Что такое фибраты – принцип действия

Фибраты относятся к гиполипидемическим средствам — лекарствам, которые снижают показатели некоторых фракций липидов, липидоподобных веществ (холестерин). Препараты являются производными фенофиброевой кислоты, давшей им название. Механизм действия фибратов основывается на их способности:

  • повышать активность фермента липопротеинлипазы, который активизирует расщепление хиломикронов, ЛПОНП, содержащих триглицериды;
  • увеличивают число рецепторов печени, которые захватывают и перерабатывают ЛПНП;
  • усиливают выделение холестерина с желчью, незначительного снижают объемы синтеза стерола;
  • стимуляция синтеза аполипопротеинов АІ, АІІ.

Медикаменты также снижают уровень:

  • пищевой дислипидемии;
  • фибриногена (фактор тромбообразования);
  • мочевой кислоты;
  • активности ГГТ, щелочной фосфатазы;
  • уменьшает вязкость крови.

Фибраты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В отличие от статинов из организма выводятся преимущественно почками.

Виды фибратов

Существует несколько разновидностей данного лекарственного средства. Первая из них — клофибраты. Они довольно эффективны при борьбе с повышенным содержанием холестерина в крови, но их применение может привести к развитию побочных эффектов. Клофибраты являются стимуляторами образования камней в почках и желчном пузыре.

Применение этого препарата может привести в миозиту, т. е. воспалению мышц скелета.

Не рекомендуют использовать клофибраты и людям, страдающим заболеваниями, связанными с различными нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта. Сонливость, слабость, неработоспособность — те симптомы, которые отмечают больные при употреблении этих препаратов.

Из-за большого количества побочных эффектов многие страны отказались от использования клофибратов.

Следующий препарат — безафибрат. Он обладает гораздо меньшим количеством побочным эффектом. Эффективен при борьбе с повышенным холестерином. Способен контролировать и количестве триглицеридов. Отличаются безофибраты и небольшим временем полного выведения из организма.

Последняя разновидность фибратов — фенофибрат. Он является самым современным и совершенным препаратомсреди указанных выше. Способен не только регулировать количество липидов в крови организма, но и снижать уровень мочевой кислоты. Стимулирует обмен липидов. Данные препараты очень удобно употреблять в домашних условиях.

Для получения желаемого результата достаточно выпивать 1-3 таблетки в сутки. Как и все другие перечисленные выше препараты, фенофибраты стоит употреблять под чутким контролем специалистов, который учитывает не только состояние здоровье пациента, но и соответствие данного препарата всем другим, которые употребляются на данный момент.

Гиполипидемические средства

Фибраты

Комбинированные лекарства — это новый метод в лечении атеросклероза, он означает двойное действие от приема одного лекарства. Препарат снижает количество липидов и содержит понижающий давление, а также гиполипидемический компонент.

Комбинированные таблетки от атеросклероза:

  • Инеджи (симвастатин и эзетимиб);
  • Статези, Ази-Атор (аторваститин и эзетимиб);
  • Кадуэт, Биперин, Амлостат, Дуплекор (аторваститин и амлодипин).

Принимать лекарство от атеросклероза придется долго – всю жизнь. Все перечисленные препараты имеют серьезное действие на организм. Правильное назначение снизит вероятность появления побочных эффектов.

Гиполипидемические препараты при атеросклерозе назначаются для нормализации некоторых фракций жиров, патологический уровень которых связывают с развитием заболевания. Это высокие значения холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицериды, низкие показатели липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Всего к этой группе относится 7 классов лекарств:

  • статины;
  • фибраты;
  • никотиновая кислота (она же витамин РР, витамин В3, ниацин);
  • секвестранты желчных кислот;
  • блокаторы абсорбции холестерина;
  • омега-3 жирные кислоты;
  • комбинированные средства.

Все лекарственные препараты обладают разным влиянием на каждую из липидных фракций. Поэтому при их назначении врач учитывает, какой именно показатель, насколько нуждается в изменении.

Статины

Статины – это самые мощные средства для лечения атеросклероза. Механизм их действия заключается в блокировании синтеза холестерина. Наиболее значительно статины влияют на уровень холестерина, ЛПНП, меньше – на триглицериды, ЛПВП.

  • улучшают состояние сосудистой стенки;
  • предупреждают спазм артерий;
  • уменьшают вязкость крови;
  • препятствуют тромбообразованию;
  • обладают противовоспалительным действием (новейшие лекарства).

