПен® могут вызывать разрушение инсулина детемир. Левемир® ФлексПен® не следует добавлять в инфузионные растворы. Этот препарат нельзя смешивать с другими ЛС.

Способ применения и дозы

Препарат Левемир® ФлексПен® может применяться как в виде монотерапии в качестве базального инсулина, так и в комбинации с болюсным инсулином. Его также можно применять в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами и/или агонистами рецепторов ГПП-1.

В комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами или в добавление к агонистам рецепторов ГПП-1 у взрослых пациентов рекомендуется применять Левемир® ФлексПен® один раз в сутки, начиная с дозы 0,1–0,2 ЕД/кг или 10 ЕД.

Препарат Левемир® ФлексПен® можно вводить в любое время в течение суток, но ежедневно в одно и то же время. Доза препарата Левемир® ФлексПен® должна подбираться индивидуально в каждом конкретном случае, на основании потребностей пациента.

При добавлении агониста рецепторов ГПП-1 к препарату Левемир® рекомендовано снижать дозу препарата Левемир® на 20%, чтобы минимизировать риск гипогликемии. Впоследствии дозу следует подбирать индивидуально.

Для индивидуальной коррекции дозы у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 рекомендуется использовать следующие рекомендации по титрации (см. табл. 1).

Таблица 1

Средние значения глюкозы плазмы, измеренные самостоятельно перед завтраком Коррекция дозы препарата Левемир® ФлексПен®, ЕД
>10 ммоль/л (180 мг/дл) 8
9,1–10 ммоль/л (163–180 мг/дл) 6
8,1–9 ммоль/л (145–162 мг/дл) 4
7,1–8 ммоль/л (127–144 мг/дл) 2
6,1–7 ммоль/л (109–126 мг/дл) 2
4,1–6 ммоль/л (73–108 мг/дл) Без изменения (целевое значение)
3,1–4 ммоль/л (56–72 мг/дл) -2
<3,1 ммоль/л (<56 мг/дл) -4
Предлагаем ознакомиться:  Глюкометр Ime DC: инструкция по применению и цена - Диабет

Если препарат Левемир® ФлексПен® используется как часть базис-болюсного режима, его следует назначать 1 или 2 раза в день, исходя из потребности пациента. Доза препарата Левемир® ФлексПен® должна подбираться индивидуально.

Пациенты, которым требуется применение препарата дважды в день для оптимального гликемического контроля, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном. Коррекция дозы может быть необходима при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или сопутствующем заболевании.

Перевод с других препаратов инсулина. Перевод с препаратов инсулина средней продолжительности или длительного действия на препарат Левемир® ФлексПен® может потребовать коррекцию дозы и времени введения (см. «Особые указания»).

Как и при применении других препаратов инсулина, рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата.

Возможно потребуется коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Способ применения. Левемир® ФлексПен® предназначен только для п/к введения. Левемир® ФлексПен® нельзя вводить в/в, т.к. это может привести к тяжелой гипогликемии. Также следует избегать в/м введения препарата. Левемир® ФлексПен® нельзя использовать в инсулиновых насосах.

Левемир® ФлексПен® вводится п/к в область передней брюшной стенки, в область бедра, ягодицы, плеча, дельтовидную или ягодичную область. Следует постоянно менять места инъекций в пределах одной и той же анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии.

Как и при применении других препаратов инсулина, у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина детемир индивидуально.

Инсулин Детемир: действие и аналоги

Дети и подростки. Препарат Левемир® можно применять для лечения подростков и детей старше 1 года (см. «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»). При переходе с базального инсулина на препарат Левемир® следует в каждом отдельном случае рассмотреть необходимость снижения дозы базального и болюсного инсулина для минимизации риска развития гипогликемии (см. «Особые указания»).

Безопасность и эффективность препарата Левемир® у детей младше 1 года не изучалась. Данных нет.