Все существующие статины делятся на четыре поколения:

  • первого (симвастатин, правастатин, ловастатин);
  • второго (флувастатин);
  • третьего (аторвастатин);
  • четвертого (розувастатин, питавастатин).

Статины – единственные лекарства, которые используют для профилактики атеросклероза, а также его осложнений. Природные препараты от атеросклероза – это представители 1-го поколения. Они являются продуктами жизнедеятельности микроскопических грибов.

Фибраты

Первое, второе поколение отличается от поздних лекарств слабым действием, большей токсичностью, длинным списком препаратов, с которыми возможно взаимодействие.

Какое лекарство хорошо лечит атеросклероз?

Ответ на этот вопрос прост: то которое больше всего отвечает потребностям конкретного пациента. Консервативная терапия атеросклероза – это только один из вариантов лечения заболевания. Основные задачи медикаментозной терапии следующие:

  • нормализировать показатели обмена липидов (холестерин, липопротеины низкой, высокой плотности, триглицериды);
  • предотвратить тромбообразование;
  • нормализировать артериальное давление.
Предлагаем ознакомиться:  Глюкофаж Лонг инструкция по применению показания стоимость

Для достижения целей лечения, врач назначает препараты различных групп. Подробнее каждую из них мы сейчас рассмотрим.

Показания к применению

Гиперлипидемия — преимущественно с гипертриглицеридемией (типы IV и V), при неэффективности диетических мероприятий и высоком риске развития панкреатита (уровень триглицеридов более 2000 мг%), гиперлипидемия IIB типа, в т.ч.

  • снижение концентрации триглицеридов при гиперглицеридемии;
  • комбинированная терапия со статинами при смешанной дислипидемии у больных с ИБС, атеросклерозом сосудов, сахарным диабетом;
  • первичная гиперлипидемия.

Фенофибрат Канон принимают по 145 мг раз в сутки, что является максимальной суточной дозой. Таблетку проглатывают целиком, во время приема пищи.

Таблетки Фенофибрат следует принимать длительное время, соблюдая гипохолестеринемическую диету.

Препарат Безафибрат при атеросклерозе показания и аналоги

Эффективность лечения оценивают по содержанию липидов крови (обычно после 3-х месяцев). Первый год лечения контролируют активность трансаминаз каждые 3 месяца. Если отмечено повышение уровня больше чем в 3 раза, препарат отменяют.

Лечение также прекращают, если отмечается токсическое действие на мышцы и повышен уровень креатининфосфокиназы в 5 раз. Одновременное назначение со статинами допустимо при тяжелой смешанной дислипидемии и имеющемся высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Препараты из группы фибратов наиболее эффективно уменьшают концентрацию триглицеридов (20-55%), повышают содержание ЛПВП (10-30%), меньше влияют на снижения холестерина (10-25%), ЛПНП (10-35%). Поэтому наиболее активно их применяют для лечения состояний, сопровождающихся повышением нейтральных жиров.

Назначение фибратов оправдано при концентрации триглицеридов более 10 ммоль/л, а также у больных редким видом гиперлипидемии ІІІ типа. Также препараты назначают при неэффективности диеты как заместители статинов при гиперлипидемии ІІа, ІІб, ІV, V типов.

Из-за низкой эффективности медикаментов в снижении холестерина, ЛПНП их редко используют как самостоятельное лекарственное средство. При высоком уровне нейтральных жиров, низких ЛПВП пациенту могут назначить фенофибрат в качестве дополнения к лечению статинами.

При уровне триглицеридов выше 5,6 ммоль риск развития панкреатита возрастает. Назначение производных фиброевой кислоты предупреждает развитие воспаления поджелудочной железы.

Назначение фенофибрата, гемфиброзила больным ишемической болезнью сердца, а также пациентам, которым перенесли операцию на артериях снижает сердечно-сосудистую смертность, замедляют прогрессирование коронарного атеросклероза.

Дозы, режим приема лекарств зависят от действующего вещества:

  • гемфиброзил – 2 раза/день по 600 мг;
  • безафибрат – 3 раза/день по 200 мг;
  • ципрофибрат – 1 раз/день по 100 мг;
  • фенофибрат 1 раз/день по 200 мг;
  • этофибрат 1 раз/день по 500 мг.

Таблетки или капсулы, которые принимают 1 раз/сутки, лучше выпивать во время завтрака. Поскольку наиболее активно богатые нейтральными жирами липопротеиды синтезируются утром. Таблетки нельзя жевать, толочь, растворять, открывать содержимое капсул.

Препарат Безафибрат при атеросклерозе показания и аналоги

Оценку эффективности медикаментов проводят через 4 недели. К этому времени они достигают своей максимальной эффективности.

Безафибрат –  это лекарственное средство, обладающее антисклеротическим действием. Он предназначен для уменьшения концентрации холестерина в организме пациента. Повышенный уровень холестерина способствует развитию патологий сердца и сосудов.

К ним относятся следующие патологии: ИБС- ишемия, инсульты, инфаркты, стенокардия и другие, не менее опасные заболевания.

Важно! Перед применением лекарства необходимо внимательно изучить инструкцию, прилагаемую к лекарственному средству.

Атеросклероз – тяжёлая болезнь, способная привести к летальному исходу. Признаки патологии на начальных стадиях отсутствуют. Способствует развитию атеросклероза, повышенный уровень холестерина.

Это вещество необходимо организму для нормального функционирования, но увеличение его количества приводит к плачевным последствиям. Особенно это касается ЛПНП, оседающих на стенках кровеносных сосудов, снижая их просвет, что и приводит к развитию атеросклероза.

При лечении используются медикаменты, снижающие уровень холестерина. Безафибрат – гиполипидемический медицинский препарат, применяемый в борьбе с высоким уровнем холестерина. 

Кроме этого способствует периферическому расщеплению жиров, уменьшает концентрацию карбоновых кислот с незакрытой углеродной цепью и уменьшает синтез липидов. При участии лекарственного средства уменьшается производство ЛПОНП и увеличивается скорость их вывода из организма. Это связано с воздействием на фермент, ускоряющий синтез холестерола.

Препарат тормозит синтез липопротеинов очень низкой плотности и повышает скорость очищения организма от них.

Кроме перечисленного лекарство влияет на выработку мевалоновой кислоты, уменьшает концентрацию липидов и уровень общего холестерина. При этом понижает количество ЛПНП, и увеличивает количество липопротеинов высокой плотности.

Предлагаем ознакомиться:  Lescol Forte инструкция и аналоги препарата

При приёме лечебного средства происходит снижение свёртываемости крови, замедляются процессы развития атеросклероза и улучшается снабжение кровью сердца больного.

Лекарственное средство показано:

  • при гиперлипопротеинемии различных типов, то есть при увеличении содержания липопротеинов в крови;
  • при нарушениях обмена веществ;
  • также используется при гиперлипидемии;
  • при нарушениях жирового обмена;
  • при возникновении риска развития панкреатита;
  • способствует снижению частоты и силы приступов стенокардии;
  • при ожирении;
  • при метаболических синдромах;
  • используется при сахарном диабете;
  • при нарушении толерантности к углеводам.

Назначается это лекарство только тогда, когда диета и занятия лечебной физкультурой не принесли пользу больному.

Безафибрат противопоказан в следующих случаях:

  • при развитии первичного билиарного цирроза;
  • при непереносимости компонентов, присутствующих в составе препарата;
  • нельзя принимать во время беременности и лактации;
  • при заболеваниях почек, желчного пузыря, печени, кроме жировой дистрофии;
  • при гиперчувствительности;
  • не следует использовать при лечении детей.

Безафибрат используется для лечения нарушений процессов обмена в организме в том случае, когда лечебная физкультура и диета не помогают. Препарат имеет комплексное фармакологическое действие, снижает риск развития патологий сердечно-сосудистой системы, связанных с формированием тромбов и снижением проходимости сосудов кровеносной системы.

Такая хорошая эффективность лекарственного средства связана с тем, что оно воздействует на коэнзим А – фермент, влияющий на производство холестерина. На снижение функций данного фермента направлены многие средства, направленные на борьбу с атеросклерозом.

Обычно лекарство назначают принимать трижды в день до еды по 0,2-0,3 грамма, или один раз в сутки по 0,4 грамма при длительном использовании препарата. Терапевтический курс составляет 20-30 дней.

Лекарство оказывает усиливающее воздействие на непрямые коагулянты, поэтому необходимо тщательно отнестись к выбору дозировки медикаментов, используемых одновременно с Безафибратом.

При параллельном использовании с ним других средств, замедляющих ГМГ-КоА-редуктазу, возможно развитие рабдомилиоза. При этом заболевании происходит разрушение мышечных клеток.