Инструкция для пациента

Не использовать Левемир® ФлексПен®

— в случае наличия аллергии (гиперчувствительность) к инсулину детемир или любому из компонентов препарата;

— если у пациента начинается гипогликемия (низкий уровень сахара в крови);

— в инсулиновых насосах;

— если шприц-ручку ФлексПен® роняли, она повреждена или раздавлена;

— если были нарушены условия хранения препарата или он был заморожен;

— если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Детемир инструкция к использованию аналоги

Перед использованием Левемир® ФлексПен® необходимо

— проверить этикетку, чтобы убедиться, что пациент использует нужный тип инсулина;

— всегда использовать новую иглу для каждой инъекции, чтобы предотвратить заражение;

— учитывать, что Левемир® ФлексПен® и иглы предназначены только для индивидуального использования.

Способ введения

Левемир® ФлексПен® предназначен только для п/к введения. Никогда не вводить его в/в или в/м. Каждый раз менять место инъекции в пределах анатомической области. Это уменьшает риск образования уплотнений и изъязвлений в месте введения.

Необходимо внимательно прочитать эту инструкцию перед использованием Левемир® ФлексПен®. Если пациент не будет соблюдать указания инструкции, он может ввести недостаточную или слишком большую дозу инсулина, что может привести к слишком высокой или слишком низкой концентрации глюкозы крови.

Детемир инструкция к использованию аналоги

ФлексПен® — это предварительно заполненная инсулиновая шприц-ручка с дозатором. Вводимая доза инсулина, в пределах от 1 до 60 ЕД, может изменяться с шагом в 1 ЕД. ФлексПен® разработан для использования с иглами НовоФайн® и НовоТвист® длиной до 8 мм.

Хранение и уход

Шприц-ручка ФлексПен® требует осторожного обращения. В случае падения или сильного механического воздействия возможно повреждение шприц-ручки и вытекание инсулина. Это может стать причиной неправильной дозировки, что может привести к слишком высокой или слишком низкой концентрации глюкозы.

Поверхность шприц-ручки ФлексПен® можно очищать ватным тампоном, смоченным в спирте. Не погружать шприц-ручку в жидкость, не мыть и не смазывать ее, т.к. это может повредить механизм. Не допускается повторное заполнение шприц-ручки ФлексПен®.

Подготовка Левемир® ФлексПен®

Приступая к работе, необходимо проверить этикетку, чтобы убедиться, что Левемир® ФлексПен® содержит необходимый тип инсулина. Это особенно важно в том случае, если пациент применяет инсулины разного типа.

A. Снять колпачок со шприц-ручки.

B. Удалить защитную наклейку с одноразовой иглы. Плотно навинтить иглу на шприц-ручку.

C. Снять большой наружный колпачок с иглы, но не выбрасывать его.

D. Снять и выбросить внутренний колпачок иглы. Чтобы избежать случайных уколов, никогда не надевать внутренний колпачок обратно на иглу.

Важная информация. Для каждой инъекции использовать новую иглу. Это уменьшает риск загрязнения, инфицирования, вытекания инсулина, закупорки игл и введения неправильной дозы препарата.

Детемир инструкция к использованию аналоги

Обращаться с иглой с осторожностью, чтобы не погнуть и не повредить ее перед использованием.

Проверка поступления инсулина

E. Набрать 2 ЕД препарата поворотом селектора дозы.

F. Держа шприц-ручку ФлексПен® иглой вверх, несколько раз слегка постучать по картриджу кончиком пальца, чтобы пузырьки воздуха переместились в верхнюю часть картриджа.

G. Удерживая шприц-ручку иглой вверх, нажать пусковую кнопку до упора. Селектор дозы возвратится к нулю. На конце иглы должна появиться капля инсулина. Если этого не произошло, заменить иглу и повторить процедуру, но не более 6 раз.

Если инсулин не поступает из иглы, это указывает на то, что шприц-ручка неисправна и не подлежит дальнейшему использованию. Следует использовать новую ручку.

Важная информация. Перед каждой инъекцией необходимо убедиться в том, что на конце иглы появилась капля инсулина. Это гарантирует поступление инсулина. Если капля инсулина не появилась, доза не будет введена, даже если селектор дозы будет двигаться. Это может указывать на то, что игла закупорена или повреждена.

Перед каждой инъекцией проверять поступление инсулина. Если пациент не будет проверять поступление инсулина, он может ввести недостаточную дозу инсулина или не ввести его совсем, что может привести к слишком высокой концентрации глюкозы крови.

Установка дозы

Следует убедиться, что селектор дозировки установлен в положение «0».

Детемир инструкция к использованию аналоги

H. Набрать количество единиц, необходимое для инъекции. Доза может регулироваться вращением селектора дозировки в любом направлении, до тех пор пока правильная доза не будет установлена напротив указателя дозировки.

При вращении селектора дозировки необходимо соблюдать осторожность, чтобы случайно не нажать на пусковую кнопку, во избежание выброса дозы инсулина. Невозможно установить дозу, превышающую количество единиц, оставшихся в картридже.

Важная информация. Перед инъекцией всегда проверять, какое количество единиц инсулина пациент набрал, по селектору дозы и указателю дозы.

Не считать щелчки шприц-ручки. Если пациент установит и введет неправильную дозу, концентрация глюкозы крови может стать слишком высокой или низкой. Шкала остатка инсулина показывает приблизительное количество оставшегося в шприц-ручке инсулина, поэтому ее нельзя использовать для отмеривания дозы инсулина.

Введение инсулина

Ввести иглу под кожу. Использовать технику инъекции, рекомендованную врачом или медицинской сестрой.

Детемир инструкция к использованию аналоги

I. Чтобы сделать инъекцию, нажать пусковую кнопку до упора, пока напротив указателя дозировки не появится «0». Следует соблюдать осторожность, при введении препарата необходимо нажимать только на пусковую кнопку.

Важная информация. При повороте селектора дозы инсулин не будет введен.

J. При извлечении иглы из-под кожи удерживать пусковую кнопку полностью нажатой.

После инъекции оставлять иглу под кожей не менее 6 с — это обеспечит введение полной дозы инсулина.

Важная информация. Извлечь иглу из-под кожи и отпустить пусковую кнопку. Убедиться в том, что после инъекции селектор дозы вернулся к нулю. Если селектор дозы остановился до того, как показал «0», полная доза инсулина не была введена, что может привести к слишком высокой концентрации глюкозы крови.

K. Направить иглу в наружный колпачок иглы, не трогая колпачок. Когда игла войдет внутрь, полностью надеть колпачок и отвинтить иглу.

Выбросить иглу, соблюдая меры предосторожности, и надеть колпачок на шприц-ручку.

Важная информация. Удалять иглу после каждой инъекции и хранить Левемир® ФлексПен® с отсоединенной иглой. Это уменьшает риск загрязнения, инфицирования, вытекания инсулина, закупорки игл и введения неправильной дозы препарата.

Важная информация. Лица, осуществляющие уход за пациентом, должны обращаться с использованными иглами с особой осторожностью, чтобы уменьшить риск случайных уколов и перекрестного инфицирования.

Выбрасывать использованный ФлексПен® с отсоединенной иглой.

Никогда не передавать свою шприц-ручку и иглы к ней другим лицам. Это может привести к перекрестному инфицированию и нанести вред здоровью.

Хранить шприц-ручку и иглы в недоступном для всех, и в особенности для детей, месте.

Передозировка

Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если была введена слишком высокая, по сравнению с потребностью пациента, доза препарата.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты. Поэтому пациентам с сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, ему следует ввести от 0,5 до 1 мг глюкагона в/м или п/к (может вводить обученный человек) либо в/в раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник).

Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, если через 10–15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.