Кроме этого имеются побочные эффекты, влияющие на функции желудочно-кишечного тракта и приводящие к появлению рвоты, тошноты, анорексии, холестаза, диареи.  Возможно нарушение сексуальных функций, алопеция.

Важно! Во время лечения Безафибратом необходимо своевременно сдавать анализы и проходить УЗИ. Это поможет заметить развитие желчекаменной болезни в самом начале и защитит от появления других побочных эффектов средства.

Цедур производится в Германии, действующее вещество – безафибрат. Производится в форме таблеток, количество в упаковке 100 штук. Лекарственное средство антисклеротического действия. Используется при нарушениях липидного обмена.

Перечисленные далее препараты произведены на основе Безафибрата и являются производными фиброевой кислоты. Они служат для уменьшения уровня жиров, включая триглицериды и холестерин: Оралипин, Безифал, Безамидин, Безалин, Дифатерол.

Препарат от холестерина используется только в случае, если специально подобранная диета и курс физических упражнений не улучшают состояние пациента.

Проблема атеросклероза — одна из ключевых в кардиологии. Заболевание в десятки раз повышает риск развития серьезных и угрожающих для жизни патологий — ишемической болезни сердца, инсульта, инфаркта. Лекарство Безафибрат помогает справиться с атеросклерозом и предотвратить развитие осложнений.

Препарат относится к группе фибратов, которая постепенно замещает часто назначаемые статины. Родоначальником этого класса медикаментов служит клофибрат. Он использовался в 60 — 70-е гг., но затем его вытеснили более эффективные средства второго поколения фибратов.

Препараты для лечения отдельных видов атеросклероза

В список препаратов для лечения атеросклероза головного мозга необходимо добавить медикаменты, улучшающие питание нервной ткани. Существует 3 группы лекарств, благотворно влияющих на обмен веществ в головном мозге:

  • ноотропы (кортексин, пирацетам, ноотропил, тиоцетам);
  • церебропротекторы (нейроксон, сермион, фезам, циннаризин)
  • нормализаторы микроциркуляции (кавинтон, церебролизин, трентал).

Лечение атеросклероза конечностей включает препараты, которые:

  • убирают болевые ощущения (ибупрофен);
  • устраняющие сосудистый спазм – для этой цели назначаются спазмолитики (вазапростан, никошпан, компламин, пентоксифиллин, циннаризин);
  • улучшают тканевой метаболизм (витамины группы B, солкосерил, продектин, пармидин, даларгин, ангинин).

Для успешного лечения атеросклероза любой формы важно обращать внимание на сопутствующие заболевания (болезни печени, сахарный диабет, болезни щитовидной железы).

Препараты для лечения отдельных видов атеросклероза

Высокое давление считается одним из основных повреждающих факторов, который влияет на стенку сосудов. А поскольку для развития атеросклероза дефект артерий обязателен, очень важно убрать этот фактор.

Существует 8 основных классов антигипертензивных препаратов:

  • диуретики (спиронолактон, фуросемид, индапамид, хлорталидон);
  • бета-адреноблокаторы (пропранолол, сотанол, бисопролол);
  • агонисты адренергических рецепторов (клофелин, метилдопа, моксонидин);
  • блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, амплодипин, нимодипин, дилтиазем, верапамил);
  • ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл, фозиноприл);
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина-2 (лозартан, валсартан, кандесартан);
  • вазодилататоры (нитроглицерин, гидралазин, миноксидил);
  • прямые ингибиторы ренина (алискирен).
Предлагаем ознакомиться:  Можно ли пить кофе при повышенном сахаре в крови

При атеросклерозе риск тромбообразование возрастает. Ток крови через суженный участок замедляется, что создает условия для образования тромбов. Все лекарства этой группы делятся на 3 класса:

  • антиагрегантные – предотвращают слипание тромбоцитов;
  • антикоагулянты – препятствую свертыванию крови;
  • тромболитические – растворяют образовавшиеся тромбы.

Атеросклероз является хроническим заболеванием кровеносных сосудов. Он возникает на фоне повышенного содержания липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), триглицеридов и липидов низкой плотности (ЛПНП). С этой проблемой помогут справиться фибраты, препараты, список которых весьма внушительный.

Избытки липопротеидов низкой плотности («плохой холестерин») оседают на стенках сосудов, образуя склеротические бляшки. Просвет кровеносной артерии сужается, ухудшается кровоток. Развивается дислипидемия. Как лечить атеросклероз? Какие препараты помогают снизить высокий уровень «плохого» холестерина?

Фибраты

В фармакологии имеется ряд лекарственных средств, предназначенных для уменьшения липидов в крови. Эффективными лекарствами по борьбе с атеросклерозом являются фибраты – производные фиброевой кислоты. Фибраты способствуют снижению триглицеридов и «вредного» холестерина.

Также препараты этой группы способствуют увеличению уровня липидов высокой плотности. Фибраты эффективно снижают уровень дислипидемии, улучшают качество крови.

Механизм действия основывается на активизации фермента (липопротеинлипазы), расщепляющего ЛПОНП и ЛПНП. Фибраты подавляют синтез ЛПОНП, ЛПНП в печени. Такое снижение уровня липидов низкой плотности позволяет повысить концентрацию холестерина липидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшить количество триглицеридов.

Кроме этого, фибраты снижают содержание жирных кислот в плазме крови. Препараты усиливают действие лекарственных средств, которые применяются при сахарном диабете. Они показаны диабетикам с дислипидемией.

Первым лекарственным средством группы фибратов является Клофибрат. Он активно использовался для лечения атеросклероза, но в процессе применения были обнаружены серьёзные побочные эффекты. Клофибрат заменили другие препараты нового поколения. К ним относятся:

  • Гемфиброзил;
  • Безафибрат;
  • Ципрофибрат;
  • Фенофибрат.

На сегодняшний день чаще всего применяются фибраты III поколения – Фенофибрат и Ципрофибрат, их аналоги.

Гемфиброзил

Гемфиброзил является малотоксичным препаратом. В результате применения была доказана его эффективность в снижении ЛПОНП в крови у пациентов с высоким уровнем триглицеридов.

Способность Гемфиброзила повышать выведение свободных жирных кислот, позволяет снизить синтез триглицеридов и ускоряется удаление холестерина вместе с желчью. Этот препарат показан больным, которым не помогла диетотерапия и лечение другими препаратами.

Гемфиброзил не назначают во время беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется больным с циррозом печени, почечной и печеночной недостаточностью, холециститом.

Основными побочными эффектами являются:

  • головные боли, обмороки, депрессивное состояние;
  • боли в животе, отсутствие аппетита, тошнота, сухость во рту;
  • мышечные боли;
  • аллергические реакции.

Если в течение трех месяцев не произошло снижение триглицеридов и холестерина, то препарат отменяют. Применение препарата прекращают в случае появления мышечных болей, отклонений показателей функции печени.

Аналоги

Аналоги препарата с действующим веществом гемфиброзил:

  • Гевилон;
  • Иполипид;
  • Нормолип;
  • Регулип.

Эти лекарственные средства не совместимы с препаратом группы статинов – Ловастатин. Большая вероятность появления тяжёлой формы миопатии и почечной недостаточности.

Безафибрат

Антисклеротический препарат, фармакологическое действие которого основано на активизации липопротеидной липазы. Безафибрат тормозит синтез триглицеридов в печени, снижает образование ЛПОНП.

В значительной степени замедляет развитие атеросклероза, улучшает кровообращение в коронарных сосудах. Такое свойство препарата позволяет назначать его пациентам с гипертрглицеридемией, во время опасности развития панкреатита.

Имеет положительный эффект применения у пациентов с сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца.

Медикаментозное лечение атеросклероза назначается только лечащим врачом. Препарат, его дозировка, длительность приема подбирается индивидуально на основании диагностических данных и результатов анализов.

Статины

Статины — это препараты, которые снижают степень активности ферментов, синтезирующих холестерин, при атеросклерозе это имеет решающее значение. Воздействие статинов на организм:

  • понижение концентрации холестерина;
  • расщепление камней в желчном;
  • препятствие склеиванию тромбоцитов;
  • повышение эластичности сосудистого эпителия;
  • профилактика сердечных патологий;
  • противовоспалительное действие.

Препаратами лечат также остеопороз, старческие деменции. Нельзя принимать статины в период:

  • беременности, кормления грудью;
  • почечной недостаточности;
  • непереносимости компонентов;
  • болезни печени.

В ходе лечения атеросклероза статинами контролируется состояние печени. Превышение норм ферментов – повод для замены лекарственного средства, также как и проявление реакции организма в виде побочных эффектов:

  • аллергия,
  • раздражительность,
  • снижение зрения,
  • тошнота,
  • утомляемость,
  • мышечные боли.